概述
药物介绍
BIKTARVY的中文通用名为比克恩丙诺片，是一种三药复方制剂，包括一种人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）整合酶链转移抑制剂比克替拉韦钠（BIC）、两种HIV-1核苷类似物逆转录酶抑制剂恩曲他滨（FTC）和富马酸丙酚替诺福韦（TAF），适用于治疗体重≥25千克的HIV-1感染的儿童和成年患者。
使用本品需特别注意的黑框警示信息：服用本品有乙型肝炎病毒（HBV）感染加重的病例报告。
制剂规格
比克恩丙诺片是口服制剂。药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。因此，具体如何选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
片剂：50毫克比克替拉韦（相当于52.5毫克比克替拉韦钠）、200毫克恩曲他滨、25毫克丙酚替诺福韦（相当于28毫克富马酸丙酚替诺福韦）。
适应证
用途
用于治疗体重≥25千克的人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）感染的儿童和成年患者，需符合以下条件。
无抗逆转录病毒治疗史。
替代患者目前的抗逆转录病毒方案。这些患者应满足以下条件：病毒被明显抑制（HIV-1 RNA＜50 copies/ml）、没有治疗失败史、没有对BIKTARVY各成分产生耐药的已知替代品。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对本品任一活性成分或辅料过敏者禁用。
禁忌与多非利特或利福平联合应用。
谨慎用药
体重＜25千克的儿童用药情况尚不明确。
严重肾功能不全（肌酐清除率CCr＜30毫升/分）的患者，不建议使用本品。
严重肝功能不全者，不建议使用本品。
妊娠期和哺乳期能否用BIKTARVY？
目前尚无妊娠期女性使用本品的充足数据，提示本品与不良妊娠结局的相关风险。建议妊娠期女性如确需用药，用药期间应随时监测孕期状况。
目前尚不明确本品是否经乳汁分泌，或本品对乳汁产量、母乳喂养婴儿有影响。由于存在一些潜在风险，如HIV阴性婴儿可能感染HIV-1、在HIV阳性婴儿中发生病毒抗药性、母乳喂养婴儿出现类似成人用药的不良反应等，建议哺乳期女性用药期间暂停母乳喂养。
用法用量
如何用药
用药前检查
进行乙肝病毒（HBV）感染检测，用药期间也应定期检测。
检测患者血清肌酐水平，评估肌酐清除率、尿葡萄糖和尿蛋白水平。
慢性肾脏疾病患者，还应检测血清磷酸盐水平。
推荐用法用量
本品片剂口服，是否与食物同服均可。
体重≥25千克的儿童和成年患者：推荐剂量为一次1片，一日1次。
肌酐清除率CCr＜30毫升/分的严重肾功能不全者：不建议服用本品。
严重肝功能不全者：不建议服用本品。
如果正在服用含铝或镁的抗酸药，应在服用这些抗酸药之前至少2小时或服药6小时后，再服用本品。
如果正在服用含铁、钙的补充剂或抗酸药，可与这些补充剂或抗酸药同时服用本品。
注意事项
不良反应
使用本品需要特殊注意的不良反应：乙型肝炎急性加重、免疫重建综合征、引发或加重肾功能不全、乳酸酸中毒/严重肝肿大伴脂肪变性。
常见不良反应：腹泻、恶心、头痛、疲劳、梦魇、头晕、失眠等。
实验室检查异常：淀粉酶升高、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、肌酸激酶升高、中性粒细胞减少、低密度脂蛋白胆固醇升高等。
可能发生的不良反应：皮肤和皮下组织异常，如血管性水肿、荨麻疹等。
用药注意
乙型肝炎急性加重：HIV-1和乙型肝炎病毒（HBV）共感染者在停用恩曲他滨（FTC）和（或）富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF）时，有出现乙型肝炎急性加重的情况。由于停用本品时也可能出现类似情况，对于停用本品的HIV-1和HBV共感染者，也应密切监测肝功能。若有需要，适时进行抗HBV治疗。
免疫重建综合征：在抗病毒治疗早期，免疫系统有应答能力的患者可能对机会性感染（如鸟分枝杆菌感染、巨细胞病毒、耶氏肺孢子菌肺炎或肺结核）产生炎性反应，需进一步检查。
自身免疫性疾病：如格雷夫斯病、多发性肌炎、吉兰-巴雷综合征和自身免疫性肝炎等，有可能发生在免疫重建过程中。但是这类自身免疫性疾病的起病时间变化较大，可能在开始治疗后的几个月内出现，患者需注意检查。
引发或加重肾功能不全：包括急性肾功能衰竭、范科尼综合征（肾小管损伤伴严重低磷血症）等。用药期间，根据患者临床状况，检查血清肌酐、肌酐清除率、尿葡萄糖和尿蛋白水平。慢性肾脏疾病患者还应检查血清磷酸盐水平。肾功能显著下降或范科尼综合征患者，应停用本品。
乳酸酸中毒/严重肝肿大伴脂肪变性：如果患者的实验室检查结果提示有乳酸酸中毒或明显肝毒性（即使没有明显的转氨酶升高也有可能出现肝肿大或脂肪变性），应停用本品。
药物相互作用风险：本品与其他药物联合应用可能会导致已知或潜在的药物相互作用，导致本品疗效降低、产生耐药性或引起严重不良反应。建议用药前和用药期间检查患者的合并用药情况，并监测不良反应的发生。
如果我漏服药物怎么办？
按时服药十分重要，患者应注意尽量不要漏服药物，否则可能导致耐药性，药物疗效降低甚至无效。
如果我服药过量了怎么办？
目前尚无服用本品过量的数据。
如果服药过量，应监测患者毒性反应，给予一般支持措施，如监测生命体征、观察临床状况等。
根据已有研究数据，恩曲他滨（FTC）可通过3小时透析清除约30%，替诺福韦可通过血液透析除去54%左右。尚不清楚FTC是否可经腹膜透析清除。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状轻微，可适当对症处理，调整用药剂量后，坚持用药。
如果不良反应程度严重，需要及时就医。
什么情况下需要立即就医？
使用比克恩丙诺片后，如果出现以下情况，需要立即就医。
乳酸酸中毒/严重肝肿大伴脂肪变性症状：虚弱、比平时更容易感到疲劳、异常的肌肉疼痛、呼吸急促、恶心、呕吐、胃痛严重、手脚发冷、头晕、头昏眼花、心跳加快或异常等。
肝损伤：皮肤或眼睛的白色部分变黄、尿液呈茶色、大便颜色变浅、几日或更长时间的食欲不振、恶心、胃痛等。
BIKTARVY应该如何保存？
比克恩丙诺片应保存在30℃以下环境中。
本品片剂应密封保存于原始瓶装中。
请放置在儿童接触不到的地方。
药物相互作用
有些药物可能与比克恩丙诺片相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见，如果需要使用其他药物，使用比克恩丙诺片前请将用药史告知医生。
由于本品是三种药物的复方制剂，可以作为一种完整的治疗方案，因此不建议将本品与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗HIV-1感染。
体外实验显示比克替拉韦（BIC）可抑制有机阳离子转运蛋白2（OCT2）以及多药及毒素外排转运蛋白1（MATE1）。因此本品与OCT2和MATE1底物药物（如多非利特）合用，可能会增加这些药物的血药浓度，增加不良反应发生风险。
比克替拉韦（BIC）是CYP3A和UGT1A1的底物。因此CYP3A强效诱导剂和UGT1A1诱导剂可显著降低BIC的血药浓度，降低本品药效；若与CYP3A强效抑制剂和UGT1A1抑制剂合用，会增加本品的血药浓度，增加不良反应发生风险。
富马酸丙酚替诺福韦酯（TAF）是P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的底物。因此，合用P-gp抑制剂和BCRP抑制剂，可能会增加本品血药浓度，增加不良反应发生风险；若与P-gp诱导剂合用，会导致血药浓度降低，降低本品药效。
与损伤肾功能的药物合用，可能会增加药物不良反应发生风险，如阿昔洛韦、西多福韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、氨基糖苷类药（庆大霉素）或大剂量非甾体抗炎药（NSAIDs，如阿司匹林）等。
与下列药物合用，未观察到影响本品药效的明显药物相互作用：乙炔雌二醇、雷迪帕韦/索磷布韦（吉二代）、咪达唑仑、诺孕酯、舍曲林、索磷布韦、索磷布韦/维帕他韦（吉三代）、索磷布韦/维帕他韦/伏西瑞韦（吉四代）。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
处方药应该由医生开置处方购买，比克恩丙诺片为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。
病情完全控制前，疾病症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。
参考文献
[1]
Gilead Sciences, Inc. BIKTARVY (bictegravir, emtricitabine, and tenofovir alafenamide) tablets, for oral use[EB\OL]. (2019-08-02)[2020-12-16]. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/210251s006lbl.pdf.
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