概述
药物介绍
吡仑帕奈是一种非竞争性α-氨基-3羟基-5甲基-4异噁唑受体(AMPAR)拮抗剂, 具有抗癫痫的作用，临床上主要用于治疗癫痫。
制剂规格
吡仑帕奈通常制成片剂、口服混悬液。具体如何选择请咨询医生。
吡仑帕奈片剂：2毫克；4毫克；6毫克；8毫克；10毫克；12毫克。
吡仑帕奈口服混悬液：0.5毫克/1毫升。
功效作用
用途
用于≥4岁部分发作性癫痫患者的治疗，无论患者是否伴有继发性全身发作。
用于≥12岁原发性全身强直-阵挛性发作癫痫患者的辅助治疗。
用法用量
如何用药
吡仑帕奈为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，包括用法、用量、用药时间等，不得擅自在家按照药物说明书自行用药。
尚未使用具有酶诱导作用的、抗癫痫药的患者，给予的初始剂量为睡前2毫克，1次/日，然后以一日2毫克的增幅增加剂量，每周调整1次剂量。老年患者在滴定剂量期增加剂量的频率不能超过每两周1次。推荐剂量为8～12毫克，每天1次。需根据临床反应和耐受性进行剂量个体化调整。
同时使用酶诱导剂(如苯妥英、卡马西平及奥氮平)的患者，初始剂量应为睡前4毫克，1次/日，并密切监测患者的反应。该类患者服用吡仑帕奈的最高剂量为一日12毫克。如给患者另外加入或撤出也具有酶诱导作用的抗癫痫药物时，应密切监测患者的临床效应和耐受性，可能需要调整剂量。
轻度和中度肝功能不全患者，暴露量会增加，t1/2（半衰期）会延长，需要调整剂量。应从每天2毫克开始，每两周或大于两周增加1次剂量，每次增加2毫克，直至达到目标剂量。轻度和中度肝功能不全患者最大推荐剂量为每天6毫克或每天4毫克。重度肝功能不全患者不推荐使用吡仑帕奈。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对吡仑帕奈过敏者禁用。
重度肾功能障碍患者禁用。
终末期肾病或需要透析的患者禁用。
重度肝功能不全患者禁用。
谨慎用药
哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳。
对妊娠期妇女尚无足够良好对照的临床研究，只有潜在效益大于对胎儿的风险时才可使用。
吡仑帕奈治疗4岁以下儿童部分发作性癫痫或治疗12岁以下儿童原发性全身强直-阵挛性发作癫痫的安全性和有效性尚未确定，需慎用本品。
吡仑帕奈与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用吡仑帕奈前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解吡仑帕奈的药物不良反应，做好一定的心理准备。
注意事项
不良反应
吡仑帕奈的不良反应包括：
停药导致的不良反应有头晕、嗜睡、眩晕、易怒、攻击性、发怒、共济失调、步态不稳、视物模糊、激惹及构音障碍。
常见不良反应有头晕、嗜睡、疲乏、激惹、跌倒、恶心、共济失调、平衡障碍、步态不稳、眩晕、体重增加。
少见不良反应有复视、视物模糊、便秘、呕吐、上呼吸道感染、挫伤、头部损伤、四肢损伤、皮肤裂伤、低血钠、腰痛、骨骼肌痛、肌痛、四肢痛、外周水肿、无力、头痛、低血钠、感觉减退、感觉异常、攻击性、发怒、焦虑、精神错乱、欣快感、情绪改变、咳嗽及口咽痛。
据报道，服用吡仑帕奈的患者存在严重或危及生命的精神和行为的不良反应，包括攻击性、敌意、易怒、愤怒、杀人意念或威胁等。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
服用本品的患者有发生严重的或危及生命的精神病和行为异常，包括攻击性、敌意、易激惹、发怒及杀人意念和威胁。如出现上述症状，应对本品减量，如症状严重或出现恶化，应立即停用本品。
包括本品在内的抗癫痫药都会增加自杀的想法或行为。应监测使用抗癫痫药的患者发生抑郁或恶化、自杀的想法或行为和(或)任何反常的情绪或行为。
本品可导致剂量相关性头晕、步态不稳或共济失调的发生。这些不良反应常发生于滴定剂量期，老年患者较年轻患者风险更高。
本品可导致剂量依赖性嗜睡和疲乏，老年患者较年轻患者的发生率更高。
应建议患者不要从事需要精神警觉的危险活动，如驾驶机动车或操作危险性大的机器，直至患者对上述活动已有了十足的掌控能力。
在一些病例可在用药后发生跌倒，导致包括头部损伤和骨折等的严重损伤，老年患者较年轻患者跌倒的可能性更大。
抗癫痫药突然撤药可增加癫痫的复发频率，本品的t1/2（半衰期）约105 小时，即使突然停药，血药浓度都会缓慢降低。总体来说，抗癫痫药应缓慢撤药，如果因为不良反应严重，可考虑紧急停药。
本品无特异性解毒剂，如过量服用，建议应确保气道开放、吸氧和通气，监测心律和生命体征。
发生了药物不良反应怎么办？
药物是有不良反应的。反应轻微，经过对症处理，可以坚持用药。如果不良反应较大，应立即就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，还是换用其他药物。
以下情况需立即就医
眩晕。
共济失调、平衡障碍、跌倒。
构音障碍。
视物模糊。
低血钠、感觉异常、精神错乱。
吡仑帕奈应该如何保存？
吡仑帕奈片应该放在20～25℃干燥处遮光密闭保存，短程携带允许15～30℃。吡仑帕奈混悬液应该放在不超过30℃处保存，不能冷冻，首次开封后90天内可使用。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要放于小孩接触不到的位置。
药物相互作用
有些药物可能与吡仑帕奈相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与吡仑帕奈一起使用前请咨询医生。
本品可降低左炔诺孕酮的暴露量40％，与口服或植入性含左炔诺孕酮的避孕药同时使用，可能使避孕药药效降低。建议另外选用其他非激素型避孕方式。
与CYP酶（细胞色素P450酶）诱导剂包括卡马西平、苯妥英或奥卡西平合用，本品的血药浓度会降低50％～67％。合用时，应增加本品的起始剂量，在大剂量(8～12mg)下未见影响抗癫痫效果。
本品与中枢神经抑制药包括乙醇合用会增强中枢神经抑制作用。本品对复杂工作如驾驶等的影响与乙醇的损害作用有相加或相乘的作用，增加乙醇对患者机敏警觉的干扰并增加愤怒、意识错乱和抑郁水平。与其他中枢抑制剂合用也有类似作用。合用时应密切监测患者，应限制患者的活动，直至结束与中枢神经抑制药(苯二氮䓬类、麻醉药、具镇静作用的抗组胺药)合用。建议患者不能驾驶车辆或操作机械，直至已有足够的经验判断是否对上述工作有指挥能力。
单次给予本品1mg与CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)400mg/d同服，8天后，本品的t1/2（半衰期）可延长15％。
给予本品6mg/d，20天后，可降低咪达唑仑15％的Cmax（最大血药浓度）。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
吡仑帕奈是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
吡仑帕奈需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
参考文献
[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品.2015年版.北京：中国医药科技出版社，2017.
[2]
国家药典委员会.中华人民共和国药典.2015年版. 北京：中国医药科技出版社，2015.
[3]
余传隆，黄正明，修成娟等.中国临床药物大辞典：化学药.北京：中国医药科技出版社，2018.
[4]
陈新谦，金有豫，汤光.新编药物学.第17版.北京：人民卫生出版社，2014.
[5]
https://www.drugs.com.
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