功效作用
依折麦布是一种降低胆固醇的药物，属于胆固醇吸收抑制剂。它通过抑制胆固醇吸收，降低肝脏胆固醇存储量，从而促进血液中胆固醇的清除。依折麦布可用于治疗不同类型的高胆固醇血症[1-2]。
适应证
原发性高胆固醇血症
依折麦布可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂（辛伐他汀）联合应用于治疗原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症，可降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B等多种物质的含量，是作为饮食控制以外的辅助治疗手段之一。
纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）
依折麦布与他汀类联用，可辅助其他降脂治疗（如LDL-C血浆分离置换法）。此外当其他降脂治疗无效时，依折麦布可用于降低HoFH患者的总胆固醇和密度脂蛋白胆固醇的水平。
纯合子谷甾醇血症（或植物甾醇血症）
依折麦布用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平，是重要的治疗纯合子谷甾醇血症的方法之一。
药物起效时间
成人单次口服10 mg剂量的依折麦布后，药物被迅速吸收，大部分被代谢为具有药理活性的依折麦布-葡糖苷酸。依折麦布-葡糖苷酸和依折麦布达到血药浓度峰值的时间分别为1～2小时和4～12小时，在此之前药物已经起效。
药物维持时间
依折麦布的药物维持时间尚不明确，依折麦布及其活性代谢物依折麦布-葡糖苷酸的半衰期较长，约为22小时，每日需服药一次。
药物联用
他汀类药物：临床指南表明，使用他汀类单药治疗糖尿病血脂异常LDL-C未达标时，推荐联用胆固醇吸收抑制剂依折麦布辅助治疗[5]。
依折麦布辛伐他汀片：依折麦布与辛伐他汀组成依折麦布辛伐他汀片，能够更有效的清除总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇等多种物质，并提高高密度脂蛋白胆固醇的水平，获得更好临床效果[4]。
你可能关注的问题
依折麦布突然停药后果严重吗？
突然停药不会引发明显的停药反应或副作用，但应尽量避免自行突然停药，为药效稳定、获益最大，需遵医嘱长期服用依折麦布。
依折麦布仅在服药期间才可降低胆固醇水平，进而降低患中风、心脏病的风险，对身体有益。
依折麦布的治疗可能是长期甚至终生的，不要在未咨询医生的情况下停止服用依折麦布。如果自行停止服用，小肠对胆固醇的吸收将恢复正常，中风及心血管疾病的风险可能会恢复到依折麦布治疗前的水平。
依折麦布降低血浆胆固醇的机制是什么？
依折麦布是一种降胆固醇的药物，主要通过抑制肠道对胆固醇的吸收而发挥降脂作用。
依折麦布在小肠细胞通过抑制NPC1L1转运蛋白活性，选择性地抑制胆固醇和植物固醇的吸收，从而减少肠道中胆固醇向肝脏转运，使肝脏胆固醇储存减少，导致肝脏低密度脂蛋白胆固醇（LDL）受体合成增加，加速 LDL代谢，从而降低血浆胆固醇水平。
依折麦布在肠道形成葡萄糖醛酸化物，发生葡萄糖醛酸化后，经肠黏膜进入门静脉，经肝入胆汁再到小肠，如此反复，使得肠黏膜绒毛上总保持有依折麦布的葡萄糖醛酸化物，从而达到长时间抑制肠道胆固醇吸收的作用。
与其他类别的降胆固醇药物（包括他汀类药物和胆汁酸螯合剂）不同，依折麦布具有独特的作用机制，它不增加胆汁分泌，也不抑制胆固醇在肝脏中的合成。
用药禁忌
禁用情况
对依折麦布或药物中其他辅料过敏的患者禁用。
活动性肝病或不明原因的血清转氨酶持续升高的患者禁用。因为转氨酶只存在于肝细胞中，肝细胞受损破裂后会释放转氨酶，临床试验中曾观察到服药后转氨酶连续升高的现象，因此为避免潜在的肝损伤，活动性肝病患者禁用本药。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
慎用情况
中度至重度肝功能不全患者不推荐使用。轻度肝功能不全患者（Child-Pugh评分5或6）使用依折麦布的效果与正常患者的区别不大，无需调整剂量。中度肝功能不全患者(Child-Pugh评分7～9) 使用依折麦布后，总依折麦布的曲线下面积较正常人群高出4倍。而重度肝功能不全患者（Child-Pugh评分>7）使用依折麦布的影响尚不明确，因此中度至重度肝功能不全患者不推荐使用依折麦布。
特殊人群用药
孕妇：目前尚无关于孕期用药的临床资料，仅有动物实验表明，本品用于孕期鼠类未发生胎儿致畸作用，但用于家兔有少量胎儿骨骼畸形的情况发生，因此孕妇禁用本品。
哺乳期女性：目前关于哺乳期女性用药风险还有待更深入研究，仅有动物实验表明，依折麦布可由大鼠母乳排泌，目前尚不确定依折麦布是否可经人类母乳排泌，因此本品不宜用于哺乳期女性。
儿童：两项针对儿童（6～10岁和10～17岁）的临床研究表明，本品治疗的儿科患者的安全性和耐受性与成年患者类似，目前尚无小于6岁儿童的药代动力学资料。
老人：老年患者（大于65岁）总依折麦布的血浆浓度是年轻患者（18～45岁）的两倍。用药后LDL-C的降低量和安全性在老年患者与年轻患者中无显著差别。因此，老年患者无需调整用药剂量。
不良相互作用
禁止联用
环孢霉素A：依折麦布和环孢霉素A联用时，可能增加横纹肌溶解症的风险，引起肌病，应避免同时使用这两种药治疗，或使用替代药物。
贝特类（非诺贝特除外）：贝特类药物可增加胆汁中胆固醇的浓度，造成胆石症。在动物研究中发现，本品可增加胆汁中胆固醇的含量。目前的临床试验结果仅表明，依折麦布与非诺贝特联用不足以评价胆囊疾病的风险，因此暂不推荐本品与贝特类药物联用。
谨慎联用
因依折麦布药效增加而需谨慎联用的药物
康奈非尼、福替沙韦、格卡瑞韦、哌仑他韦、莱特莫韦：可增加依折麦布的血药水平或疗效，联合使用时需监测依折麦布的血药浓度水平，并在医生指导下调整剂量。
因依折麦布药效降低而需谨慎联用的药物
阿帕鲁胺：阿帕鲁胺通过加快依折麦布代谢来降低依折麦布的血药水平或疗效，二者联合使用时需监测依折麦布的血药浓度水平。
用法用量
依折麦布为处方药，主要为片剂，应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂：10mg/片。
具体用法
用法
口服，用适量水送服。每天一次，可在一天之内任何时间服用，可空腹也可与食物同时服用。患者在接受本品治疗前和治疗过程中，应保持标准的低胆固醇饮食。
用量
推荐剂量为每天一次，每次10mg，可单独服用或与他汀类联合应用、或与非诺贝特联合应用。
药物漏用
本品是每日服用1次的药物，如发现自己漏服药物，当天想起来时补服即可，第二天无需补服双倍剂量。
药物过量
症状：有少数服用本品过量的报道，大部分均未出现不良反应，所报道的不良反应均不严重。
措施：如出现严重胃痛、呕吐、腹泻或其他难以忍受的不良反应，应立即就医，予以对症支持治疗。
药物停用
服药过程中若出现血清转氨酶持续性升高，应立即停止用药，并进行肝脏检查。
服药过程中若出现不明原因的肌痛、触痛或无力，应立即停止使用本品和正在合用的任何一种他汀类药物，并及时监测肌酸磷酸激酶（CPK）的水平，若CPK水平>10倍正常值上限表明发生了肌病，应及时就医并对症治疗。
如果患者接受本品与非诺贝特联合治疗时怀疑出现胆结石，则需停止服药，并进行胆囊检查，以免病情加重。
不良反应
不良反应的表现
肝脏损伤：腹痛、持续的恶心呕吐、食欲不振、体重减轻、全身疲倦或虚弱感、眼睛或皮肤发黄、大便颜色浅。
肾脏损伤：尿色明显加深。
消化系统异常：腹泻、肠胃气胀、消化不良、胃食管返流、恶心。
肌肉骨骼和结缔组织方面的异常：无法解释的肌肉疼痛、压痛，虚弱，发烧或异常疲倦。
不良反应的处理方式
如出现腹痛、食欲不振、消化不良、轻微疲倦等症状，一般无需特殊处理，通常在1～2天内可自行缓解。如不能缓解或症状加重，应及时就医。
如果出现眼睛或皮肤发黄、尿色深、大便颜色浅、肌肉疼痛、发烧或异常疲倦等情况，应立即停止用药并就医。
注意事项
药物贮存
遮光，密封保存（30℃以下）。
放在儿童接触不到的地方。
其他
当本品与他汀类或非诺贝特联合应用时，请参考该他汀类及或非诺贝特药物的使用说明书并严格遵医嘱用药。
在开始服药和之后的治疗中，需定期进行胆固醇及其他脂质的实验室检查。
如果还联合使用他汀类药物，需要在开始治疗时检查肝功能。在本品与他汀类联合应用的对照研究中，曾发现血清转氨酶连续性升高（≥正常值上限3倍）。因此，当本品与他汀类联合应用时，治疗前应进行肝功能测定,同时参照他汀类的说明。
参考文献
[1]
国家药典委员会编.中华人民共和国药典临床用药须知.中国医药科技出版社.2015：1322
[2]
陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学(第18版).人民卫生出版社,2018.
[3]
依折麦布片药品说明书（国药准字J20171023、H20160181）.
[4]
依折麦布辛伐他汀片药品说明书（H20140155）.
[5]
《中国老年2型糖尿病防治临床指南》编写组.中国老年2型糖尿病防治临床指南（2022年版）.中国糖尿病杂志,2022,30(1):2-51.
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