概述
药物介绍
NERLYNX属于抗肿瘤药，是表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂、酪氨酸激酶抑制剂，能不可逆地与EGFR、HER2、HER4受体结合，降低EGFR和HER2自磷酸化，抑制下游促分裂原活化蛋白激酶和蛋白激酶B信号通路，从而显示出抗肿瘤活性。
本品可作为单药，用于既往接受过曲妥珠单抗治疗的HER2阳性早期乳腺癌成年患者的延长辅助治疗；也可与卡培他滨联合，用于接受过至少两种抗HER2治疗的晚期或转移性HER2阳性的成年乳腺癌患者。
本品作为进口药品，已于2020年4月通过我国药品监督管理局批准。
制剂规格
NERLYNX目前有口服制剂。药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。因此，具体如何选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
本篇介绍的NERLYNX规格为片剂：40毫克奈拉替尼（相当于48.31毫克马来酸奈拉替尼）。
适应证
用途
本品可作为单一用药，用于既往接受过曲妥珠单抗治疗的人表皮生长因子受体2（HER2）阳性的早期成人乳腺癌患者，延长辅助治疗。
本品可与卡培他滨联合用药，适用于至少接受过两种抗HER2治疗的成人晚期或转移性HER2阳性的乳腺癌患者。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对奈拉替尼或本品制剂中任何辅料成分过敏者，禁用本品。
谨慎用药
严重肝功能不全者应降低剂量，谨慎使用本品。
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
妊娠期和哺乳期能否用NERLYNX？
根据动物研究结果和药物作用机制，本品可能对胎儿造成损伤。目前尚无妊娠期女性使用本品的研究数据，以提示药物相关风险。建议妊娠期女性如确须用药，必须明确知晓本品对胎儿的潜在风险。
目前尚无数据表明本品及其代谢产物可经母乳分泌或对乳汁产量、母乳喂养婴儿产生影响。由于本品可能导致母乳喂养婴儿出现严重不良反应，建议哺乳期女性在用药期间以及最后一次用药后至少1个月内，暂停母乳喂养。
有生育能力的女性患者，建议在用药期间以及最后一次用药后至少1个月内采取有效避孕措施。
育龄期女性的男性伴侣，建议在用药期间以及最后一次用药后3个月内采取有效避孕措施。
用法用量
如何用药
推荐用法用量
预防腹泻：第一次服用本品时就开始使用洛哌丁胺，用药至治疗的第56日。第56日后，使用洛哌丁胺维持每日1～2次的排便频率。
第1～2周（第1～14日）：洛哌丁胺剂量为一次4毫克，一日三次。
第3～8周（第15～56日）：洛哌丁胺剂量为一次4毫克，一日两次。
第9～52周（第57～365日）：洛哌丁胺剂量为一次4毫克，每日剂量不超过16毫克，可逐步增加洛哌丁胺的用量，以达到每日1～2次的排便要求。
早期乳腺癌的延长辅助治疗：本品片剂口服，一日一次，一次240毫克，与食物同服，用药至疾病复发或用药达一年。
治疗晚期或转移性乳腺癌：21日为一个用药周期。本药在第1～21日，一日一次，一次240毫克，与食物同服；同时，卡培他滨在用药周期的第1～14日，按每平方米体表面积750毫克给药，一日两次。如果患者疾病进展或出现不能耐受毒性，应立即停药。
尽量在每日同一时间服药。片剂应整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开服用。
调整用药情况
根据药物安全性和患者耐受性，减少剂量或停用本品。
本品单药治疗：原建议起始剂量为一日一次，一次240毫克，可根据不良反应严重程度，降低剂量至一日一次，一次200毫克；或一日一次，一次160毫克；最低可至一日一次，一次120毫克。
与卡培他滨联合用药：原建议起始剂量为一日一次，一次240毫克，可根据不良反应严重程度，降低剂量至一日一次，一次160毫克；或一日一次，一次120毫克。
肝功能不全者：严重肝功能不全者应从一日一次，一次80毫克开始用药；轻至中度肝功能不全者，无须调整本品剂量。
与抑制胃酸分泌的药联合应用，按以下合用的不同药物类型情况用药。
质子泵抑制剂（PPI）：避免与本品联合应用。
H₂受体拮抗剂：服用H₂受体拮抗剂之前至少2小时或服用之后10小时，再服用本品。
抗酸药：与本品联合用药时，两种药物的用药时间应间隔至少3小时。
注意事项
不良反应
使用本品需特殊注意的不良反应：腹泻、肝毒性。
本品单药治疗的不良反应：腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、口炎、食欲下降、腹胀、口干、肌肉痉挛、消化不良、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、指甲疾病、皮肤干燥、鼻出血、体重下降、尿路感染等。
与卡培他滨联合用药的不良反应：腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、便秘、腹胀、疲劳/无力、萎靡不振、流感样症状、体重下降、头晕、背痛、关节痛、肌肉痉挛、尿路感染、上呼吸道感染、肾损伤、排尿困难等。
用药注意
腹泻：使用本品治疗可能出现严重腹泻及其后遗症，如脱水、低血压、肾功能衰竭等。用药前和用药期间可用止泻药进行预防。如果用药期间出现腹泻症状，积极对症治疗，再额外服用止泻药或补充液体和电解质等。可根据腹泻严重程度，减少剂量、暂停用药或永久停用本品，并进行粪检，排除感染等其他引起腹泻的复杂病因。
肝毒性：本品与肝转氨酶升高有相关性，包括天冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、总胆红素、碱性磷酸酶等。在使用本品治疗的初始3个月内每月检查一次肝功能，之后每3个月检查一次肝功能。根据肝受损严重程度，减少剂量、暂停用药或永久停用本品。
胚胎-胎儿毒性：基于动物研究结果和药物作用机理，本品可能对胎儿造成伤害。有生育能力的女性患者，建议在用药期间以及最后一次用药后至少1个月内，进行有效避孕。
如果我漏服药物怎么办？
如果漏服了药物，请勿补服，在下次用药时间按规定剂量服药即可。
如果我服药过量了怎么办？
目前尚无针对本品过量的特定解毒药。如果服药过量，应立即停药，采取一般支持措施给予适当对症治疗。
在临床试验中，少数患者报告过用药过量情况，出现腹泻、恶心、呕吐、脱水等不良反应。这些胃肠道不良反应的频率和严重程度可能与用药剂量有关。
目前尚不清楚本品是否可通过血液透析清除。
什么情况下需要立即就医？
使用NERLYNX后，如果出现以下情况，需要立即就医。
严重腹泻、虚弱、头晕等。
肝毒性：疲倦、发热、恶心、皮疹、呕吐、瘙痒、胃部疼痛、皮肤发黄等。
NERLYNX应该如何保存？
NERLYNX应保存在20～25℃条件下，短途携带允许15～30℃。
请放置在儿童接触不到的地方。
药物相互作用
有些药物可能与NERLYNX相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见，如果需要使用其他药物，使用NERLYNX前请将用药史告知医生。
用药期间避免服用葡萄柚及其相关产品。
本品与抑制胃酸分泌的药物联合应用可能会降低本品血药浓度，影响药效。因此避免将本品与质子泵抑制剂（PPI）合用。需要减少胃酸分泌时，可用H₂受体拮抗剂或抗酸药。本品与抗酸药的用药时间，应间隔至少3小时。服用H₂受体拮抗剂之前至少2小时或服用之后10小时，才可服用本品。
避免将本品与CYP3A4强效抑制剂合用，如酮康唑。因为联合用药会增加本品血药浓度，增加药物毒性和不良反应发生风险。
避免将本品与CYP3A4和P-糖蛋白（P-gp）中效双重抑制剂合用，如维拉帕米。因为联合用药会增加本品血药浓度，增加药物毒性和不良反应发生风险。
避免将本品与CYP3A4中度或强效诱导剂合用，如利福平。因为联合用药会降低本品血药浓度，降低药物活性，降低药效。
本品与地高辛（一种以P-gp为底物的药物）联合应用，会增加地高辛的血药浓度，增加地高辛的药物毒性和不良反应发生的风险。本品也可能抑制其他以P-gp为底物的药物（如达比加群酯、非索非那定）的转运。因此，本品与以P-gp为底物的药物联合应用时，应监测治疗窗窄的底物药物的不良反应情况。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
处方药应该由医生开具处方购买，NERLYNX为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。
病情完全控制前，疾病症状可能会因正在用药有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免产生药物耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。
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