盐酸拉贝洛尔_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

2023年6月13日 8点热度 0人点赞 0条评论

功效作用
盐酸拉贝洛尔属β受体阻滞剂,具有选择性α1和非选择性β受体拮抗作用,从而具有降压效应,故可用于治疗各种类型的高血压[1-3]
适应证
盐酸拉贝洛尔属β受体阻滞剂,临床主要用于治疗各种类型高血压,如高血压危象、伴有冠心病、心绞痛或心衰史的高血压、外科手术前控制血压、嗜铬细胞瘤的降压治疗、妊娠高血压等[1-3]

药物起效时间
本品包括口服剂型和注射剂型,口服后1~2小时达血药峰浓度。静脉注射后5分钟内出现最大效应[4-6]

药物维持时间
通常口服用药后药物维持时间在8~12小时;注射剂型药物维持时间约6小时,其半衰期为6~8小时,患者遵医嘱用药即可[4-6]

药物联用
盐酸拉贝洛尔属于β-受体阻滞剂,治疗高血压我国临床主要推荐应用的优化联合治疗方案包括是β-受体阻滞剂的有:二氢吡啶类CCB+β受体阻滞剂。CCB具有扩张血管和轻度增加心率的作用,恰好抵消β-受体阻滞剂的缩血管及减慢心率的作用。两药联合可使不良反应减轻。
此外,可以考虑使用的联合治疗方案还有利尿剂+β受体阻滞剂;α受体阻滞剂+β-受体阻滞剂。
不常规推荐但必要时可慎用的联合治疗方案是ACEI+β受体阻滞剂;ARB+β-受体阻滞剂;ACEI+ARB中枢作用药+β-受体阻滞剂[7]

你可能关注的问题
盐酸拉贝洛尔必须间隔8个小时吃一次吗?
盐酸拉贝洛尔不是必须间隔8个小时吃。
盐酸拉贝洛尔属降压药物,常见胃肠道不适,故需饭后服用,且药物一天2-3次,一般间隔6个小时左右即可服用,不必间隔8小时吃一次。
服用该药物时一定要在医生的指导下服用,不可以私自服用药物,避免导致身体出现不良反应。

用药禁忌
禁用情况
盐酸拉贝洛尔禁用于支气管哮喘患者。
病态窦房结综合症、心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)未安装起搏器的患者禁用。
重度心力衰竭者、急性心力衰竭者、心源性休克患者禁用。
对本品过敏者禁用[4-6]

慎用情况
过敏性体质者应当谨慎使用该药。
充血性心力衰竭者慎用。
糖尿病患者慎用。
肺气肿、非过敏性支气管炎者慎用。
肝功能不全者慎用。
甲状腺功能低下者慎用。
Ⅰ度房室传导阻滞患者慎用。
左心室收缩功能不良患者慎用。
代谢性酸中毒患者慎用。
雷诺综合征及其他周围血管疾病者慎用。
肾功能减退者(GFR=15~29ml/min/1.73m2)慎用。
运动员慎用。
哺乳期女性慎用[4-6]

特殊人群用药
孕妇
本品可安全有效地用于妊娠高血压,不影响胎儿生长发育。
哺乳期妇女
哺乳期用药时,乳汁中的本品浓度为母体血液的22%~45%,哺乳期妇女需谨慎。
老年人
老年人用本品生物利用高,因此可适当减少用药剂量。
儿童
未进行该项实验且无可靠参考文献。

不良相互作用
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
本药与三环抗抑郁药同时应用可产生震颤。
本品可增强挥发性麻醉剂(如氟烷)的降血压作用。
伴随使用麦角胺衍生物可能会增加某些患者发生血管痉挛反应的风险。
与免疫刺激性肾上腺药物(如苯丙醇胺、肾上腺素等)合用,可能会增加患高血压的风险。
本品可降低麻醉期间心率失常的风险,但可能导致反射性心动过速减少,并增加麻醉期间低血压的风险,因此与全身麻醉剂联用时应小心。
本品可能增加糖尿病患者低血糖的风险,与抗糖尿病药物联用时可能需要调整抗糖尿病药物的剂量。
本品与Ⅰ类抗心律失常药及胺碘酮联用可增加心肌抑制的风险。
本品与钙通道阻滞剂(如维拉帕米、地尔硫卓)及钙通道阻滞剂二氢吡啶衍生物(如硝苯地平等)联用有明显心动过缓和低血压的风险。
本品与洋地黄苷联用可增加房室传导阻滞时间。
本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速,但降压作用可协同,联用时需谨慎。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
本品与维拉帕米类钙拮抗剂联用时需十分谨慎。
与前列腺素合成酶抑制剂联用时可降低本品降血压作用。
西咪替丁可增加本品的生物利用度,联用需谨慎。
与β受体激动剂肾上腺素药物联用时,可导致各自药效降低。
因药效增强而需要谨慎联用的药物
本品可降低心室频率从而增加地高辛的作用。
甲氧氯普胺(胃复安)可增强本品的降压作用[4-6]

用法用量
盐酸拉贝洛尔剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。同时本品用量必须强调个体化,不同个体、不同疾病用量不尽相同。
剂型规格
片剂:50mg/片;0.1g/片。
注射液:2ml:25mg/瓶;5ml:50mg/瓶;10ml:50mg/瓶。
注射用无菌粉末:25mg/瓶。

具体用法
用法
片剂:口服,用适量的水送服。
注射剂:可静脉推注或静脉滴注,滴注时切勿过速,注射毕静卧10~30分钟。
注射用无菌粉末:配制成合适的溶液后参照注射剂的用法。
用量
盐酸拉贝洛尔片
成年人每次服用盐酸拉贝洛尔片100mg,每日2~3次,饭后服用,2~3天后根据需要加量。常用维持量为200~400mg每日2次,每日服用的最大量为2400mg。
盐酸拉贝洛尔注射液及注射用盐酸拉贝洛尔
静脉推注:成人每次应用本品25~50mg加10%葡萄糖注射液20ml,于5~10分钟内缓慢推注,如降压效果不理想可于15分钟后重复一次,直至产生理想的降压效果。总剂量不应超过200mg,一般推注后5分钟内出现最大作用,约维持6小时。
静脉滴注:成人每次应用本品100mg加5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至250ml,静脉滴注速度为1~4mg/分,直至取得较好效果,然后停止滴注,有效剂量为50~200mg, 但对嗜铬细胞瘤患者可能需300mg以上[4-6]

药物漏用
药物漏服时间若大于下一次用药间隔的一半则无需补服,下次用药时间按照正常剂量用药即可,需注意本药口服宜空腹服用。
无需补服:本应在当天8时、14时分别服用药物200mg,患者8时服200mg一次,14时忘记服用,睡前仍未想起服用药物,则无需补服,于第二天正常服用200mg药物即可。
需要补服:本应在当天8时、14时分别服用药物200mg,患者8时服用200mg一次,14时忘记服用,可于当日想起来服药后补服200mg。

药物过量
过量时的表现
使用本品注射剂过量可能导致会导致血压和心率急速下降,可能出现心力衰竭、支气管痉挛等表现。迄今为止人体中药物过量的报道甚少,但预计会有严重的心血管疾病。
过量时的处理方式
血压和心率急速下降时应让病人躺下,立即给予 3mg阿托品注射。
如发生心力衰竭,应使用糖苷和利尿剂。
如发生支气管痉挛,应使用吸入式的β2拟交感神经药,如沙丁胺醇。
阿托品可减轻心动过缓。如果需要进一步的措施来维持足够的循环功能,去甲肾上腺素静脉注射优于异丙肾上腺素。过量使用去甲肾上腺素在恢复循环功能方面比异丙肾上腺素更有效。
在人体中,推荐剂量为静脉注射5~10μg去甲肾上腺素,根据患者的反应需重复使用。另一种方案是每分钟静脉输注5ug去甲肾上腺素,直到获得令人满意的效果。
在大量过量的情况下,可静脉注射胰高血糖素:首次推注5~10mg表高血糖 素(在葡萄糖或氧化钠溶液中)之后应接着输注5mg/小时。
血液透析可从血浆中去除少于1%的拉贝洛尔。

药物停用
对于经过药物治疗后血压降至正常且较为稳定者,可以停药。
出现体位性低血压等情况时应当及时停药并就医。
出现哮喘加重,呼吸困难,咳嗽剧烈等情况时,应当及时停药。
出现头昏、疲乏、感觉异常等症状时,应当及时停药。
如果患者出现胃肠道不适症状,如腹胀,食欲不振,恶心呕吐等症状时,应及时停药。
在使用该药物治疗的过程中,如果发生严重的肝损伤/肾损伤伴有临床症状,立即停止治疗。如果没有发现其他可能的病因,不要重新开始使用该药物治疗。
突然停药可能发生胸痛加重、心脏病发作等。如需停药,请遵医嘱逐渐减少剂量,不要擅自停药。

不良反应
表现及处理办法
胃肠道反应:如腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐等。
处理办法:症状较轻者一般停药后可缓解,建议在餐后服药,也可在医生指导下应用少量保护胃黏膜药(如雷贝拉唑等)缓解不适,症状严重者,应及时于医院进行输液止痛止泻,以免造成生命危险。
头昏、疲乏:部分患者用药后可能会头晕、疲乏等不适症状。
处理办法:症状较轻者一般停药后即可缓解,在服药期间注意休息,坐躺后缓慢起身,上下楼梯时也请小心。也可在医生指导下应用少量止晕药物(如倍他司汀、氟桂利嗪等)缓解不适,症状严重者,应及时于医院进行输液止晕。
体位性低血压:少数患者用药后可能出现体位性低血压。
处理办法:应立即停药静卧,一般停药后即可缓解,若停药后不缓解者,应及时于医院就诊,根据症状不同予以对症处理,如米多君、屈昔多巴等促进血液回流。
哮喘加重:如咳嗽变异性哮喘患者应用该药物后,可能会诱发哮喘发作。
处理办法:应立即停药后立即应用支气管扩张剂,如沙丁胺醇吸入剂等缓解支气管痉挛,必要时于医院就诊进行吸氧、应用激素等系统治疗。
周围神经病变:包括感觉异常、触物痛感、疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木、无力等。
处理办法:应立即停药后于医院就诊,可在医生指导下应该改善循坏类药物(如甲钴胺、维生素B12等),必要时应监测血糖变化[4-6]

注意事项
药物贮存
不同剂型保存方法不同,如盐酸拉贝洛尔片应遮光,密闭保存;盐酸拉贝洛尔注射液应遮光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存;注射用盐酸拉贝洛尔应遮光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。
药物要远离儿童放置[4-6]

其他
盐酸拉贝洛尔用药期间严禁饮酒,以免加重胃肠道不适。
盐酸拉贝洛尔用药后2~4小时出现体位性低血压,因此用药剂量应该逐渐增加。
本药物用量必须根据个体调整,不同个体、不同疾病用量不尽相同。
静脉用药时,患者应于卧位,滴注时切勿过速,以防降压过快。注射毕静卧10~30分钟。
为了防止头晕、感觉异常及加重哮喘等情况发生,盐酸拉贝洛尔用药前必须告知医生过去的病史,包括用药史、有无哮喘病史、用药时有无不适症状(如红疹、呼吸困难、少尿)等。

参考文献

[1]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学.人民卫生出版社,2018.

[2]
杨宝峰,陈建国. 药理学. 人民卫出版社,2018.

[3]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典. 中国医药科技出版社,2020.

[4]
盐酸拉贝洛尔片药品说明书(国药准字H32026120).

[5]
注射用盐酸拉贝洛尔药品说明书(国药准字H20052264、H20052263) .

[6]
盐酸拉贝洛尔注射液药品说明书(国药准字H32026121).

[7]
中国高血压防治指南(2018年修订版).中国心血管杂志,2019,24(01):24-56.

fengjun

这个人很懒,什么都没留下

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