功效作用
甲磺酸阿美替尼片的主要有效成分是甲磺酸阿美替尼，是表皮生长因子受体（EGFR）的激酶抑制剂，属于靶向抗肿瘤药物，用于一线治疗EGFR敏感突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌[1]。
适应证
既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。
具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗[1]。
药物起效时间
口服阿美替尼后，达峰时间中位数为4小时，因此推测药物起效时间为4小时左右[1]。
药物维持时间
甲磺酸阿美替尼片的维持时间尚不明确，活性代谢产物的平均血浆消除半衰期为30.62小时[1]。
药物联用
目前甲磺酸阿美替尼片的药物联用尚不明确，建议严格遵医嘱用药。
你可能关注的问题
甲磺酸阿美替尼上市了吗，什么时候上市的？
甲磺酸阿美替尼于2020年3月在中国上市。
甲磺酸阿美替尼是什么类型的肿瘤药物？
甲磺酸阿美替尼是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，属于靶向抗肿瘤药物。
主要用于一线治疗EGFR敏感突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
在体外细胞增殖和体内动物肿瘤移植瘤模型中，甲磺酸阿美替尼对携带EGFR突变(T790M/L858R和Del 19)的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR抑制作用较弱。
用药禁忌
禁用情况
过敏禁用。
患有先天性长Q-T间期综合征者禁用[1]。
慎用情况
中重度肝功能损害慎用。
重度或终末期肾功能损害慎用。
充血性心力衰竭者慎用。
电解质异常者慎用。
驾驶或操作机器者慎用。
哺乳期慎用。
18岁以下儿童青少年慎用[1]。
孕妇慎用。
特殊人群用药
孕妇：禁用。目前尚无妊娠女性使用本品的数据，对胎儿可能的安全性风险目前不详。根据作用机制，妊娠女性使用本品时可能对胎儿造成危害。
哺乳期妇女：慎用。目前尚不明确本品或其代谢产物是否会通过人的乳汁排泄。建议本品治疗期间及末次给药后至少3个月内停止哺乳。
儿童用药：慎用，因为小于18周岁的儿童或青少年使用本品的有效性和安全性尚不明确。
老年用药：目前的临床研究数据表明，老年患者的安全性特征与总体人群无明显差异，在医生指导下使用时无须进行剂量调整[1]。
用法用量
本品应在具有丰富经验的肿瘤专科医生指导下使用。在使用本品治疗前，必须基于肿瘤样本经充分验证的检测方法证实为EGFR 19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变阳性的患者方可使用。
剂型规格
片剂：55mg/片。
具体用法
用法
本品空腹或餐后服用均可。建议每天大致同一时间服用，整片吞服，并用一整杯水送服，不要咀嚼或压碎。
如果患者无法整片吞咽药物，可将药片直接溶于50ml不含碳酸盐的饮用水中，搅拌至完全分散后服用。随后加入半杯饮用水，保证杯内无残留，随即迅速饮用。
需要经鼻胃管喂饲时，应首先用15ml不含碳酸盐的饮用水将药物溶解分散，再用15ml饮用水冲洗残余物。汇集这30ml液体，按照鼻胃管生产商说明书进行喂饲，再用适量的饮用水冲洗鼻胃管。整个喂饲过程应在药物投入饮用水中30分钟内完成。
用量
推荐剂量
本品推荐剂量为110mg，每天1次口服使用，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。
调整剂量
出现任何级别的间质性肺病/非感染性肺炎，永久停用本品。
根据心脏功能进行调整。
如果至少两次独立的心电图检测发现矫正的Q-T间期>500ms，则需要暂停本品最多3周。如果基线值>480ms，3周内Q-Tc间期改善至基线水平，按55mg恢复使用本品。若基线值≤480ms，3周内Q-Tc间期改善至≤480ms，首次发生以110mg恢复使用本品，再次发生以55mg恢复使用本品。
无症状性左射血分数（LVEF）绝对值相对于基线下降>10%且绝对值<50%，暂停本品最多3周。如果3周内改善至基线LVEF水平，首次发生以110mg恢复使用本品，再次发生以55mg恢复使用本品。
根据血肌酸磷酸激酶变化调整剂量。
正常值上限＜CK值≤5倍正常值上限。≤2级（轻中度），若无明显肌肉症状，可不调整剂量。
5倍正常值上限＜CK值≤10倍正常值上限（3级，重度），无论是否伴有肌肉症状，暂停本品治疗最多3周。如果3周内改善至≤2级（5倍正常值上限），首次发生以110mg恢复使用本品，再次发生以55mg恢复使用本品。
CK值＞10倍正常值上限（4级，危及生命），无论是否伴有肌肉症状，暂停本品治疗最多3周，如果3周内改善至≤2级（5倍正常值上限）首次发生以55mg恢复使用本品，再次发生永久停用本品。
肌肉症状（≥3级），伴或不伴CK升高，暂停本品治疗最多3周。如果3周内肌肉症状改善至≤2级，首次发生以110mg恢复使用本品，再次发生以55mg恢复使用本品。
根据其他不良反应调整用药。
3级（重度）或以上不良反应，暂停本品治疗最多3周。如果3周内肌肉症状改善至≤2级（中度），首次发生以110mg恢复使用本品，再次发生以55mg恢复使用本品。
药物漏用
如果漏服本品1次，若距离下次服药时间大于12小时，则应补服本品，否则不需补服[1]。
药物过量
临床研究中，接受每日220mg本品的患者发生血肌酸磷酸激酶升高的频率和严重程度较110mg剂量增加。接受260mg组曾出现1例间质性肺病。
尚未出现本品过量用药的临床情况。若发生药物过量时，对患者进行密切监测，并根据临床需要给予合理治疗[1]。
药物停用
间质性肺病/非感染性肺炎，永久停用本品，并及时对症治疗。
Q-Tc间期延长，且出现严重心律失常的症状或体征时，永久停用本品。
出现症状性充血性心力衰竭，需要永久停用本品。
CK值＞10倍正常值上限（4级），无论是否伴有肌肉症状，暂停本品治疗最多3周，如果3周内改善至≤2级（5倍正常值上限）首次发生以55mg恢复使用本品，再次发生永久停用本品[1]。
因出现药物不良反应调整剂量至55mg后仍然出现严重不良反应（≥3级）的患者，则需要永久停用阿美替尼。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
皮肤及皮下组织类疾病：皮疹、瘙痒。
消化系统疾病：口腔炎、腹泻。
血液及淋巴系统疾病：贫血。
心脏器官疾病：心率异常。
各种肌肉骨骼及结缔组织疾病：肌肉骨骼及关节疼痛。
各类检查：血肌酸磷酸激酶升高，天门冬氨酸氨基转移酶升高，丙氨酸氨基转移酶升高，白细胞计数降低，血小板计数降低。
重要不良反应
血肌酸磷酸激酶升高，首次发生的中位时间为169天，中位持续时间为43天。可接受对症治疗。
Q-Tc间期延长，未改变药物治疗，可自行恢复正常。首次发生的中位时间为106天，中位持续时间为41天。
心肌收缩力改变，表现为心跳加快、呼吸急促、肢体末端肿胀和乏力，在终止用药及时对症治疗后恢复。
间质性肺病，主要表现为肺间质性改变、呼吸困难、咳嗽或发热等，在终止用药及时对症治疗后恢复。
眼部疾病，表现为干眼、视力疲劳、眼睛不适和眼异物感等。首次发生的中位时间为46天，中位持续时间为36天。
血液系统，表现为白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血小板计数降低和淋巴细胞计数降低。
不良反应的处理方法
如果出现皮疹，瘙痒，一般较轻，可观察；如果持续加重，可及时就医进行抗过敏治疗。
如果出现口腔炎、腹泻，一般较轻，可以进行止泻治疗，饮食要清淡，避免辛辣刺激性食物。
如果出现贫血，建议及时就医，如果贫血较重，可行输注红细胞等对症治疗。
如果出现眼睛和眼睛附属器官的病变，出现视力异常，要及时就医，遵医嘱进行对症处理。
如果出现心率异常等身体不适，建议就医，如果检查发现Q-Tc间期延长等，则要遵医嘱进行处理，包括暂停用药等。
如果出现蛋白尿、低钠血症等问题，要及时就医，跟踪观察。如果出现肾功能重度异常，则可能需要停药。
如果出现血肌酸磷酸激酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低等实验室检查指标异常，要及时就医，遵医嘱对症处理。
如果出现咳嗽不止、呼吸困难等可能是间质性肺病的表现，要及时就医，可能需要暂停甚至永久停药，并需要及时对症处理。
注意事项
药物贮存
密封，在30℃以下保存。
注意放到儿童触摸不到的位置。
药物相互作用
与克拉霉素等大环内酯类抗菌药物、伊曲康唑等三唑类抗真菌药物和洛匹那韦等抗人类免疫缺陷病毒的蛋白酶抑制剂等CYP3A4强抑制剂应当谨慎联用，因甲磺酸阿美替尼主要由CYP3A4酶代谢，CYP3A4强抑制剂会导致甲磺酸阿美替尼血药浓度升高，毒副作用增加。
临床研究显示本品与CYP3A4强诱导剂联用会导致暴露量显著降低血药浓度，导致疗效降低，因此治疗期间应慎用对CYP3A4酶有强诱导作用的药物（如利福平、卡马西平、苯妥英钠和圣约翰草等）[1]。
临床前研究显示，本品对BCRP有一定抑制作用，对P-gp抑制作用较强，临床上本品与BCRP和P-gp的底物药物联合使用可能存在一定影响。本品治疗期间应慎用含BCRP和P-gp敏感底物的窄治疗窗药物。如果患者合并服用了这类药物，应对其安全性进行密切观察。
其他
当考虑使用本品治疗时，首先需要明确EGFR T790M突变阳性状态。应采用经批准的检测方法，对采自肿瘤组织样本的DNA或血浆中循环肿瘤DNA（ctDNA）进行检测。
通过肿瘤组织或血浆ctDNA检测后，如果EGFR T790M突变状态为阳性，提示可使用本品治疗。如果使用的是血浆ctDNA检测，且结果为阴性，由于血浆检测结果可能会出现假阳性，建议在可能的情况下进行肿瘤组织检测。
参考文献
[1]
甲磺酸阿美替尼片药品说明书（国药准字H20200004）.
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