阿法骨化醇_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

2023年7月7日 11点热度 0人点赞 0条评论

功效作用
阿法骨化醇属钙调节剂,可在肝脏中转化为维生素D3的活性代谢物1,25-二羟基维生素D3,从而调节钙、磷酸盐代谢,提高1,25-二羟基维生素D3在血液循环中的浓度,减少骨钙消溶,缓解骨和肌肉疼痛[1-2]
适应证
本品可用于治疗骨质疏松症、继发性甲状旁腺机能亢进、甲状旁腺机能亢进(伴有骨病者)、甲状旁腺机能减退、肾性骨病(肾病性佝偻病)、营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症、假性缺钙(D-依赖型I)的佝偻病和骨软化症等。
骨质疏松症:可用于改善绝经后妇女以及因年龄等因素引起的骨质疏松症,可缓解骨骼疼痛、骨折倾向等症状。
甲状旁腺机能亢进伴有骨病:可通过提高体内血液循环中1,25-二羟基维生素D3水平,增加钙、磷酸盐的肠道吸收,促进骨矿化,降低血浆甲状旁腺激素水平。
甲状旁腺机能减退:可用于改善维生素D代谢异常导致的甲状旁腺机能减退所导致的症状,如低钙血症、抽搐、骨痛及骨损害等。
营养和吸收障碍或假性缺钙(D-依赖型I)引起的佝偻病和骨软化症:可用于改善维生素D代谢异常所导致的症状,如低钙血症、抽搐、骨痛及骨损害等。
慢性肾功能衰竭:可用于改善慢性肾功能衰竭导致维生素D代谢异常所引起的症状[3-8]

药物起效时间
本品口服后,维生素D3的活性代谢产物1,25-二羟基维生素D3,血液峰值出现在8~12小时,在此之前药物已经开始起效[1-2]

药物维持时间
目前尚无关于本品药物维持时间的权威依据,具体请遵医嘱用药。

药物联用
肾性骨病的患者,阿法骨化醇滴剂应与磷结合剂同时给药以防止高磷血症,高磷血症可增加转移性钙化的危险[8]
目前尚无与其他药物联用的权威依据,如需与其他药物联用,还需提前咨询医生。

你可能关注的问题
阿法骨化醇一般吃多久停一次药?
关于阿法骨化醇吃多久停药目前尚无明确的说法,临床根据患者改善程度,血浆钙应每周或每月查一次,在治疗早期(特别是血浆钙偏高患者)和后期己出现骨愈合证据时,需增加监测次数。
阿法骨化醇属钙调节剂,是一种具有活性的维生素D,可促进钙质吸收,长期服用可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象等不适症状,因此一般医生会根据具体情况安排进行骨密度、血钙等指标判断其治疗效果,以确定是否需要停药。
阿法骨化醇能和钙片一起吃吗?
阿法骨化醇能和钙片一起吃。
阿法骨化醇常与钙片(如碳酸钙等)联用治疗骨质疏松,钙剂提供血浆中钙离子,阿法骨化醇增加钙、磷酸盐的肠道吸收,两者共同使用效果更好,但同时该药物与钙剂合用时易引起血钙升高,故用药期间应监测血钙,根据具体情况在医生指导下用药[5-8]

用药禁忌
禁用情况
对本品中任一成分或已知对维生素D和其类似物过敏者,禁止服用。
有维生素D中毒征象的患者,或对维生素D及其类似物过敏的患者禁用。
高钙血症、高磷酸盐血症(伴有甲状旁腺机能减退的患者除外)、高镁血症的患者禁用[5-8]

慎用情况
孕妇慎用。
哺乳期慎用。

特殊人群用药
孕妇
本品在孕妇中的安全性尚未确定,孕妇或可能怀孕的妇女使用本品时要权衡利弊,只有在利大于弊的情况下才能使用,孕妇需慎用本品[2-4]
哺乳期女性
服用阿法骨化醇时,母乳中1,25-二羟基维生素D3的含量可能有所增加,由于这会影响婴儿的钙代谢,故哺乳期应考虑停药。
儿童
片剂、胶囊剂、软胶囊剂:体重 20 kg 以上的儿童且无肾性骨病者可在医生指导下用药。
滴剂:儿童可遵医嘱使用滴剂。
老人
老年患者生理功能下低,应在医生指导下使用,注意用法用量[5-8]

不良相互作用
禁止联用
维生素D及其类似物:阿法骨化醇是一种强效的维生素D衍生物,应避免同时使用药理剂量的维生素D及其类似物(如骨化三醇胶丸),以免产生可能的加合作用和高血钙症。
谨慎联用
因药效减弱而需要谨慎联用
胃肠吸收抑制剂:含铝抗酸药可减少本药吸收,两者不宜同服,应间隔2小时先后服药。
巴比妥类、抗惊厥药:本品与巴比妥类、抗惊厥药(如丙戊酸钠、卡马西平)联用,可以加速活性维生素D代谢物在肝内代谢,降低药效,故联用时应适当加大阿法骨化醇的剂量。
胆酸螯合剂:本品与考来烯胺等口服胆酸螯合剂联用,可损伤阿法骨化醇的肠道吸收,因此服用胆酸螯合剂1小时前或4~6小时后才能服用阿法骨化醇,从而降低药物相互作用的潜在风险。
因不良反应增加而需要谨慎联用
噻嗪类利尿剂:本品与噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪)联用,可促进肾脏对钙的吸收,有发生高钙血症的危险。
洋地黄糖苷类:本品与洋地黄糖苷类药物(如地高辛)联用,若出现高钙血症易诱发心律失常,因此联用时应严密监测血钙。
含铝制剂:本品与含铝制剂联用,可增加铝的血清浓度,服用含铝制剂的患者(如氢氧化铝、硫糖铝)应警惕铝中毒症状。
钙剂:与钙剂合用可能会引起血钙升高,应监测血钙。
磷剂:本品与大剂量磷剂(如磷酸钠、磷酸钾)合用可诱发高磷血症。
含镁制剂:本品与含镁制剂(如硫酸镁)联用,可增强含镁制剂的吸收,增加高镁血症的风险。
正在服用抗凝血剂的患者,请遵医嘱使用阿法骨化醇[5-8]

用法用量
剂型规格
片剂:0.25μg/片;0.5μg/片。
胶囊剂:0.5μg/粒。
软胶囊剂:0.25μg/粒;0.5μg/粒;1μg/粒。
滴剂:20ml:40μg[5-8]

具体用法
用法
片剂、胶囊剂、软胶囊剂:口服,温开水送服。
滴剂:直接滴入口中服用。
用量
片剂用量
慢性肾功能衰竭、骨质疏松症:成人每次口服0.5μg,每日1次。
甲状旁腺功能减退症、其他的维生素D代谢异常所致的疾病:成人每次口服1.0~4.0μg,每日1次[5]
胶囊剂用量
慢性肾功能不全和骨质疏松症:成人每次0.5μg(1粒),每日1次,或遵医嘱。
甲状旁腺功能低下以及其他的维生素D代谢异常疾病:成人每次1.0~4.0μg(2~8粒),每日1次,或遵医嘱。
软胶囊剂用量
骨质疏松症患者 :首剂量0.5μg/天。
其它指征:首剂量成人1μg/天,老年病人 0.5μg/天;体重20kg以上的儿童无肾性骨病者1μg/天。
服药初期必须每周测定血钙水平,维持剂量可按0.25~0.5μg/天的增量逐步增加,大多数成年患者的剂量可达1~3μg/天。当剂量稳定后,每2~4周测定一次血钙[6-7]
滴剂用量
起始剂量:成人和体重20公斤以上的儿童1μg/日;体重在20公斤以下的儿童,0.05μg/公斤/日;新生儿,0.1μg/公斤/日。
维持剂量:大部分患者的有效治疗剂量为每日 1~3 μg,当骨病患者有生化或影像学骨愈合证据时,或者甲状旁腺机能低下患者血清钙水平恢复正常时,可减少本品剂量。维持量通常为 0.25~2μg/日[[5-8]]

药物漏用
一般每日服用1次,如果在常规服药时间忘记服用,在当天想起的时候应立即补服,并推迟次日服药时间;如果次日才想起,则无需补服,按正常剂量用药即可。

药物过量
症状:本品过量服用可导致高血钙,临床表现为肌病、疲劳、虚弱、头晕、瞌睡、头痛、恶心、口干、便秘、腹泻、胃灼热、呕吐、腹痛或其它胃肠不适、肌肉痛、骨痛、关节痛、瘙痒、心悸等症状。
处理方法:一旦发现高钙血症,立即停药并尽快就医。早期治疗急性超剂量采用洗胃和/或服用矿物油,减少钙的吸收并促进粪便排泄;严重高血钙可采用利尿剂、静脉补液及皮质类胆固醇激素进行治疗[5-8]

药物停用
对于经药物治疗1月以上血钙指标仍低于正常,或手足搐搦、骨痛等症状未见缓解时,可以停药。
如果患者存在急性或严重疾病(例如,创伤,重度代谢、内分泌或电解质紊乱),发生急性肾衰竭风险较高,应暂时停用。
在使用该药物治疗的过程中,如果发生严重的肝损伤伴有临床症状和/或高胆红素血症或黄疸,立即停止治疗。
服药期间应,发现高钙血症时,应立即停药[5-8]

不良反应
一般不良反应和处理方法
症状:长期大剂量服用或患有肾损伤者用药,可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙、高血磷表现。
处理方法:一般停药后可恢复正常。

重大不良反应和处理方法
急性肾功能衰竭:因血清钙上升伴有急性肾功能衰竭的出现。
处理方法:需定期观察血清钙值及肾功能,当发现有异常时,应立即停药并就医。
肝功能障碍:如黄疸、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)升高。
处理方法:应立即停药并就医,遵医嘱进行治疗。

其他不良反应和处理方法
过敏反应:如皮疹、皮肤瘙痒等。
处理方法:避免搔抓,如果症状持续或出现加重,应立即停药并就医,遵医嘱进行抗过敏治疗。
眼部反应:如结膜充血等。
处理方法:立即停药并就医,由医生进行对症治疗。
骨骼系统反应:较为罕见,如关节周围钙化等。
处理方法:立即停药并就医,遵医嘱调整用药[5-8]

注意事项
药物贮存
片剂:遮光,密闭保存。
胶囊剂、软胶囊剂:遮光,密封,在干燥、凉暗处(避光并不超过20℃)保存。
滴剂:避光,密闭,防潮,在2~8℃环境下保存。
药物要远离儿童[5-8]

其他
为了预防过量给药,在本品服用期间,应定期测定血钙、尿钙、碱性磷酸酶、甲状旁腺激素排泄及影响和组织学检查水平,以便随时调整剂量,避免发生高钙血症。
用药期间,至少每3个月进行一次血浆和尿(24小时收集)钙水平的常规检验,如果出现高血钙或高尿钙,应迅速停药,直至血钙水平恢复正常(大约需一周时间)。然后可以按末次剂量减半给药。
服用本品时,应在充分控制患者正常血钙值的基础上,根据疗效指标(包括血清钙水平、碱性磷酸酶水平、甲状旁腺激素水平、尿钙排泄以及影像和组织学检查等),按患者疾病、年龄、症状、病型适当调整服用量。
对于骨软化症患者,不能因为其血钙水平没有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量(因为所吸收的钙可能被整合入脱矿物质骨中),其它疗效指标(如血浆碱性磷酸酶水平)可作为骨软化症患者调整剂量更有用的指标。
为防止不良反应的发生,阿法骨化醇用药前必须告知医生过去的病史,包括用药史、用药时有无不适症状(如高钙血症等)。
育龄女性在接受阿法骨化醇治疗期间怀孕可能危害胎儿,因此具有生育能力的女性在使用该药物时应采取有效的避孕措施。
药品性状发生改变时禁用[5-8]

参考文献

[1]
熊方武,余传龙,白秋江,等.中国临床药物大辞典:化学药卷. 中国医药科技出版社,2018.

[2]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学. 人民卫生出版社,2018.

[3]
杨宝峰,陈建国. 药理学. 人民卫出版社,2018.

[4]
卫生部合理用药专家委员会. 中国医师药师临床用药指南.重庆出版社,2009.

[5]
阿法骨化醇片药品说明书(国药准字H10950135).

[6]
阿法骨化醇软胶囊药品说明书(国药准字H20020501、J20171093).

[7]
阿法骨化醇胶囊药品说明书(国药准字H20041837).

[8]
阿法骨化醇滴剂药品说明书(进口药品注册证H20130464).

fengjun

这个人很懒,什么都没留下

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