氨磺必利片_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

2023年7月6日 10点热度 0人点赞 0条评论

功效作用
氨磺必利片是苯甲酰胺类抗精神病药,通过与边缘系统的D2、D3多巴胺能受体结合而发挥作用。该药物小剂量应用时有振奋、激活作用,用于精神分裂症阴性症状;大剂量应用时有镇静作用,可治疗急性精神障碍。对抑郁症状也有效[1]
适应证
用来治疗精神疾患,尤其是伴有阳性症状(如谵妄,幻觉,认知障碍)和/或阴性症状(如反应迟缓,情感淡漠及社会能力退缩)的急性或慢性精神分裂症。
也可以用来治疗以阴性症状为主的精神病患[2]

药物起效时间
本品并没有具体的起效时间,与个人体质有一定关系。口服后,药物有两个吸收峰,第一个峰值约为1小时,第二个吸收峰在服药后3~4小时[2]

药物维持时间
本品并没有明确的维持时间,口服后其药物消除半衰期为12小时,剂量小于400 mg时建议一天服用一次,剂量大于400 mg时建议分两次服用[2]

药物联用
与本品存在相互作用的药物较多,且作用结果多为不良事件。如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法,不可自行联合用药。

你可能关注的问题
氨磺必利片和奥氮平哪个效果好?
氨磺必利片和奥氮平都属于非典型抗精神病药物,用于治疗精神分裂症和其他精神障碍,并没有谁的效果好的说法。
氨磺必利片属于苯胺替代物类药物,是具有抑制作用的精神药物,主要通过与多巴胺能受体结合,改善病人的阴性症状,如情绪淡漠、嗜睡、犯困等,可治疗各种非典型精神异常疾病、精神分裂症等。
奥氮平主要用于治疗精神分裂症、躁狂发作、双相情感障碍等,可作用于多种受体,如5-羟色胺、胆碱能毒碱样受体等,主要用于改善阳性体征,如暴躁、焦虑、情绪亢奋等。
综上所述,二者在作用受体、改善症状方面互补,并没有哪个效果更好的说法,临床上应结合患者临床症状偏重阳性还是阴性,以及药物过敏史等选用。
二者均需在医生指导下选用,服用期间如果出现心跳加快、癫痫、体重明显增大时,建议及时与医生沟通[2,4]
氨磺必利片一般吃几天才有效果?
氨磺必利片一般吃几天才有效果并不确定,通常在3~5天见效,主要取决于患者的病情严重程度,以及对药物的耐受性。
氨磺必利片是苯胺替代物类精神抑制药,主要通过选择性与多巴胺能受体结合,从而起到改善精神分裂症阳性和阴性症状的作用,在治疗阳性症状时,通常高剂量逐渐降低到低剂量,阴性症状占优时通常从低剂量逐渐增加剂量至病情得到控制。
因此几天有效果通常需要通过患者的临床变化判断,并非有固定的起效时间,临床一般在3~5天见效,但症状较重,需要药物剂量较大时,也有可能7天甚至更久才能见效。
氨磺必利片应在医生指导下服用,如果出现心律失常,建议及时与医生沟通。
氨磺必利片突然停药会有何状况?
氨磺必利片突然停药可能导致病情反复,甚至导致病情加重,建议在医生指导下逐渐减量,逐渐停药。
氨磺必利片是抗精神病类药物,主要作用于多巴胺相关受体,对精神分裂症导致的焦虑、精神淡漠、兴趣低下等症状均有一定的改善作用,治疗阴性症状时通常需要逐渐建立耐受,在医生指导下根据临床表现,从50mg逐渐加药,阳性症状则从较高剂量开始,逐渐调整到较小剂量。
如果服药过程中突然停药,原本受药物调控的神经受体骤然失去约束,容易引发症状反弹,导致疾病复发,严重者可能出现症状加重的情况,一般建议在医生指导下减小药量,确定症状无改变后,再继续减量至停药。
氨磺必利片应在医生指导下服用,如果出现体重增加、泌乳等异常表现,建议及时与医生沟通。

用药禁忌
禁用情况
对本品所含任何成分过敏者禁用。
嗜铬细胞瘤患者禁用。
已知患有或怀疑患有催乳素依赖性肿瘤禁用,如垂体催乳素腺瘤和乳腺癌。
哺乳期妇女禁用。
严重肝肾功能不全者(肌酐清除率<10 ml/min)禁用。
15岁以下的儿童禁用[2]
部分厂家生产的本品含乳糖,如果含乳糖则禁用于先天性半乳糖血症、葡萄糖或半乳糖吸收不良综合征或乳糖酶缺乏的患者。

慎用情况
帕金森患者慎用。
心律失常患者慎用。
有中风风险的患者慎用。
有血栓栓塞风险的患者慎用[2]

特殊人群用药
儿童
该药物用于青春期精神分裂症的数据有限,尚未确定其在青春期至18岁青少年中的安全性和有效性,因此不建议在青春期至18岁青少年中使用本品;对于15岁以下的儿童,应禁用[2]
孕妇
氨磺必利可以透过胎盘。孕妇使用该药物的安全性及有效性尚不明确,需医生斟酌对患者有益,否则不建议使用,可能导致新生儿异常[2]
孕期末3个月服用该药物可能导致新生儿出现锥体外系反应或戒断症状,因此,需密切监测新生儿[2]
哺乳期妇女
氨磺必利会进入乳汁,导致婴儿精神异常,因此哺乳期妇女禁用[2]
老年人
由于老年人对药物的高敏感性(可产生镇静或低血压症状),所以老年人服药时应特别注意[2]

不良相互作用
禁忌联用
左旋多巴以外的多巴胺能激动剂
除用于治疗帕金森氏病患者外,本品禁止与左旋多巴以外的多巴胺能激动剂(卡麦角林、喹高利特)联合应用。
多巴胺能激动剂与精神镇静药物具有相互拮抗作用。在出现精神镇静药物诱发的锥体外系症状时,不要使用多巴胺能激动剂治疗,应使用抗胆碱能药物。
西酞普兰、艾司西酞普兰、多潘立酮、羟嗪、哌喹
与上述药物联用室性心律失常风险更高,特别是尖端扭转型室性心动过速。
可能引起尖端扭转型室性心动过速的药物
包括①Ⅰa类抗心律失常药物,如奎宁丁、丙吡胺等;②Ⅲ类抗心律失常药物,如胺碘酮、索他洛尔等;③其他药物,如苄普地尔、西沙必利、舒托必利、硫利达嗪、美沙酮、注射用红霉素、注射用长春胺、卤泛群、喷他脒、司氟沙星等。
与上述药物室性心律失常风险更高,特别是尖端扭转型室性心动过速。
左旋多巴
左旋多巴和精神镇静药物之间有相互拮抗作用[2]
不推荐联用
抗寄生虫类药物
这些药物包括氯喹、卤泛群、本芴醇、喷他脒等。
与上述药物联用可增加室性心律失常风险,特别是尖端扭转型室性心动过速。如可能,中断其中一种治疗药物。如果无法避免,则应事先进行QT检查和心电图(ECG)监测。
抗帕金森氏病的多巴胺能激动剂
这些药物包括金刚烷胺、无水吗啡、溴隐亭、恩他卡朋、麦角乙脲、培高利特、吡贝地尔、普拉克索、雷沙吉兰、罗匹尼罗、罗替戈汀、司来吉兰、托卡朋等。
可能引起尖端扭转型室性心动过速的药物
这些药物包括①Ⅰa类抗心律失常药物,如氢化奎尼丁;②Ⅲ类抗心律失常药物,如决奈达隆、多菲利特、伊布利特;③其他药物,如砷化物、二苯马尼、注射用多拉司琼、左氧氟沙星、美喹他嗪、咪唑斯汀、普芦卡必利、莫西沙星、注射用螺旋霉素、托瑞米芬、凡德他尼等。
与上述药物联用室性心律失常风险更高,特别是尖端扭转型室性心动过速。
在需要对使用多巴胺能激动剂治疗帕金森氏病的情况下,应该逐渐减少其药量直至完全停药(可有效降低“抗精神病药物恶性症候群”的高风险)。
其他能够导致尖端扭转型室性心动过速的精神镇静药物
这些药物包括氯丙嗪、氰美马嗪、氟哌利多、三氟噻吨、氟奋乃静、氟哌啶醇、左美丙嗪、匹莫齐特、匹泮哌隆、哌泊塞嗪、舒必利、泰必利、珠氯噻醇。
与上述药物联用室性心律失常风险更高,特别是尖端扭转型室性心动过速。
酒精(饮品或辅料)
氨磺必利可能增强酒精对中枢的作用,因此服药期间应避免服用含酒精的饮品和药物,以免警惕性降低造成驾驶和机械操作危险。
美沙酮
本品与美沙酮联用室性心律失常风险更高,特别是尖端扭转型室性心动过速。
羟丁酸钠
本品与羟丁酸钠联用会增加中枢神经的抑郁。警惕性降低会对驾驶和机器操作造成危险。
羟氯喹
本品与羟氯喹联用室性心律失常风险更高,特别是尖端扭转型室性心动过速[2]
谨慎联用
阿那格雷
与阿那格雷合用时使用期间注意临床和心电图监测。
阿奇霉素,环丙沙星,克拉霉素,左氧氟沙星,诺氟沙星,罗红霉素
与上述药物合用室性心律失常风险更高,特别是尖端扭转型室性心动过速。使用期间注意临床和心电图监测。
β受体阻滞剂
包括比索洛尔、卡维地洛、美托洛尔、奈比洛尔等。
与上述药物合用室性心律失常风险更高,特别是尖端扭转型室性心动过速。此外,有血管扩张效应和低血压的风险,尤其是直立性(加性效应)。需要临床监测和心电图监测。
引起心动过缓的药物
包括β受体阻滞剂、引起心动过缓的钙通道阻滞剂等,如地尔硫卓、维拉帕米、可乐定、胍法辛、洋地黄、抗胆碱酯酶等。
与上述药物联用室性心律失常风险更高,特别是尖端扭转型室性心动过速。需要临床监测和心电图监测。
引起低血钾的药物
包括降血钾利尿剂、刺激性泻药、静脉用两性霉素B、糖皮质激素、替可克肽等。
与上述药物联用室性心律失常风险更高,特别是尖端扭转型室性心动过速。使用本产品之前需要治疗低钾血症,并且需要进行临床监测,电解质和心电图监测。

与上述药物联用时神经精神症状患者具有神经安定药恶性综合征或锂中毒的风险。应定期进行临床和生物监测,特别是在联合用药开始阶段。
昂丹司琼
与上述药物联用室性心律失常风险更高,特别是尖端扭转型室性心动过速。联合用药期间进行临床和心电图监测[2]
需要考虑的联用
其他镇静药物
与其他镇静药物合用时中枢神经系统的抑制作用会增强。中枢神经系统抑制剂包括麻醉剂、止痛药、H1镇静抗组胺药、巴比妥类、苯二氮䓬类药物和其他抗焦虑药物(可乐定及其衍生物)。
与上述药物联用可能造成警惕性降低,警惕性降低会对驾驶和机械操作造成危险,合用时应注意。
奥利司他
与奥利司他合用有治疗失效的风险。
抗高血压药物和其他降压药物
联合使用本品和抗高血压药物及其他降压药物时应考虑其相互作用。
氯氮平
联合使用氨磺必利和氯氮平可能导致氨磺必利血浆水平升高[2]

用法用量
氨磺必利片为处方药,应在医生指导下进行,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:50 mg/片,100 mg/片,200 mg/片。

具体用法
用法
口服,温开水送服。
用量
需在医生指导下根据病情调整用量,尽量维持在最低有效剂量,用量不同,服用次数也不同,低于100 mg时,一日一次,高于400 mg时,则分两次服用。
急性期:400~800 mg/天,起始剂量400 mg,之后根据病情,逐渐增多或减少,最大剂量不应超过1200 mg。
阳性与阴性症状混合:400~800 mg/天开始,根据患者临床表现,逐渐降低到最低有效剂量。
阴性症状占优:建议从50 mg/天开始,根据情况调整,最多不超过300 mg/天,推荐100 mg/天。
肾功能不全:根据严重程度选择用量,肌酐清除率为30~60 ml/min的患者,剂量减半,肌酐清除率为10~30 ml/min的患者,应将剂量减至三分之一[2]

药物漏用
如果一日服用一次,发现漏用后建议立即服用,并在之后统一在同一时间服用。
如果服用次数为一天两次,漏服时间若大于下一次用药间隔的一半则无需补服,下次用药时间按照正常剂量用药即可;但如果漏服时间小于下一次用药间隔的一半则需要按照正常剂量补服。

药物过量
药物过量的表现
药物过量可能表现为已知药理作用的加剧,可能出现嗜睡、镇静、低血压和锥体外系症状和昏迷等情况。本品与其他精神药物联合使用时可能导致药物过量致死。
处理方法
如果发生急性用药过量,应该考虑使用多种药物的可能性。血液透析对于清除药物可能无效。
对于氨磺必利没有特殊的解毒剂,应给予适当的支持性处理;还应密切监测生命机能和连续的心脏监测直到患者恢复为止。
如果发生严重的锥体外系症状,应该给予抗胆碱能药物[2]

药物停用
出现高热时(尤其是那些服用高剂量药物的患者),应停止包括本品在内的所有抗精神病治疗。
出现泌乳素水平很高或者有良性垂体肿瘤的临床表征时,应进行诊断,如果垂体瘤诊断被证实,应当停止使用本品进行治疗。
通常需要在症状持续稳定很久后,在医生指导下逐渐减量,观察病情是否反复,再决定是否停药[2]

不良反应
表现及处理方法
血液和淋巴系统疾病:白细胞减少症、中性粒细胞减少症、粒细胞缺乏症。
处理方法:可与医生沟通,在不影响治疗的情况下,适当减量,也可考虑换药。
免疫系统疾病:过敏反应。
处理方法:应与医生沟通换药,如果仅为皮疹可无需处理,如果出现呼吸困难等严重过敏反应,建议及时就医,在医生指导下使用氯雷他定等抗过敏药物治疗。
内分泌系统疾病:乳溢、闭经、男子乳腺发育、乳房肿胀、乳房疼痛、阳痿、女性的性冷淡、良性垂体肿瘤(如泌乳素瘤)。
处理方法:通常无需处理,如果情况严重建议联系医生换药,停止治疗可恢复。
代谢和营养疾病:高血糖、高甘油三酯血症和高胆固醇血症、低钠血症、抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)。
处理方法:可与医生沟通,在不影响治疗的情况下,适当减量,也可考虑换药。
精神疾病:失眠症、焦虑、激动、性高潮障碍、意识模糊。
处理方法:可与医生沟通,在不影响治疗的情况下,适当减量,也可考虑换药。
神经系统疾病:锥体外系症状(震颤、肌张力亢进、流涎、静坐不能、运动功能减退、运动障碍),急性肌张力障碍(痉挛性斜颈、眼球转动危象、牙关紧闭等),嗜睡,迟发性运动障碍(尤其是长期服药后,主要症状为不自主的舌或脸部运动),癫痫发作,恶性综合征,伴随或不伴随静坐不能的不宁腿综合征。
处理方法:使用维持剂量时,这些症状通常为中等程度,无需停药,使用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物治疗即可部分缓解症状。服用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物即可恢复。但对迟发性运动障碍无治疗作用,还有可能加重症状。
眼部疾病:视物模糊。
处理方法:可与医生沟通,在不影响治疗的情况下,适当减量,也可考虑换药。
心脏疾病:心动过缓,QT间期延长,室性心律失常,如尖端扭转型室性心动过速、室性心动过速,可导致心室纤维性颤动或者心脏停搏、猝死。
处理方法:可与医生沟通,在不影响治疗的情况下,适当减量,也可考虑换药。QT间期延长急性期可使用硫酸镁稳定心率,然后与医生沟通换药。
血管与淋巴管类疾病:低血压,血压升高,静脉血栓栓塞、肺栓塞、深静脉血栓。
处理方法:可与医生沟通,在不影响治疗的情况下,适当减量,也可考虑换药。
呼吸系统、胸和纵膈疾病:鼻充血、吸入性肺炎。
处理方法:可与医生沟通,在不影响治疗的情况下,适当减量,也可考虑换药。
胃肠道疾病:便秘、恶心、呕吐、口干。
处理方法:情况较轻时不用处理,如果情况较重,可在医生指导下使用开塞露通便,或使用药物止吐。
肝胆系统疾病:肝细胞损伤。
处理方法:可与医生沟通,在不影响治疗的情况下,适当减量,也可考虑换药。
皮肤和皮下组织疾病:血管性水肿、荨麻疹、光敏性反应。
处理方法:可与医生沟通,在不影响治疗的情况下,适当减量,也可考虑换药。
肌肉骨骼和结缔组织疾病:骨质减少、骨质疏松症。
处理方法:可与医生沟通,在不影响治疗的情况下,适当减量,也可考虑换药。
肾脏和泌尿系统疾病:尿潴留。
处理方法:可与医生沟通,在不影响治疗的情况下,适当减量,也可考虑换药。
妊娠期、产褥期和围产期疾病:新生儿药物戒断综合征。
处理方法:可与医生沟通,在不影响治疗的情况下,适当减量,也可考虑换药。
各类检查:体重增加,肝酶升高(主要是转氨酶)。
处理方法:体重增加通常无需处理,可增加锻炼[2]

注意事项
药物贮存
避光,密封保存[2]
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。

其他
药物性状发生改变时禁用。
如果临床情况允许,给药前应先确定病人没有以下可引起心律失常的因素存在,包括:①心动过缓,心率<55次/分;②电解质失衡,尤其是低钾血症;③先天性QT间期延长;④目前所进行的药物治疗可导致明显的心动过缓(<55次/分),低钾血症,心内传导减慢或QT间期延长。
对于准备接受长期精神镇静药物治疗的病人,心电图(ECG)应作为早期评价的一部分。
明确诊断糖尿病或者有糖尿病风险因素的患者如果开始使用氨磺必利,应该适当监测血糖。
对于有癫痫史的病人,服用氨磺必利时应仔细监控。
服用本品出现无法解释的感染或发热可能是发生血液病的征象,需要立即进行血液学检查。
氨磺必利可能引起嗜睡和视物模糊,从而影响驾驶机动车或操作机械的能力,使用时需注意。

参考文献

[1]
陈新谦, 金有豫, 汤光. 新编药物学. 人民卫生出版社, 2018.

[2]
氨磺必利片药品说明书(国药准字H20113231、H20223053、H20223052等).

[3]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015版). 中国医药科技出版社, 2017.

[4]
奥氮平片药品说明书(国药准字H20203556).

fengjun

这个人很懒,什么都没留下

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