泼那替尼_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

概述
药物介绍
泼那替尼为酪氨酸激酶抑制剂。用于成人T315I-阳性的慢性粒细胞白血病（CML）（慢性期、加速期、急变期）或T315I-阳性的费城染色体阳性的急性成淋巴细胞性白血病（Ph+ALL）。

制剂规格
泼那替尼在临床上主要用片剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
泼那替尼片剂：15毫克；45毫克。

功效作用
用途
泼那替尼用于成人T315I-阳性的慢性粒细胞白血病（CML）（慢性期、加速期、急变期）或T315I-阳性的费城染色体阳性的急性成淋巴细胞性白血病（Ph+ALL）。

用法用量
如何用药
泼那替尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
推荐剂量：起始剂量为45毫克，每日1次，口服，但59％的患者治疗中须要减量到每天30毫克或每天15毫克。已完成主要细胞生成反应的慢性粒细胞白血病（CML）慢性期和加速期患者需要45毫克，每日1次。如果3个月（90天）无效应，应考虑停药。是否与食物同服均可，片剂应整片吞服。
中性粒细胞减少（中性粒细胞＜1.0×10⁹/L）和血小板减少（＜50×10⁹/L）应调整剂量。中性粒细胞＜1×10⁹/L或血小板＜50×10⁹/L。
第1次发生，停药，恢复到中性粒细胞（ANC）≥1.5×10⁹/L和血小板≥75×10⁹/L后，以每天45毫克的剂量重新开始。
第2次，停药，恢复到中性粒细胞（ANC）≥1.5×10⁹/L和血小板≥75×10⁹/L后，以每天30毫克的剂量重新开始。
第3次，停药，恢复到中性粒细胞（ANC）≥1.5×10⁹/L和血小板≥75×10⁹/L后，以每天15毫克的剂量重新开始。
转氨酶升高至＞3×ULN（2级或更高），若剂量在45毫克时发生，应停药，监测肝功能，恢复到≤1级（＜3×ULN），以每天30毫克的剂量重新开始给药；若剂量在30毫克时发生，应恢复到≤1级，以每天15毫克的剂量重新开始给药。若剂量在15毫克时发生转氨酶升高＞3×ULN（2级或更高），应停药。如出现谷草转氨酶（AST）或谷丙转氨酶（ALT）≥3×ULN且胆红素升高＞2×ULN，碱性磷酸酶（ALP）＞2×ULN，应停药。
处于胰腺炎和脂肪酶升高时
无症状的3或4级脂肪酶升高（＞2×ULN）或无症状的、放射学检查证实胰腺炎（2级）：若剂量在45毫克时发生，应停药，如恢复到≤1级（＜1.5×ULN）时，应以30毫克重新开始；若剂量在30毫克时发生，应停药，如恢复到≤1级，应以15毫克重新开始；若剂量在15毫克时发生，应停药。
有症状的3级胰腺炎，如剂量在45毫克发生，应停药，如脂肪酶升高恢复至＜1级或症状完全消退，以30毫克重新开始。
发生在剂量为30毫克时，如脂肪酶升高恢复＜1级或症状完全消退，应以15毫克重新开始。
发生在剂量为15毫克时，应停药。
4级胰腺炎，应停药。
与强效CYP3A合用时或肝功能不全患者（Child-Pugh A，B或C），推荐剂量应降低至30毫克，每日1次。

用药禁忌
用药须知
禁止用药
对本品过敏者禁用。
妊娠期妇女禁用。
谨慎用药
尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女权衡利弊，选择停药或停止哺乳。
未满18岁的儿童用药的安全性及有效性尚未确定。
泼那替尼与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用泼那替尼前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解泼那替尼的药物不良反应，做好一定的心理准备。

注意事项
不良反应
泼那替尼不良反应包括：
严重不良反应包括血管阻塞、心力衰竭、肝毒性、高血压、胰腺炎、神经性病变、眼毒性、出血、液体潴留、心律失常、骨髓抑制。
最常见的（≥20％）非血液学不良反应包括高血压、皮疹、腹痛、疲劳、头痛、皮肤干燥、便秘、关节痛、恶心、发热。最常见的、导致停药的不良反应包括血小板减少（4％）和感染（1％）。
导致须进行剂量调整的常见不良反应包括血小板减少、中性粒细胞减少、脂肪酶升高、腹痛、胰腺炎、转氨酶升高。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

用药注意
本品可致严重的动静脉血栓、肝毒性，治疗前应仔细权衡利弊。
用药期间监测血压，如发生高血压，应及时治疗。
治疗前2月，每2周检测一次脂肪酶，有胰腺炎病史或饮酒者应加强监测。如出现脂肪酶升高伴腹痛，应立即评价是否发生胰腺炎。
监测患者神经毒性的症状，如感觉迟钝、感觉过敏、感觉异常、不适、灼烧感、神经痛、无力等。如怀疑神经病变应停药进行评估。
本品可导致严重视神经毒性，可致盲。治疗期间应定期检查眼科情况。
本品可导致严重并危及生命的出血，常伴4级血小板减少，如发生应立即停药。
监测患者液体潴留情况，并积极治疗。
监测患者心率，如有异常应停药进行评估。
本品可导致严重的骨髓抑制，治疗的前3月应每2周检查全血细胞计数，如临床需要，可调整剂量。
晚期患者可发生严重的肿瘤溶解综合征，本品治疗前应充分水化，纠正高尿酸。
本品可影响伤口愈合，大手术前应至少停用本品1周，术后视恢复情况开始重新治疗。
发生了药物不良反应怎么办？
药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
什么情况下需要立即就医？
血管阻塞、心力衰竭、肝毒性、神经性病变。
泼那替尼应该如何保存？
泼那替尼药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。保质期1年。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。

药物相互作用
有些药物可能与泼那替尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与泼那替尼一起使用前请咨询医生。
强效CYP3A抑制剂可升高本品的血液浓度的曲线下面积（AUC）和血药达峰浓度（Cmax）。反之，强效CYP3A诱导剂可降低本品的血液浓度的曲线下面积（AUC）和血药达峰浓度（Cmax）。
体外证实，本品为P-糖蛋白、乳腺癌耐药蛋白（BCRP）和胆盐输出泵（BSEP）的抑制剂。
本品溶解度具有pH依赖性，高pH条件可使溶解度降低。

合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
泼那替尼是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

参考文献

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https://www.drugs.com.