功效作用
依西美坦是一种甾体芳香酶灭活剂的抗肿瘤药物。本品通过不可逆地抑制芳香酶来阻止雌激素的生成，降低绝经后妇女血液循环中雌激素的水平[1-3]。
适应证
用于经他莫昔芬辅助治疗2～3年后，绝经后雌激素受体阳性的早期浸润性乳腺癌的辅助治疗，直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。
用于经他莫昔芬治疗后，其病情仍有进展的晚期乳腺癌绝经妇女[4-5]。
药物起效时间
依西美坦的起效时间尚不明确，口服后，在乳腺癌晚期绝经后妇女体内快速吸收，平均达峰时间为1.2小时，一般药物在达峰前就开始起效[4-5]。
药物维持时间
依西美坦的维持时间尚不明确，平均终末半衰期约24小时，口服制剂每日一次，每日一片[4-5]。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料，如果在使用该药物期间需要使用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
你可能关注的问题
依西美坦和来曲唑哪个效果好？
依西美坦和来曲唑均可用于治疗绝经后的晚期乳腺癌疾病，尤其是抗雌激素治疗无效者，二者对体内芳香酶的抑制程度不同，依西美坦的抑制程度大于来曲唑。但两种药物的作用特点不同，效果因人而已，没有哪个更好的说法。
依西美坦：一种不可逆的类固醇芳香酶抑制剂，可明显降低绝经后乳腺癌患者血液循环中雌激素水平，抑制效果更彻底。但本品副作用比较大，最常有头痛、头晕、潮热、厌食、恶心呕吐、消化不良、抑郁、失眠、肝酶升高、出汗增多、疼痛、疲劳等。
来曲唑：一种可逆的类固醇芳香酶失活剂，可通过抑制芳香化酶，消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用，降低乳腺癌患者雌激素水平。本品耐受性更低，副作用更小，最常见有关节痛、潮热、恶心、疲劳等。
患者如需使用上述两种药物请咨询专业医生，谨遵医嘱，合理用药[6]。
依西美坦片适合什么类型的乳腺癌？
依西美坦片适用于经他莫昔芬治疗后，自然绝经或人工绝经后雌激素受体阳性的早期浸润性乳腺癌和晚期乳腺癌。
依西美坦片是甾体芳香酶抑制剂，通过对该酶活性的抑制作用，有效抑制雌激素的产生，降低绝经后乳腺癌患者血液循环中雌激素水平，治疗患有雌激素依赖型乳腺癌的绝经后妇女。
患者服用后可能会出现一些不良反应，如厌食、失眠、抑郁、头晕、头痛、潮热、腕管综合征、潮热、恶心、呕吐、消化不良、出汗增多、肌肉骨骼疼痛、疲劳、肝酶升高等。
乳腺癌患者如需使用依西美坦片一定要咨询专业医生，在医生指导下正确服用药物。
用药禁忌
禁用情况
对依西美坦活性成分或任何辅料过敏患者禁用。
绝经前妇女禁用。
孕妇或哺乳期妇女禁用。
可能妊娠的妇女禁用[4-5]。
儿童禁用[2]。
慎用情况
运动员慎用。
中、重度肝功能、肾功能不全者慎用[1]。
依西美坦片剂含有蔗糖，对蔗糖不耐受，葡萄糖-半乳糖吸收障碍或蔗糖酶-异麦芽糖酶不足的遗传性疾病的患者应谨慎使用[4-5]。
特殊人群用药
孕妇
妊娠妇女应用依西美坦可能有胎毒性，且对绝经前乳腺癌妇女未证实临床获益。依西美坦禁用于妊娠或可能妊娠的妇女。依西美坦没有在妊娠妇女中进行足够且控制良好的研究。应告知妊娠妇女本品对胎儿的潜在风险。
哺乳期妇女
尚无数据证明母乳中是否存在依西美坦及其对母乳喂养婴儿或乳汁生成的影响 。依西美坦服用后可能使母乳喂养婴儿出现严重不良反应，故建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间及服用最后一剂药物后1个月内不要进行母乳喂养。
儿童
尚未评估依西美坦在儿童患者中的疗效和安全性，儿童禁用[2]。
老年人
在老年患者中使用本品无特别注意事项，遵医嘱用药即可[4-5]。
不良相互作用
禁忌联用
依西美坦不应与含有雌激素的药物联合使用，此类药物会影响本品的药理作用。
谨慎联用
因药效降低而需要谨慎联用的药物
利福平：与其合用时，可明显减少依西美坦的暴露，降低本品药效。
抗惊厥药：如苯妥英、卡巴咪嗪、苯巴比妥等，与其合用时，可明显减少依西美坦的暴露，降低本品药效。
含有贯叶连翘提取物的中草药制剂，与其合用时，可显著减少依西美坦的暴露，降低本品的疗效[4-5]。
用法用量
剂型规格
片剂：25mg/片[4]。
胶囊剂：25mg/粒[5]。
具体用法
用法
片剂和胶囊剂均饭后口服，适量水送服。
用量
治疗早期和晚期乳腺癌：每日一次，每次25mg。
早期乳腺癌患者在接受2～3年的他莫昔芬治疗后，在未出现复发或对侧乳腺癌的情况下，应使用本品继续治疗，直至完成5年的联合序贯辅助内分泌治疗(即他莫昔芬序贯依西美坦)。
晚期乳腺癌患者应持续服用本品直至肿瘤进展。
与CYP3A4强诱导剂联用时，如利福平、苯妥英，本品推荐剂量为50 mg，每日一次[4-5]。
药物漏用
按照服药时间间隔二分之一的原则来判断，如发现漏用的时间小于下一次用药间隔的一半，则尽快补服；漏用时间若大于下一次用药间隔的一半则无需补服，下次用药时间按照正常剂量用药即可。
药物过量
目前尚无关于依西美坦过量使用的研究资料，请遵医嘱服用，超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。
如果不慎过量，没有专用的解药，应给予对症处理，密切关注身体状况，出现不适，还请及时就医，密切检测患者生命体征监测和临床观察[4-5]。
药物停用
服药后发生严重不良反应要及时停药。
用药足够疗程后，症状没有明显改善，可在医生指导下停药并更换其他药物治疗[4-5]。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
眼：视觉障碍。
胃肠道异常：腹痛、恶心、呕吐、腹泻、便秘、消化不良。
神经系统异常：头痛、头晕、腕管综合征、感觉错乱。
精神异常：抑郁、失眠。
肝功能异常：肝酶升高、血胆红素升高、血碱性磷酸酶升高。
皮肤和皮下组织异常：出汗增多、脱发、皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒。
肌肉骨骼异常：关节痛、肌肉骨骼痛、骨折、骨质疏松。
全身和局部异常：疼痛、疲劳、外周性水肿。
其他：厌食、潮热。
少见不良反应
神经系统异常：嗜睡。
全身和局部异常：乏力。
免疫系统异常：超敏反应。
罕见不良反应
皮肤和皮下组织异常：急性全身发疹性脓疱病[4-5]。
不良反应的处理方法
胃肠道异常：若出现恶心、腹泻等时，症状可在停药后自行缓解或消失，期间可以清淡饮食。若出现严重呕吐时，可以在医生指导下吃奥美拉唑或莫沙必利等药物缓解。
神经系统或精神异常：若出现头痛、头晕、失眠等症状时，建议患者不要过多活动，建议卧床休息。
皮肤异常：若出现荨麻疹、皮疹等过敏反应时，避免搔抓，必要时在医生指导下服用抗过敏药如苯海拉明等。
肝功能异常：若出现肝酶升高、血胆红素升高等，症状较轻一般无需处理，必要时可在医生指导下对症治疗。
肌肉和骨骼肌异常：如出现关节疼痛、肌痛等反应，可停药，必要时在医生指导下吃抗炎药如布洛芬等缓解。
注意事项
药物贮存
片剂：30C以下保存。
胶囊剂：遮光，密封，置阴凉处保存。
将药物放在儿童不易触碰到的位置[4-5]。
其他
用药前检查促黄体生成素、促卵泡素和雌二醇的水平。
依西美坦用于辅助治疗时，患有骨质疏松症或有骨质疏松风险的女性在治疗开始时应测量骨密度。
早期乳腺癌妇女易缺乏维生素D，应在治疗前评估25羟基维生素D水平。
服用本品后易发生困倦、嗜睡、乏力、头晕，操作机器或驾车的体力和/或精神状态可能会受到影响[1-5]。
参考文献
[1]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京: 人民卫生出版社，2018.
[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷（2015版）[M]. 北京：中国医药科技出版社，2017.
[3]
杨宝峰，陈建国. 药理学[M]. 9版. 北京：人民卫出版社，2018.
[4]
依西美坦片药品说明书（国药准字 HJ20160052、HJ20160053、HJ20160054等）.
[5]
依西美坦胶囊药品说明书（国药准字H20020011）.
[6]
来曲唑片药品说明书（国药准字H20133109）.
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