功效作用
达可替尼为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），可作为 EGFR突变的晚期非小细胞肺癌患者的分子靶向药物，可以显著改善非小细胞肺癌患者生存期，提高生活质量[1]。
适应证
用于表皮生长因子受体19 号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的转移性或局部晚期非小细胞肺癌患者的一线治疗。
药物起效时间
达可替尼口服2～24小时（中位值6小时)后达到血浆峰浓度(Cmax)，因此推测药物起效时间在2～24小时[2]。
药物维持时间
本品每日1次给药，鉴于抗肿瘤药物治疗的特殊性，通常认为按照推荐的剂量给药，在整理周期内药物是维持有效的[2]。
药物联用
目前无达可替尼片药物联用的相关研究数据，建议严格遵医嘱使用。
你可能关注的问题
达可替尼上市了吗，什么时候上市的？
达可替尼片已经于2019年12月10日在中国正式上市。
达可替尼是什么类型的肿瘤药物？
达可替尼是第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶不可逆的抑制剂，属于肿瘤的靶向治疗药物，可通过抑制EGFR信号通路，达到抗肿瘤的目的。
用药禁忌
禁用情况
间质性肺病禁用。
过敏禁用。
哺乳期禁用。
孕妇禁用[1]。
慎用情况
重度肾功能损害慎用[2]。
儿童慎用。
老年人慎用[2]。
特殊人群用药
孕妇：禁用。达可替尼可能会导致胎儿危害，有生育能力的女性用药期间应避孕。建议具有生育能力的女性接受本品治疗期间采取有效的避孕措施，并持续至服用最后一剂本品后至少17天[2]。
哺乳期妇女：禁用。因为前尚无人乳中是否存在达可替尼或其代谢物对母乳喂养婴儿或乳汁产生影响的信息，哺乳的婴儿可能因为达可替尼而发生严重不良反应[2]。
儿童：慎用。尚未确定儿童使用本品的安全性和有效性。
老年人：慎用。≥ 65 岁的患者与其他患者相比较，3和4级不良反应的发生率较高，且中断给药和停用的频率也较高[2]。
用法用量
剂型规格
片剂：15mg/片，45mg/片。
具体用法
用法
每天在大致相同的时间口服，本品可与食物同服，也可不与食物同服。
注意本品应在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。必须基于肿瘤样本经充分验证的检测方法证实为EGFR 19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变阳性的患者方可使用。
用量
每日口服一次45mg，直至出现疾病进展或不可接受的毒性[2]。
药物漏用
如果患者呕吐或漏服一剂，不应追加剂量或补充服用漏服剂量，而应在下一次的服药时间服用规定剂量[2]。
药物过量
暂无相关研究，应严格遵医嘱用药，避免自行滥用。
药物停用
使用本品治疗的患者发生过任何级别的间质性肺病，应永久停用。
对于≥2级腹泻，应暂时停用本品，直到恢复至≤1级，然后根据腹泻严重程度，按相同剂量水平或降低一个剂量水平继续服用。
对于持续性2级或任何3或4级皮肤不良反应，请暂时停用本品，直到恢复至≤1级，然后根据皮肤不良反应的严重程度，按相同剂量水平或降低一个剂量水平继续服用[2]。
对于其他药品相关的3级或4级不良反应，请暂停使用本品，直到恢复至≤2级，然后降低一个剂量水平继续服用。
注意：1级是轻度，2级是中度，3级是重度，4级是危及生命。
不良反应
不良反应的表现
胃肠系统异常
腹泻最常见，其他包括口腔黏膜炎、恶心、便秘、口腔溃疡。
皮肤和皮下组织异常
皮疹最常见，其他包括甲沟炎、皮肤干燥、脱发、瘙痒、掌跖红肿综合征、皮炎。
代谢和营养异常
食欲减退，体重减轻。
呼吸系统异常
咳嗽，鼻黏膜异常，呼吸困难，上呼吸道感染，胸痛，间质性肺病。
眼部异常
角膜炎，结膜炎。
肌肉骨骼异常
四肢疼痛，肌肉骨骼疼痛。
全身性异常
乏力，脱水。
精神异常
失眠。
实验室检查异常
血常规异常：贫血、淋巴细胞减少症。
血生化检查异常：低白蛋白血症，ALT升高，高血糖症，AST升高，低钙血症，低钾血症，低钠血症，肌酐升高，碱性磷酸酶升高，低镁血症，高胆红素血症。
不良反应的处理方法
使用本品治疗的患者发生过任何级别的间质性肺病，应永久停用。
对于中度以上腹泻，应暂时停用本品，在医生指导下服用止泻药物，直到恢复至正常或轻微腹泻，然后根据腹泻严重程度，按相同剂量水平或降低一个剂量水平继续服用。
对于持续性重度或任何重度或危及生命的皮肤不良反应，请暂时停用本品，直到恢复至正常或轻微，然后根据皮肤不良反应的严重程度，按相同剂量水平或降低一个剂量水平继续服用。
对于其他不良反应，若严重程度达到重度或危及生命的，暂时停用本品，直到恢复至轻中度以下，然后降低一个剂量水平继续服用本品[2]。
其他不良反应的处理，请在医生的指导下进一步治疗。
注意事项
药物贮存
30℃以下保存。
存放在儿童不易触及的地方[2]。
药物相互作用
本药与质子泵抑制剂同时使用会降低达可替尼的浓度，降低疗效，避免本品与PPI同时使用。可使用局部作用的抗酸剂或H2受体拮抗剂，作为PPI的替代品。在服用H2受体拮抗剂至少6小时前或至少10小时后给予本品。
达可替尼与CYP2D6底物联合服用，会使CYP2D6底物血浆峰浓度增高，效应增强，副作用可能会因此增加[2]。
参考文献
[1]
乔哲,陈勇. 达可替尼在非小细胞肺癌中的应用进展[J]. 河北医药，2021，43(10)：1557-1562.
[2]
达可替尼片说明书（国药准字H20190036，H20190037）.
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