苯磺酸左旋氨氯地平是一种二氢吡啶类钙拮抗剂，能选择性的抑制钙离子跨膜，进入平滑肌细胞和心肌细胞，因此可以扩张外周动脉，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压，是一种长效的降压剂，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺的显著改变，降压效果平稳，骨峰值差别不大。
另外，还用于缓解心绞痛的发作，能够扩张外周小动脉，使外周阻力降低，从而使心肌的耗能和氧需求减少。扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛的病人心肌供氧增加，因此适用于高血压的患者或者冠心病、慢性稳定性心绞痛，即变异型心绞痛的患者。
