功效作用
茶碱是平滑肌松弛药，对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。同时茶碱也是嘌呤受体拮抗药，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用，茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，对改善呼吸功能有益。因而茶碱主要用于支气管与心源性哮喘。
适应证
茶碱可以治疗支气管与心源性哮喘。适用于以下症状：
用于心源性肺水肿引起的哮喘。
用于心力衰竭时喘息。
用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。
用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的发作、哮喘急性发作后的维持治疗。
用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的可逆性支气管痉挛的症状。
用于慢阻肺病人夜间发作的哮喘[1-9]。
药物起效时间
茶碱不同的剂型药物起效时间也不同：
缓释片血药达峰时间为4～7小时，在此之前药物已经开始起效。
缓释胶囊血药达峰时间为8小时，在此之前药物已经开始起效。
注射剂通过静脉注射可使药物迅速而准确地进入全身血液，开始滴注时药物就起效。
药物维持时间
茶碱不同剂型的药物维持时间不同：
茶碱缓释片（胶囊剂）口服后作用持续12小时。
茶碱氯化钠注射液静脉滴注按12小时的维持剂量给出不同人群的用法。
茶碱葡萄糖注射液每日滴注1～2次，每次持续12～24小时。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料，如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
你可能关注的问题
茶碱对尿酸的影响有哪些？
茶碱对尿酸有影响，使用后可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，服用后体内代谢成1,3-二甲基尿酸、1-甲尿酸和3-甲黄嘌呤，增加血清尿酸值。
有测定尿酸值需求者应在检查前避免服用茶碱类药物，若已经服药了，在检查时需要告之医生。
茶碱类药物有哪些？
茶碱类药物及其衍生物至今已经有300多种。最常用的茶碱类药物有：氨茶碱、胆茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱等。
茶碱类药物能松弛支气管平滑肌，有支气管扩张、抗炎、免疫调节、抑制血小板活性等作用。茶碱类药物广泛应用于急性哮喘、慢性哮喘、激素依赖性哮喘、激素抵抗性哮喘的治疗上。
用药禁忌
禁用情况
对本品及其衍生物过敏者禁用。
活动性消化性溃疡患者禁用。
未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
急性心肌梗死伴血压下降者禁用。
未治愈的癫痫患者禁用。
对茶碱不能耐受的病人禁用。
慎用情况
高血压患者慎用。
心律失常患者慎用。
急性心肌损伤患者慎用。
心肌梗死患者慎用。
充血性心力衰竭者慎用。
冠状动脉硬化患者慎用。
肺源性心脏病患者慎用。
甲状腺功能亢进者慎用。
低氧血症者慎用。
持续高热者慎用。
有癫痫病史者慎用。
有消化道病史者慎用。
胃炎患者慎用。
肝肾功能不全者慎用。
酒精中毒者慎用。
肥胖者慎用。
妊娠期妇女慎用。
哺乳期妇女慎用。
新生儿慎用。
老年人慎用。
茶碱清除率降低者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，妊娠期妇女应慎用。用药时需遵医嘱并监测药物血药浓度。
哺乳期女性
本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或其他不良反应，应慎用。如需服用，应暂停哺乳。
儿童
新生儿血浆清除率可降低，血药浓度升高，应慎用。12岁以下儿童服用本品的安全性、有效性尚不确定，12岁以上儿童使用时请遵医嘱。
老年人
老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，建议55岁以上老年患者慎用。如需用药，需监测血药浓度并维持在7.5～12.5 µg/ml。
不良相互作用
因药效增加而需谨慎联用的药物
地尔硫䓬、维拉帕米：与本品合用，干扰茶碱在肝内的代谢，增加茶碱血药浓度和毒性。
西咪替丁、雷尼替丁：可降低本品肝清除率，联用时增加茶碱的血清浓度和/或毒性。
抗菌药物：如大环内酯类的红霉素、喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星及克林霉素、林可霉素等与茶碱联用可降低茶碱清除率，增强茶碱血药浓度，联用时茶碱应适当减量。
美西律：与本品合用，可降低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度。
咖啡因：联用可增加茶碱作用和毒性。
别嘌醇、非布司他：与本品联用，可使茶碱血清浓度增高。
口服避孕药：如复方炔诺酮片与本品合用，可使茶碱血清浓度增高。
因药效降低而需谨慎联用的药物
苯巴比妥、苯妥英、利福平：与本品联用，可刺激茶碱肝中代谢，加快茶碱的清除率，茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降。
氨鲁米特、戊巴比妥及异丙肾上腺素（静注）：与本品合用，可使茶碱血清浓度降低。
锂盐：如碳酸锂与本品合用，可加速肾脏对锂的排出，锂盐疗效降低。
非选择性β受体阻滞剂：如普萘洛尔与本品合用，两者发生相互拮抗作用。
卡马西平：与本品合用，可加快茶碱的代谢和清除。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
拟交感胺类支气管扩张药：如麻黄碱与本品合用，可使毒性增强。
其他茶碱类药：如二羟丙茶碱、多索茶碱与本品合用时，不良反应增多。
用法用量
茶碱不同的剂型用法用量存在差异，请仔细阅读药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
茶碱缓释片：0.1 g；0.2 g；0.3 g。
茶碱缓释胶囊：50 mg；0.1 g；0.2 g；0.3 g。
茶碱缓释胶囊（Ⅱ）：0.1 g；0.3 g。
茶碱氯化钠注射液：100 ml：茶碱（折无水茶碱）0.2 g与氯化钠0.9 g；250 ml:2.25 g(氯化钠)-200 mg(茶碱)。
茶碱葡萄糖注射液：100 ml：无水茶碱0.2 g与葡萄糖5 g；100 ml:0.16 g；250 ml：0.2 g；500 ml：0.4 g。
具体用法
用法
片剂：口服，温开水送服，不可压碎或咀嚼。
胶囊剂：整个胶囊吞服，或将胶囊中小丸倒在半食匙温水或流体食物中吞服。
注射液：静脉滴注。
用量
茶碱缓释片：成人或12岁以上儿童，起始剂量为0.1～0.2 g，一日2次。12岁以上儿童，起始剂量为0.1～0.2 g，一日2次。剂量视病情和疗效调整，但日量不超过0.9 g，分2次服用。
茶碱缓释胶囊（Ⅱ）：成人一次0.2～0.3 g，每12小时1次。1～9岁儿童一次0.1 g，9～12岁儿童一次0.2 g，12～16岁少年一次0.2 g。
茶碱缓释胶囊：成人每日1次（200 mg），病情较重者或慢性患者加服1次，最大用量不宜超过每日600 mg。剂量较大时，可每日早晚2次分服。3岁以上按100 mg开始治疗，每日最大剂量不应超过10 mg/kg。
茶碱氯化钠注射液：近期未接受过茶碱治疗的患者，静脉滴注首剂量按体重计成人或儿童4.7 mg/kg，缓慢静脉滴注（输注速率不可超过20 mg/分钟，滴注时间一般不低于30分钟）。
茶碱葡萄糖注射液：常用量静脉滴注一次0.2 g，每日1～2次，每次静脉滴注不得小于20～30分钟。
药物漏用
茶碱缓释片（胶囊）发现漏服后不需要补服，下次用药按正常计划时间即可。因口服后药物在胃肠道内吸收慢，约5小时达血药浓度峰值，且药物作用持续12小时，避免补服后增加药物血药浓度。
药物过量
症状
茶碱过量会引起中毒。中毒时表现为心律失常、心率增快、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。因胃肠道刺激而导致血性呕吐物或柏油样便。
处理方式
发现有以上症状，需停药并立即紧急处理，尽快到医院进行急救。
药物停用
发生药物过敏反应需立即停用。
茶碱血药浓度超过20 µg/ml出现中毒症状时需停用。
药物性状发生改变时要停用。
不良反应
不良反应的表现
胃肠道反应：恶心、呕吐、胃部不适、食欲减退。
静脉滴注反应：心律失常、心率加快、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。
其他：头痛、烦躁、易激动、发热、失水、惊厥。
严重不良反应：呼吸、心跳停止。
不良反应的处理方法
胃肠道反应：可以先调整饮食习惯，饮食清淡，避免油腻食物再次刺激胃肠道。经过饮食调整后未缓解的，需要在医生指导下服用药物。
静脉滴注反应：停止给药或者减慢给药速度。
其他：出现头痛、烦躁、易激动症状时，可以调整生活作息，早睡早起，适当做些运动，听听舒缓的音乐调节。出现发热、失水、惊厥时，先停药，尽快就医，在医生指导下治疗，待情况稳定后再恢复用药。
严重不良反应：需要做心肺复苏进行急救，并同时拨打120，尽快到医院进行及时抢救。
注意事项
药物贮存
片剂：遮光，密封保存。
胶囊剂：密封保存。
注射剂：遮光，密闭保存。
其他
使用本品不应超过医生的处方剂量。
本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。
应定期监测血清茶碱浓度，保证最大的疗效且不发生血药浓度过高的危险。
静脉滴注时，应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。
用于心功能不全的患者时应注意计算注射剂中氯化钠的摄入量。
吸烟者茶碱的肝代谢增多，需增加用药剂量。
参考文献
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茶碱缓释片药品说明书（国药准字H22023973、H37020529）.
[2]
茶碱缓释胶囊药品说明书（国药准字H10960283）.
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茶碱缓释胶囊(Ⅱ)药品说明书（国药准字H10940037）.
[4]
茶碱氯化钠注射液药品说明书（国药准字H20041873）.
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[7]
熊文武，余传隆，白秋江，等. 中国临床药物大辞典：化学药卷（下卷）[M].北京：中国医药科技出版社，2018.
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陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学[M].18版. 北京：人民卫生出版社，2018.
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杨宝峰，陈建国. 药理学[M].9版. 北京：人民卫生出版社，2018.
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