功效作用
利格列汀是二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，用于治疗2型糖尿病，可单药应用或与其它降糖药物联用[1-4]。
适应证
适用于治疗2型糖尿病。
单药治疗
本品可单独使用，作为饮食控制和运动的辅助治疗，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
联合二甲双胍
本品可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善 2 型糖尿病患者的血糖控制。
联合二甲双胍和磺脲类药物
本品也可与盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用，在饮食和运动基础上改善 2 型糖尿病患者的血糖控制[2]。
药理作用
利格列汀是二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，DPP-4能降解肠促胰岛素激素样多肽-1（GLP-1）及葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）。
GLP-1和GIP在葡萄糖水平正常或升高的条件下，能增加胰腺β-细胞分泌胰岛素的生物合成和分泌。且GLP-1还能减少胰腺α细胞的胰高血糖素分泌，肝葡萄糖排出量减少。
利格列汀能升高活性肠促胰岛素激素的浓度，以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素释放，降低循环中的高血糖素水平。这两种肠促胰岛素激素都参与了葡萄糖稳定的生理调节。一天中肠促胰岛素分泌维持较低的基础水平，进餐后立即升高[1-2]。
药物起效时间
健康受试者单次口服利格列汀片5 mg剂量后约在1.5小时达到血药浓度峰值，一般在此之前药物已经开始起效了[3]。
药物维持时间
利格列汀片口服后的药物维持时间尚不明确，其蓄积的有效半衰期约为12个小时，每日用药1次，患者遵医嘱用药即可[3]。
药物联用
与盐酸二甲双胍联合使用：当单独使用盐酸二甲双胍仍不能有效控制血糖时，本品可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
与盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用：当盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用仍不能有效控制血糖时，本品可与盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用，在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制[2]。
用药禁忌
禁用情况
对利格列汀有过敏史（如速发型过敏反应、血管性水肿、剥脱性皮炎、荨麻疹或支气管高敏反应）的患者禁用[2-4]。
慎用情况
存在其他DPP-4抑制剂治疗相关血管性水肿病史的患者应慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
18岁以下儿童慎用。
有心衰风险的患者慎用[2-4]。
特殊人群用药
孕妇
动物实验显示，过量使用本品可能会造成后代体重减轻、身体和行为发生异常等不良反应，除非确有需要外，本品不得在妊娠期间使用。
哺乳期女性
尚不明确该药物是否会分泌到人乳汁中。因为许多药物都会在人乳汁中分泌，故当哺乳期女性接受利格列汀给药时必须非常小心。
儿童
尚未建立本品在儿童患者中的安全性和有效性数据。必须在成人监护下使用。
老人
在65岁及以上的患者和较年轻的患者之间，没有发现总体安全性或有效性的差异。因此对老年人群并无剂量调整建议。但是不能排除某些老年个体会更为敏感的可能性，因此使用前有必要咨询医师[2-4]。
不良相互作用
P-糖蛋白和 CYP3A4 酶诱导剂：利格列汀是CYP同功酶CYP3A4的弱到中等抑制剂，也是一种P-糖蛋白（P-gp）底物，CYP3A4或P-gp的诱导剂（如利福平）会使利格列汀的暴露水平降低到亚治疗水平，很可能会降至无效的浓度。对于需要使用这类药物的患者，强烈建议替换利格列汀。
影响血糖控制的药物：使用某些药物（噻嗪类和其他利尿剂，糖皮质激素，吩噻嗪类，甲状腺药物，雌激素，口服避孕药，苯妥英，烟酸，拟交感神经药，钙通道阻断剂和异烟肼）往往会产生高血糖症并使血糖失去控制[2-4]。
如果您正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
利格列汀片为处方药，可在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自更改药物用法及用量。
剂型规格
片剂：5mg/片[2]。
具体用法
用法
口服，温开水送服，本品可在每天的任意时间服用，餐时或非餐时均可服用。
用量
成人：推荐剂量为5mg，每日1次。
特殊人群：肾功能不全及肝功能不全患者不需要调整剂量[2]。
药物漏用
利格列汀片为处方药，每日需要服用一次，如果遗漏给药情况，可立即补用，同时适当推迟下次用药的时间。
如有特殊情况，应在医生指导下使用[5]。
药物过量
症状
利格列汀单次给药剂量达600 mg（相当于推荐日剂量的120倍），没有发现与药物有关的临床不良药物反应。在人类中没有600 mg以上剂量的使用经验。
处理措施
如果发生利格列汀过量，即刻至医院就诊。还应当根据患者的临床情况采取常用的支持措施（如清除胃肠道中未吸收的药物，进行临床监测以及支持性治疗等）。本品不太可能通过血液透析或腹膜透析来清除[2]。
以上应对方式仅供参考，如发生药物过量，请立即到医院就诊。
药物停用
服药期间如发生急性胰腺炎的标志性症状（如腹部持续性剧烈疼痛，有时会放射到背部，可伴有或不伴有呕吐）或如果怀疑是胰腺炎，应立即停止用药，并联系医生采取适当的措施。
如果疑似出现大疱性类天疱疮，应停用利格列汀，并考虑转诊皮肤科医生进行诊断和适当治疗。
本品应用出现过敏反应时应停药[2]。
如果您用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
利格列汀与磺脲类合用，发生尿路感染和高甘油三酯血症的概率稍高。
利格列汀与吡格列酮合用，发生高脂血症和体重增加的概率稍高。
利格列汀与基础胰岛素治疗合用，发生便秘的概率稍高。
利格列汀与格列美脲同时接受二甲双胍的治疗后，接受利格列汀治疗的患者高于接受磺脲类的患者的不良事件有背痛、关节痛、上呼吸道感染、头痛、咳嗽和四肢疼痛。
利格列汀的常见不良反应：低血糖、鼻咽炎。
利格列汀的严重不良反应：胰腺炎；过敏反应、超敏反应；关节疼痛；血管性水肿[2]。
不良反应的处理方法
服药期间如发生急性胰腺炎的标志性症状或如果怀疑是胰腺炎，或疑似出现大疱性类天疱疮，应停用利格列汀，并考虑转诊皮肤科医生进行诊断和适当治疗。
如果疑似出现了严重超敏反应，应中止利格列汀治疗，评估事件的其他潜在病因，并选择糖尿病其他替代治疗方案[2]。
如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
密闭，不超过 25 ℃ 保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服[2]。
其他
未进行过对驾驶和机械操作能力影响的研究。但是，应提醒患者发生低血糖症的风险，尤其是在和磺脲类联合使用的情况下。
本品不能用于治疗1型糖尿病患者，也不能用于治疗糖尿病性酮症酸中毒[2]。
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷(2015年版). 中国医药科技出版社，2017.
[2]
利格列汀片药品说明书（国药准字H20203294）.
[3]
余传隆，等.中国临床药物大辞典：化学药卷（下卷）.中国医药科技出版社，2018.
[4]
陈新谦，金有豫，汤光.新编药物学.人民卫生出版社，2018.
[5]
喻维新，赵汉臣，张晓东.药师手册(第四版).中国医药科技出版社，2019.
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