功效作用
盐酸利多卡因注射液为中效酰胺类局麻药、抗心律失常药，是乙酰胺盐酸水合物，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用。
本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用)及神经传导阻滞。
本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效[1]。
适应证
浸润麻醉：盐酸利多卡因注射液能够阻滞感觉神经递质传递，从而使其暂时丧失感觉、传导功能，可制成溶液注射于皮下，其成分会在组织间扩散，麻醉扩散到的位置。
硬膜外麻醉：是通过穿刺脊柱在硬膜外腔注入盐酸利多卡因注射液，阻滞该部位的神经根功能，从而麻醉神经根管束的相关区域，多用于腹部及以下的手术。
神经传导阻滞：选择特定神经干，在其周围注入盐酸利多卡因注射液，阻滞该神经干传导功能，从而使其支配范围，暂时丧失痛觉感知。
表面麻醉：将盐酸利多卡因注射液直接使用于目标黏膜，使药物通过黏膜直接作用于其下的感觉神经末梢，使其暂时丧失痛觉，可用于鼻黏膜、口腔、尿道等的浅表手术或内镜检查。
室性心律失常：本品可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效[2]。
药物起效时间
本药注射给药后，组织分布迅速而广泛，起效迅速，可透过血-脑屏障和胎盘屏障。
药物维持时间
一般从局部消除时间为2小时，如果同时连用肾上腺素，作用时间会相应延长。
药物联用
可与长效局麻药合用，从而提前起效、延长起效时间。
可与氨基糖苷类抗生素联用，增强神经阻滞效果。
可与神经-肌肉松弛药联用，提高神经-肌肉松弛药的作用。
可与去甲肾上腺素联用，增加本品的作用时间[4]。
用药禁忌
盐酸利多卡因注射液临床使用禁忌较多，主要包括用量、部分药物联用、特殊人群应用、过敏等情况。
禁用情况
对局麻药过敏者禁用。
阿-斯综合征(急性心源性脑缺血综合征)患者禁用。
预激综合征患者禁用。
严重心脏传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者禁用。
卟啉病患者禁用。
未控制的癫痫患者禁用。
婴儿禁用本药注射液(溶剂用)或氯化钠注射液。
慎用情况
充血性心力衰竭患者慎用。
严重心肌受损患者慎用。
低血容量或休克患者慎用。
肝血流量减少患者慎用。
肝肾功能障碍者慎用。
新生儿、早产儿慎用。
年老体弱者慎用。
特殊人群用药
孕妇：会通过胎盘屏障，且胎儿对盐酸利多卡因注射液敏感度高于成人，因此孕妇慎用，必要时可选择肠外给药，避免静脉输注。
哺乳期妇女：可通过乳腺进入乳汁，因此哺乳期妇女慎用。如需用药时必需在停药48～72小时后才能重新哺乳。
儿童用药：一次给药总量不超过4.5mg，如果体重较低，小儿不超过4.0mg，则用药浓度为0.25%～0.5%，特殊情况最高可到1%，新生儿、早产儿慎用。
老人用药：无特殊要求，主要考虑肝肾功能，70岁以上老人剂量需减半。
不良相互作用
禁止联用
与苯巴比妥、硫喷妥钠、美索比妥等巴比妥类药物联用时，可能导致神经功能过度抑制，出现呼吸抑制、心跳骤停等不良反应。
与硝普钠联用时，容易受其扩血管影响，导致低血压、心动过缓，甚至引发心脏骤停。
与甘露醇等脱水剂联用时，可能由于其脱水作用，导致浓度相对上升，引起利多卡因中毒，引发心脏骤停、惊厥等严重后果。与两性霉素B、氨苄西林、磺胺嘧啶钠等磺胺类抗菌药合用时，可能导致药物代谢变慢，血药浓度上升引发中毒，因此禁止与以上药物联用。
谨慎联用
与β受体阻滞剂合用时，盐酸利多卡因注射液浓度会上升，发生心脏、神经异常情况较多，需监控循环、神经功能。
异丙基肾上腺素可增加肝血流量，可使碳酸利多卡因清除速度升高，可能导致血药浓度不足，应谨慎联用。
去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使碳酸利多卡因清除速度下降，导致血药浓度升高，应谨慎联用。
用法用量
盐酸利多卡因注射液为处方药，剂型规格较多，一般在医院由专业医护人员使用。
剂型规格
注射液：2ml：4mg，2ml：40mg，5ml：50mg，5ml：0.1g，10ml：0.2g，20ml：0.4g。
具体用法
用法
表面麻醉：2%～4%溶液。
骶管阻滞：1%溶液。
硬膜外阻滞：1.5%～2.0%溶液。
浸润麻醉或静脉注射区域阻滞：0.25%～0.5%溶液。
外周神经阻滞：臂丛神经用1.5%溶液，牙科用2%溶液，肋间神经用1%溶液，子宫颈旁用0.5%～1%溶液，椎旁脊神经阻滞用1.0%，阴部神经用0.5%～1%溶液。
交感神经节阻滞：1%溶液。
检查时外用：口服2%溶液或4%溶液，。
牙部止痛：2%溶液漱口，或用棉球蘸取2%溶液涂抹。
室性心动过速：静脉注射，或使用5%葡萄糖注射液，混合成1～4mg/ml的溶液，静脉滴注或通过输液泵给药。
治疗原发性三叉神经痛：2%盐酸利多卡因注射液溶液与维生素B12混合注射。
用量
成人：
表面麻醉：不超过100mg。
骶管阻滞：不超过200mg。
硬膜外阻滞：250～300mg。
浸润麻醉或静脉注射区域阻滞：50～300mg。
外周神经阻滞：臂丛神经用250～300mg，牙科用20～100mg，肋间神经用不超过300mg，子宫颈旁两侧各100mg，椎旁脊神经阻滞30～50mg，阴部神经两侧各100mg。
交感神经节阻滞：50mg。
检查时外用：口服2%利多卡因溶液10～30ml。
室性心动过速：静脉注射时，按体重计算，一般是1～1.5mg/kg，最大量不超过300mg。
治疗原发性三叉神经痛：1ml，一抽1～2次，连续注射5～7天。
儿童：
用于麻醉、神经外阻滞时，一次给药总量不得超过4.5mg/kg，一般用0.25～0.5%的溶液，特殊情况下可用1%溶液，用于治疗心律失常时，根据儿童体重，选择1～3mg/kg。
牙痛：注射0.25%溶液4～4.5mg/kg。
室性心动过速：静脉注射一次1～3mg/kg，静脉滴注1分钟20～50μg/kg[2]。
药物漏用
此药物一般仅在手术、检查前单次应用，无需要规律使用的情况，且一般在医疗机构由专业医护人员使用，因此通常不存在漏用的情况。
药物过量
过量症状
本品过量使用可能导致心脏骤停、呼吸抑制、惊厥等严重反应，血药浓度大于５μg/ml时，早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤，超过７μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。
处理方法
需要立即停止用药，监控血压、血氧，通过吸氧、胸外按压等方式维持生命体征，同时静脉输入葡萄糖酸钙等药物稀释药液，必要时使用肾上腺素、阿托品等药物维持体征。
药物停用
盐酸利多卡因注射液通常仅单次使用，起效后即刻停用，一般由医护人员使用，患者遵医嘱即可。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
可影响中枢神经正常功能，导致使用者嗜睡、肌肉抽搐、惊厥、感觉系统异常、昏迷，严重者可能导致呼吸抑制。
会抑制心肌收缩，影响心脏传导，可能引起低血压、心率下降，浓度较高时发现心房传导速度减慢、房室传导阻滞、心输出量下降等情况。
少见不良反应
高浓度可能导致呼吸停止。
部分人群可能出现皮疹或血管神经性水肿，但症状较轻，部分人群可能发生呼吸停止。
体外可抑制白细胞运动，影响吞噬细胞吞噬能力。
可能导致血小板数量下降。
可能与血红蛋白结合，导致高铁血红蛋白血症。
少数人可能出现恶心、呕吐的情况。
用于眼部麻醉时，可能出现视力暂时性丧失。
不良反应的处理方法
通常需立即停止用药，并对症治疗，主要是维持生命体征。
心率异常或心输出量下降时，可使用阿托品、异丙肾上腺素、起搏器等维持心输出量。
如果呼吸停止，可进行人工呼吸，或气管插管维持呼吸，气管痉挛时可使用解痉剂，如沙丁胺醇、沙美特罗等。
恶心呕吐：可适当静脉输注氯化钠、氯化钾等维持电解质平衡。
其他症状通常停止用药即可。
注意事项
药物贮存
密封保存。
其他
如果盐酸利多卡因溶液中添加了羟基本甲酸酯作为防腐剂，则不能用于神经阻滞，也不能用于椎管内注射。
临床使用时，需要注意各浓度剂型的使用范围，且需在医生指导下进行，肌肉注射时避免直接注入血管。
应用于体内存在α1-酸性蛋白及蛋白率增加的病人时，可能引蛋白结合率上升，出现血药浓度上升。
如果进入血管量过大，可能随血液循环进入中枢系统，发生局麻药中毒，出现嗜睡、肌肉震颤、呼吸抑制等不良反应，因此禁止大量注入血管。
大量使用可能引发惊厥，甚至导致心脏骤停，因此禁止大剂量使用。
药物容易蓄积，引发中毒，出现惊厥。
用药期间应监测血压、心电图，如果出现P-R间期延长，或QRS波长增宽，或其他心律失常，应停药。
如果注射液出现结晶、沉淀、变色，应停药[4]。
参考文献
[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典.中国医药科技出版社. 2018.
[2]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知.中国医药科技出版社.2015.
[3]
国家药典委员会.中国药典.中国医药科技出版社.2020.
[4]
盐酸利多卡因注射液说明书（国药准字H31021072）.
文章评论