拉西地平_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

2023年6月25日 7点热度 0人点赞 0条评论

功效作用
拉西地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂,具有降压的作用,可以高度选择性地作用于血管平滑肌的钙通道,进而通过扩张外周小动脉,降低外周血管阻力,而发挥降压的作用。另外,本品脂溶性强,使得其降压作用时间更长[1-6]
适应证
拉西地平主要用于治疗高血压[1-6]

药物起效时间
拉西地平口服后经胃肠道吸收迅速,0.5~2.5小时后达到血浆峰浓度最大值,在此之前药物已经开始起效。

药物维持时间
拉西地平维持时间尚不明确,在稳态时的半衰期为13-19小时,一天给药1次,遵医嘱用药即可。

药物联用
拉西地平联合其他作用机制的降压药(如福辛普利等血管紧张素转化酶抑制剂、缬沙坦等血管紧张素II受体抑制剂、美托洛尔等β受体阻滞剂、氢氯噻嗪等利尿药),可使降压效果增强,但应严格遵医嘱用药。

用药禁忌
禁用情况
对拉西地平过敏或其他二氢吡啶类钙通道阻滞药过敏者禁用。
严重主动脉瓣狭窄患者禁用。

慎用情况
心功能不全的患者慎用。
不稳定型心绞痛患者慎用。
新近曾发生心肌梗死的患者慎用。
窦房结、房室结活性异常的患者慎用。
QT间期延长的患者慎用。
肝功能不全者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
儿童慎用。

特殊人群用药
孕妇
孕妇使用拉西地平的安全性尚不明确,但有研究显示拉西地平可能会引起子宫肌肉松弛,故一般不建议孕妇使用,尤其是临产妇女,必要时可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用。
哺乳期女性
拉西地平可以随人类乳汁分泌,但目前尚无研究显示本品对乳儿及泌乳量是否有影响,一般不建议哺乳期女性使用,必要时可在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用,若使用本品,建议停止哺乳。
儿童
目前,尚无儿童使用拉西地平的经验,故儿童用药前应咨询医生。
老人
目前,尚无充分的临床研究显示65岁及以上的老年人与成年人对拉西地平反应是否不同。但考虑到多数老年患者可能合并肝、肾或心功能下降,及并发疾病或合用其他药物治疗,故老年患者使用本品应谨遵医嘱。

不良相互作用
因药效增加而需谨慎联用的药物
CYP3A4抑制剂:如蛋白酶抑制药(如利托那韦等)、唑类抗真菌药(如伏立康唑等)、大环内酯类(如红霉素等)、非二氢吡啶类钙通道阻滞剂(如维拉帕米等)等,可以使拉西地平代谢减慢,从而使拉西地平血药浓度升高。
西咪替丁:与拉西地平合用,可使拉西地平的血药浓度升高。
环孢素:拉西地平可以逆转环孢素引起的肾血浆流量以及肾小球滤过率的减少,因此,二者合用可以增加环孢素的血药浓度。
因药效降低而需谨慎联用的药物
CYP3A诱导剂:如利福平、圣约翰草提取物等,可以使拉西地平代谢增加,从而使拉西地平的血药浓度降低。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
I类和Ⅲ类抗心律失常药、三环类抗抑郁药、抗精神病药、抗生素、抗组胺药:如普罗帕酮、丙米嗪、帕罗西汀、红霉素、特非那定等等,与拉西地平合用,可能使QT间期延长。
胺碘酮:与拉西地平合用,可以进一步降低心率,增加房室传导阻滞的风险。
药物-食物相互作用
葡萄柚汁:合用时会改变拉西地平的生物利用度,使用拉西地平期间不得饮用葡萄柚汁。

用法用量
拉西地平应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
普通片剂:4mg/片;6mg/片。
分散片剂:4mg/片。

具体用法
用法
普通片剂:口服,用适量水送服。
分散片剂:口服,用适量水送服;或将药片加入适量温水中溶解后服用。
提示:本品不受食物影响,与或不与食物同服都可以,但一般建议在每天早晨同一时间服药。
用量
成人常规用量
初始剂量一般为每次2mg,每日1次,剂量调整应根据病情的严重程度及个体差异来调整,当给予初始计量后充分的时间内未达到有效的治疗效果,剂量可增至每次4mg,每日1次。
剂量调整间隔一般不少于3~4周,若临床需要,可在密切监测下,快速调整剂量。需要注意的是,本品最大剂量为一次6mg,每日1次。
特殊人群用量
肾功能不全者:因拉西地平不经过肾脏排泄,故对肾功能不全者无需调整剂量。
肝功能不全者:对于轻至中度肝功能不全者一般无需调整剂量;对于重度肝功能不全者,由于肝功能受损的患者服药后会出现抗高血压的作用被加强,因此肝功能损伤的患者慎用本品,初始剂量建议每次2mg,一日1次。
老年人:无需调整剂量。初始剂量建议每次2mg,一日1次,必要时可增至4~6mg,一日1次[1-2,4-6]

药物漏用
拉西地平每日服用一次,漏服时应在想起时服用,同时适当推迟下次用药时间(一般是间隔24小时)。

药物过量
症状
过量使用拉西地平可能会导致外周血管过度扩张,从而出现严重低血压及反射性心动过速,也可能出现心动过缓、房室传导时间延长。
措施
严重低血压:医生会频繁进行血压监测及心肺监护,同时给予心血管支持治疗(如抬高四肢、适当补液等)。若经上述治疗效果不佳,可考虑给予血管收缩剂(如去氧肾上腺素),并注意循环液体量及尿量。
心动过缓、房室传导时间延长:医生会给予阿托品、葡萄糖酸钙等药物缓解症状及支持治疗。

药物停用
出现以下情况时,应立即停药,并及时就医,遵医嘱调整用药方案。
过敏反应:如出现皮疹、荨麻疹等。
严重低血压:如出现血压偏低、视野模糊、黑矇、晕厥等。
如果出现头痛、踝部水肿、心悸、胸痛等不良反应时,或检查发现碱性磷脂酶升高,应及时咨询医生,由医生根据患者具体情况评估是否需要停药。

不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
中枢神经系统:头痛、头晕。
自主神经系统:皮肤潮红。
全身:踝部及足部水肿、无力。
心血管系统:心悸、心动过速。
胃肠道系统:恶心、胃肠道不适。
泌尿系统:多尿。
过敏反应:如皮疹、红斑、瘙痒[1-2,4-6]
偶见不良反应
心血管系统:心绞痛恶化、低血压。
全身:如面部、唇或喉头急性水肿,肌肉痉挛等。
其他:牙龈增生、昏厥、可逆性碱性磷脂酶升高[1-2,4-6]
罕见不良反应
过敏反应:如荨麻疹。
外周血管:如血管水肿。
中枢神经系统:如震颤。
精神系统:如萎靡、抑郁等[1-2,4-6]

不良反应的处理方法
一般情况下,症状较轻时,无需特别处理;若症状较重,应及时停药,并立即就医治疗,在医生的指导下调整用量或治疗。
常见不良反应处理
皮疹:轻度皮疹可以口服抗组胺药物(如依巴斯汀、氯苯那敏等),联合外擦地塞米松软膏缓解;皮疹严重时,应立即停药,并立即就医治疗。
胃肠道反应:若反应程度较轻时,一般无需特别处理,注意清淡饮食即可;若症状较重,应及时停药,并立即就医治疗[1-2,4-6]
头晕、头痛、心悸、皮肤潮红、水肿等不良反应通常是暂时的,通常会随继续服用相同剂量的拉西地平而消失
偶见不良反应处理
心绞痛恶化:若胸痛加重,建议及时就医,配合完善相关检查,帮助排查及鉴别诊断,并积极治疗。
低血压:若血压连续3次测量均偏低,或出现严重低血压的症状(如眩晕、黑矇等),应及时停药,并就医诊疗,遵医嘱调整药物治疗方案[1-2]
罕见不良反应的处理
荨麻疹:应立即停药并就医,在医生指导下使用抗过敏药物治疗(如氯苯那敏等),并调整降压治疗方案。
精神系统:若出现精神萎靡、抑郁等精神障碍时,以停药,抗精神药物治疗为主。

注意事项
药物贮存
片剂、分散片均应在室内避光处密封保存,此外,药物要远离儿童[1-2]。如果一次只需要服用4mg剂量的一半,则另一半应保存在原铝塑包装中,并在48小时内服用。

其他
服用拉西地平期间,应定期监测血压。
用药期间如果坐躺后迅速起身,可能出现头晕或晕倒,需缓慢起身。
服用拉西地平期间,注意避免食用葡萄柚及其制品,否则可能会增加拉西地平的血药浓度。
拉西地平应遵医嘱用药,切勿擅自改变药量或停药,否则会增加心脑血管事件的风险[1-2,5-6]

参考文献

[1]
拉西地平片药品说明书(国药准字H20140294、H20053426).

[2]
拉西地平分散片药品说明书(国药准字H20100192).

[3]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典[M]. 北京:中国医药科技出版社,2020.

[4]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷[M]. 北京:中国医药科技出版社,2017.

[5]
余传隆,黄正明,修成娟,等. 中国临床药物大辞典:化学药卷(上卷)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2018.

[6]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京:人民卫生出版社,2018.

fengjun

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