功效作用
枸橼酸坦度螺酮是一种抗焦虑药，可选择性地作用于脑内5-HT1A受体，从而发挥抗焦虑作用和改善心身疾病模型的症状。
枸橼酸坦度螺酮与地西泮具有相当的抗焦虑作用[1-3]。
适应证
各种神经症所致的焦虑状态，如广泛性焦虑症。
原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态[2-3]。
药物起效时间
健康成人一次口服20mg约0.8～1.4小时后达到⾎浆峰浓度，在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
枸橼酸坦度螺酮的半衰期尚不明确，该药物的半衰期约为1.2～1.4小时，一日服用3次，遵医嘱用药即可。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料，如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
用药禁忌
禁用情况
对本品中任何成份过敏者禁用。
慎用情况
妊娠期妇女慎用。
哺乳期妇女慎用[3]。
器质性脑功能障碍慎用。
中度或严重呼吸功能衰竭慎用。
心功能障碍慎用。
肝、肾功能障碍慎用。
老年人慎用。
严重心脏、肝脏、肾脏病患者慎用[2]。
伴有脱水、营养不良等身体疲惫的病人慎用[5]。
特殊人群用药
孕妇：慎用。只能在判断治疗的有益性超过危险性后，才可用于孕妇或有怀孕可能的妇女[4-5]。
哺乳期女性：最好不用于哺乳期妇女，不得已服药时应避免授乳，慎用[4-5]。
儿童：尚无本药对早产儿、新生儿、婴儿、幼儿及小儿的安全性资料，因此应慎用。
老人：对老年患者按照90mg/天(临床常用剂量的3倍)给药的药代动力学试验中老年人的血中浓度高于青年人，故用于老年人时，应从小剂量(如，每次5mg)开始[4-5]。
不良相互作用
丁酰苯类药物：氟哌啶醇等。因本药有弱抗多巴胺作用，有可能增强丁酰苯类药物的引起的锥体外系症状。
钙拮抗剂：尼卡地平、氨氯地平、硝苯吡啶等。因本药有5-羟色胺受体介导的中枢性降压作用，有可能增强上述药物的降压作用。
阻碍5-羟色胺再摄取的药物：氟伏沙明、帕罗西汀、米那普仑、曲唑酮等。因为本药联合用药时，有增强5-羟色胺作用，因此有可能出现5-羟色胺综合征[4-5]。
如果正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
剂型规格
枸橼酸坦度螺酮胶囊：5mg；10mg。
枸橼酸坦度螺酮片：10mg[4-5]。
具体用法
用法
枸橼酸坦度螺酮胶囊：口服，用适量水送服。
枸橼酸坦度螺酮片：口服，用适量水送服[4-5]。
用量
枸橼酸坦度螺酮胶囊、枸橼酸坦度螺酮片：通常成人每次口服10mg，一日3次。随病人年龄、症状等的不同可适当增减，最高日剂量不得超过60mg或遵医嘱。
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
药物漏用
如果漏服药物时间较短，请尽快补服，但如果快到下一次服药时间（超过两次正常用药间隔时间的一半），请跳过此次漏服的剂量，直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应[6]。
无需补服：本应在当天8时、14时、20时分别服用药物，患者8时服用一次，14时忘记服用，18时想起忘记服用药物，则无需补服，于20时正常服用药物即可。
需要补服：本应在当天8时、14时、20时分别服用药物，患者8时服用一次，14时忘记服用，15时想起忘记服用药物，则需补服，并于20时正常服用药物即可。
如果有不能确定的情况，请咨询医师或药师。
药物过量
暂无权威资料记录过量使用的处理经验，没有特效的解药，应进行对症治疗。请遵医嘱服用，如不慎过量，还请密切关注身体情况，出现不适，请及时到医院就诊。
药物停用
因为会出现伴谷草转氨酶（AST）、谷丙转氨酶（ALT）、碱性磷酸酶（ALP）、γ-谷氨酰转肽酶（γ-GTP）升高的肝功能异常、黄疸等，所以应定期做肝功能检查，密切观察，如有异常现象发生时，应停药并进行适当处理。
因为会出现伴兴奋、肌阵挛（Myoclonus）、发汗、震颤、发烧的5-羟色胺综合征。如有异常现象发生时，应停药并进行补给水分等适当处理。
焦虑性神经症病程3年以上、长期应用苯二氮䓬类已经出现耐受者，效果差。如果用到每日60mg仍无效者应停药[2]。
出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、瘙痒等，应停药并进行适当处理[4-5]。
如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
严重不良反应
肝脏：肝功能异常、黄疸，可能伴有AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、ALP升高。
5-羟色胺综合征：伴兴奋、肌阵挛（Myoclonus）、发汗、震颤、发烧的5-羟色胺综合征。
其他不良反应
精神神经系统：嗜睡、眩晕、步态蹒跚、头痛、头重、失眠；震颤、类似帕金森病样的症状、恶梦。
循环系统：心悸、心动过速、胸闷。
消化系统：恶心、食欲不振、口渴、腹部不适感、便秘；呕吐、胃痛、胃胀、腹胀、腹泻。
过敏反应：皮疹、荨麻疹、瘙痒。
其他：倦怠感、乏力、情绪不佳、四肢麻木、眼睛朦胧；恶寒、浮肿、发烧（脸红、灼热感）、多汗（发汗、盗汗）、BUN升高、尿中NAG升高、嗜酸性细胞增加[4-5]。
不良反应的处理方法
严重不良反应
肝脏：定期做肝功能检查，密切观察，如有异常现象发生时，应停药并进行适当处理。
5-羟色胺综合征：停药并在医师指导下进行补给水分等适当处理。
其他不良反应
消化系统：用药过程中应注意观察临床症状，出现恶心、黄疸或巩膜黄染、呕吐、腹泻、腹痛等症状时，一般停药后1～3天，症状缓解，若仍未缓解应立即就医并对症治疗。
精神神经系统：如出现嗜睡、眩晕、步态蹒跚、头痛、头重、失眠时，请注意休息，合理作息，仍有不适需及时就医进行对症治疗。
循环系统：若出现心悸、心动过速、胸闷且患者无法耐受，应立即停药，并及时咨询医师或药师。
过敏反应：用药过程中应注意观察临床症状，如果出现严重皮疹应该及时就医。
注意事项
药物贮存
室温、密封保存[4-5]。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
本药与苯二氮䓬类药物无交叉依赖性，若立即将苯二氮䓬类药物换为本药时，有可能出现苯二氮䓬类药物的戒断现象，加重症状，故在需要停用苯二氮类药物时，须缓慢减量，充分观察。
本品性状发生改变时（颜色，形状，味道，表面出现裂纹或斑点等）禁止使用。
枸橼酸坦度螺酮可引起困倦、眩晕感，在用药过程中不得从事伴有危险的机械性作业。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能，必须在成人监护下使用。
如正在使用其他药品，使用本品前请告知或咨询医师或药师[4-5]。
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典（2020年版）. 中国医药科技出版社，2020.
[2]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学. 18版. 人民卫生出版社，2018.
[3]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷(2015年版). 中国医药科技出版社，2017.
[4]
枸橼酸坦度螺酮胶囊说明书（国药准字H20052328、H20060046）.
[5]
枸橼酸坦度螺酮片说明书（国药准字H20140655、H20140656）.
[6]
喻维新, 赵汉臣, 张晓东. 药师手册（第四版）. 中国医药科技出版社, 2019.
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