功效作用
维格列汀是口服降糖药，可增加胰岛β细胞对葡萄糖的敏感性，促进葡萄糖依赖性胰岛素的分泌，控制血糖，用于治疗2型糖尿病[1-3]。
适应证
适用于治疗2型糖尿病。
当饮食和运动不能有效控制血糖时，本品可作为单药治疗。
当二甲双胍作为单药治疗用至最大耐受剂量仍不能有效控制血糖时，本品可与二甲双胍联合使用。
当稳定剂量的胰岛素不能有效控制血糖时，本品可以与胰岛素（合用或不合用二甲双胍）联合使用。
当稳定剂量的磺脲类药物仍不能有效控制血糖时，本品可与磺脲类药物联合使用。
药理作用
维格列汀属于胰岛素增敏剂，是一种高效的选择性二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。
给药后能迅速抑制DPP-4活性，使空腹和餐后内源性肠降血糖素胰高血糖素样多肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的水平升高，进而增加胰岛β细胞对葡萄糖的敏感性，促进葡萄糖依赖性胰岛素的分泌，控制血糖[1-3]。
药物起效时间
该药物起效时间尚不明确，空腹状态给药后约1.7小时达到血药浓度峰值，进食状态可延迟达峰时间至2.5小时，在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确，其半衰期约为3小时，每日用药1～2次[4]。
药物联用
二甲双胍维格列汀片，所含活性成分为盐酸二甲双胍和维格列汀，可用于二甲双胍单药治疗达最大耐受剂量血糖仍控制不佳或正在接受维格列汀联合二甲双胍联合治疗的2型糖尿病患者[5]。
维格列汀联合二甲双胍，可用于新诊断的2型糖尿病患者。
维格列汀联合胰岛素，可用于稳定剂量胰岛素不能有效控制血糖的患者。
维格列汀联合磺脲类药物，可用于稳定剂量磺脲类药物不能有效控制血糖患者[6]。
用药禁忌
禁用情况
过敏患者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
肝功能不全患者禁用。
有罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺陷或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者禁用片剂。
慎用情况
中重度肾功能患者慎用。
儿童和青少年(18岁以下)不推荐使用。
特殊人群用药
孕妇：维格列汀用于妊娠妇女的相关数据较少。动物实验的结果显示，高剂量维格列汀有生殖毒性。对人类的潜在风险未知。由于缺乏在人类中应用的数据，因此在妊娠期不可使用本品。
哺乳期女性：目前尚不知晓维格列汀在人类中是否通过乳汁排泄。动物实验的结果显示，维格列汀能够通过乳汁排泄。因此，在哺乳期不可使用本品。
儿童：因缺乏安全性和有效性数据，本品不推荐在儿童和青少年(18岁以下)患者中使用。
老年人：老年患者无需调整给药剂量。
不良相互作用
噻嗪类利尿剂、皮质激素、甲状腺激素和拟交感神经药物：维格列汀的降糖作用可能会受到此类药物的影响而减弱，应谨慎联用。
如果正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
维格列汀应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自用药。
剂型规格
片剂：50mg/片。
具体用法
用法
片剂：口服，用适量水送服，可以餐时服用，也可以非餐时服用。
用量
成人
当维格列汀单药治疗或与二甲双胍合用时，或与胰岛素联合使用时（合用或不合用二甲双胍），维格列汀的每日推荐给药剂量为100mg，早、晚各给药1次，每次50mg。不推荐使用100mg以上的剂量。
肝肾功能不全患者
肾功能不全的患者：轻度肾功能不全患者(肌酐清除率≥50ml/min)在使用本品时无需调整给药剂量。中度或重度肾功能不全患者或进行血液透析的终末期肾病(ESRD)患者中的推荐使用剂量为50mg，每日1次。
肝功能不全的患者，包括开始给药前血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)或天门冬氨酸氨基转移酶(AST)大于正常值上限(ULN)3倍的患者不能使用本品。
药物漏用
若固定在餐时给药，餐后发现漏服可按原剂量立即补服，若餐后很久后才发现漏服，可视血糖情况临时补服，并把服药后进餐的时间适当后延[8]。
如果有不能确定的情况，请咨询医师或药师。
药物过量
症状：可能出现肌肉痛，轻度和暂时性的感觉异常、发热，手部和足部水肿，肌酸磷酸激酶（CPK）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、C反应蛋白（CRP）和肌红蛋白含量增加。
措施：当药物过量发生时，建议采用辅助的处理措施。维格列汀无法通过透析去除，但是其主要水解代谢产物（LAY151）可以通过透析去除[7]。
药物停用
如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
出现黄疸或其他提示肝功能障碍症状的患者应停止使用本品，并立即联系其主治医师进行检查。停止使用本品后，在肝功能检测恢复正常后，不建议重新使用本品治疗。
如果怀疑患者发生胰腺炎，应该中断维格列汀和其他可能导致胰腺炎的药物治疗。
不良反应
不良反应的表现
神经系统表现：眩晕、头痛。
消化系统表现：便秘。
肌肉和结缔组织表现：关节痛。
代谢和营养系统疾病：低血糖。
传染和感染性疾病：上呼吸道感染、鼻咽炎。
血管病变：外周水肿。
肝功能：肝功能障碍（包括肝炎）。
皮肤表现：荨麻疹、大疱状或剥脱性皮肤损伤。
与二甲双胍合用：震颤、头痛、眩晕、乏力、恶心、低血糖。
与磺酰脲类药物合用：鼻咽炎、震颤、头痛、眩晕、乏力、便秘、衰弱、低血糖。
与噻唑烷二酮类药物合用：头痛、乏力、体重增加、低血糖、外周水肿。
与胰岛素合用：头痛、恶心、胃食管反流性疾病、腹泻、胃肠胀气、寒战、血糖降低。
与二甲双胍和磺酰脲类药物三药联合：头晕、震颤、衰弱、低血糖、多汗[7]。
不良反应的处理方法
如果用药后出现轻度的不良反应，一般无需特殊处理，继续用药或停药后通常可以自行消退，若症状持续存在或加重，请及时询问医生，根据情况选择是否停药及对症治疗。
如果出现各类难以耐受的反应（皮疹、发热等），应当及时停药并就医。
注意事项
药物贮存
密封，常温(10～30℃)贮存[7]。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
维格列汀不能作为胰岛素的替代品用于需要补充胰岛素的患者。本品不适用于1型糖尿病患者，亦不能用于治疗糖尿病酮症酸中毒。
本品性状发生改变时（颜色，形状，味道，表面出现裂纹或斑点等）禁止使用。
尚未在纽约心脏协会心功能分级为Ⅳ级的患者中进行维格列汀的临床试验，因此不推荐此类患者人群使用本品。
建议使用本品的糖尿病患者进行常规护理的同时，应特别注意监测其皮肤病变(如水疱或溃疡)的情况。
已知磺脲类药物会引起低血糖。接受维格列汀与磺脲类合用治疗的患者被认为有低血糖的风险。因此，可以考虑使用较低剂量的磺脲类药物来降低低血糖的风险。
目前尚无本品对患者驾车和操控机器能力影响的研究。服药后，如有眩晕不良反应的患者，应避免驾车或操控机器。
儿童缺乏必要的常识和基本技能，必须在成人监护下使用。
如正在使用其他药品，使用本品前请告知或咨询医师或药师[7]。
参考文献
[1]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学. 人民卫生出版社，2018.
[2]
杨宝峰，陈建国. 药理学. 人民卫生出版社，2018.
[3]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷（2015年版）. 中国医药科技出版社，2017.
[4]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典（2020年版）. 中国医药科技出版社，2020.
[5]
二甲双胍维格列汀片说明书（进口药品注册标准JX20140026）.
[6]
中华医学会糖尿病学分会. 中国2型糖尿病防治指南（2020年版）. 中华糖尿病杂志，2021，13(4):315-409.
[7]
维格列汀片药品说明书（国药准字H20203360、H20193067）.
[8]
喻维新, 赵汉臣, 张晓东. 药师手册(第四版). 中国医药科技出版社, 2019.
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