概述
药物介绍
TALZENNA是一种多腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，适用于治疗成年患者BRCA基因（生殖系乳腺癌易感基因）突变，且人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。
本品活性成分talazoparib是一种PARP抑制剂，包括PARP1、PARP2，可诱导细胞毒性，影响肿瘤细胞增殖和凋亡过程，在野生型和突变型BRCA1或BRCA2乳腺癌模型中可观察到抗肿瘤活性。
截至2020年11月，本品尚未在国内获得批准上市，资料源于国外上市披露信息，仅供参考。
制剂规格
TALZENNA一般制成口服制剂。药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也有区别。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也会有区别。因此，具体如何选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
胶囊：0.25毫克；1毫克。
适应证
用途
适用于治疗成年患者BRCA基因（生殖系乳腺癌易感基因）突变，且人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对TALZENNA活性成分或制剂中任何辅料成分过敏者，禁用本品。
谨慎用药
儿童患者用药的安全性和有效性尚未确定。
已观察到老年人使用本品的安全性和有效性与年轻人相比无整体差异，但不排除老年人可能对药物更敏感，因此老年患者应谨慎使用本品。
中至重度肾功能不全者需减少剂量，谨慎使用本品。监测患者可能出现的不良反应，并及时调整药物剂量。
透析患者使用本品情况尚不明确。
中度肝功能不全者（总胆红素水平＞1.5～3倍正常值上限且伴有天冬氨酸氨基转移酶水平异常）或重度肝功能不全（总胆红素水平＞3倍正常值上限且伴有天冬氨酸氨基转移酶水平异常）的用药安全性和有效性尚不明确。
妊娠期和哺乳期能否用TALZENNA？
基于动物研究结果，本品可能对胎儿造成伤害。目前尚无孕妇使用本品的研究数据表明药物相关风险。建议妊娠期女性注意本品对胎儿的潜在不利影响。
目前尚无数据表明本品经母乳分泌或对乳汁产量、母乳喂养婴儿有影响。由于本品可能对母乳喂养婴儿有潜在影响，建议哺乳期女性用药期间及最后一次给药后至少1个月内不要进行母乳喂养。
本品可致胎儿损害。有生育能力的女性患者，建议在用药期间及最后一次给药后至少7个月内，进行有效避孕。
如果伴侣有生育能力或伴侣为已孕女性，建议男性患者在用药期间及最后一次给药后至少4个月内，进行有效避孕。
用法用量
如何用药
本品为处方药，需要经过医生诊断、确诊后遵医嘱使用，不可自行用药。
用药前需对患者进行检查，选择存在BRCA基因（生殖系乳腺癌易感基因）突变的晚期乳腺癌患者作为用药对象。
本品胶囊口服，推荐剂量为一次1毫克，一日一次，是否与食物同服均可，用药至疾病进展或出现不耐受的毒性反应。
可根据不良反应轻重程度，减少本品剂量至一日一次，一次0.75毫克；或一日一次，一次0.5毫克；最低可至一日一次，一次0.25毫克。不良反应程度严重者可暂停用药。
中至重度肾功能不全者，需调整本品用药剂量。
中度肾功能不全者（肌酐清除率CCr为30～59毫升/分）：推荐剂量为一次0.75毫克，一日一次。
重度肾功能不全者（肌酐清除率CCr为15～29毫升/分）：推荐剂量为一次0.5毫克，一日一次，并密切监测潜在不良反应的发生。
与P-糖蛋白（P-gp）抑制剂合用时，降低本品剂量至一次0.75毫克，一日一次。停用P-糖蛋白（P-gp）抑制剂3～5个半衰期后，恢复本品剂量至合用前的原用量。
本品胶囊需整粒吞服，不可掰开或溶解服用。
注意事项
不良反应
使用本品需特殊注意的不良反应：骨髓增生异常综合征（MDS）或急性髓细胞性白血病（AML）、骨髓抑制（贫血、中性粒细胞减少症、血小板减少症）。
常见不良反应：疲劳、贫血、恶心、头痛、呕吐、脱发、腹泻、食欲下降等。
实验室检查异常：血红蛋白下降、血小板计数降低、淋巴细胞减少、白细胞减少、血清钙水平降低、葡萄糖增加、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、碱性磷酸酶水平升高等。
动物研究结果表明，本品可能会损害男性生育能力。
用药注意
骨髓增生异常综合征/急性髓细胞性白血病（MDS/AML）：临床试验中有患者出现此类疾病。用药前和用药期间应每月监测患者的血液学毒性。如果确诊MDS或AML，应停止用药，立即就医治疗。
骨髓抑制：本品可能会影响造血功能，导致贫血、中性粒细胞减少症、血小板减少症等。用药前和用药期间每月监测患者全血细胞计数。
胚胎-胎儿毒性：本品可能会对胎儿造成伤害。建议有生育能力的患者在用药期间采取有效避孕措施。
如果我漏服药物怎么办？
如果患者用药后呕吐或漏服药物，无需补服。在下一次用药时按规定剂量用药即可。
如果我服药过量了怎么办？
目前尚无针对本品的特效解毒药，也尚无特殊的治疗方法。
如果服用本品过量，立即停用本品，可考虑进行洗胃，采取监测临床体征等一般支持措施，对症治疗。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状轻微，可适当对症处理，调整用药剂量后，坚持用药。
如果不良反应程度严重，需要及时就医。
什么情况下需要立即就医？
使用TALZENNA后，如果出现以下症状，需要立即就医。
骨髓增生异常综合征/急性髓细胞性白血病（MDS/AML）：出现虚弱、疲倦、发烧、体重减轻、经常感染、容易流血、呼吸困难、尿液或粪便带血、血细胞计数降低等症状。
骨髓抑制或其他严重不良反应。
TALZENNA应该如何保存？
TALZENNA应保存在20～25℃条件下，短途携带允许15～30℃。
药物相互作用
有些药物可能与TALZENNA相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见，如果需要使用其他药物，使用TALZENNA前请将用药史告知医生。
与P-糖蛋白（P-gp）抑制剂合用时，可能会增加本品血药浓度。如果不能避免合用，需降低本品用药剂量，并在用药期间监测患者不良反应发生情况。停用P-糖蛋白（P-gp）抑制剂3～5个半衰期后，恢复本品剂量至合用前的原剂量。
与BCRP（乳腺癌耐药蛋白）抑制剂合用，可能会增加本品血药浓度，增加不良反应发生风险。如果不能避免合用，需在联合用药期间监测患者合并用药不良反应发生情况。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
处方药应该由医生开置处方购买，TALZENNA为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。
病情完全控制，疾病症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。
参考文献
[1]
PFIZER. TALZENNA (talazoparib) capsules, for oral use[EB\OL]. (2020-10-22)[2020-12-08]. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/211651s006lbl.pdf.
文章评论