功效作用
他克莫司是大环内酯类强效免疫抑制药，可抑制造成移植物排异反应的细胞毒淋巴细胞的形成。主要用于器官移植的抗排异反应，尤其适用于肝、肾移植，亦可用于心、肺、胰、骨髓及角膜移植等[1-4]。
适应证
防治器官移植的排异反应（静脉制剂和口服制剂）：如肝脏、肾脏、心脏等器官移植术后的移植物排斥反应，亦可缓解相关的排异症状。
抗过敏治疗效果不佳的春季角结膜炎（滴眼剂）：可缓解结膜充血发红、眼睛瘙痒、流泪等症状，应于观察到眼睑结膜巨大乳头增殖时使用。
中至重度特应性皮炎的二线治疗（软膏剂）：可作为短期或间歇性长期治疗[5-10]。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药（2022年版）》，除了前述适应证以外，在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下，他克莫司口服制剂还可用于狼疮性肾炎、原发性肾病综合征、预防心脏移植术后的移植物排斥反应、重症肌无力的治疗[11]。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确，但是其结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验，以及患者的病情实际情况，是综合考虑后制定的用药方案。
实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗，相关用法用量应遵医嘱，患者切不可自行用药，以免延误病情。
药物起效时间
口服他克莫司后，通常1～3小时内即可达血浆峰浓度（Cmax），在此之前药物已开始起效，静脉制剂和外用他克莫司起效时间尚不明确[5-10]。
药物维持时间
他克莫司半衰期长，个体差异大。每日服药2～3次，每次持续时间约为6～8小时，请在医生指导下使用。外用制剂维持时间尚不明确[5-10]。
药物联用
目前他克莫司的药物联用尚无权威资料，如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
你可能关注的问题
白癜风为什么白天不能擦他克莫司？
白癜风可以在白天擦他克莫司。
他克莫司软膏是免疫抑制剂，可用于辅助治疗白癜风。通过减少黑色素细胞的破坏，有利于恢复正常肤色。通常，配合其他药物一同使用可达到更好的效果。
白癜风属于一种病因复杂的皮肤病，除了与遗传因素有关外，与过度日晒、护肤品刺激等因素也有关。因此，建议白癜风患者在日常生活中使用温和无刺激的化妆品，外出做好防晒措施，如佩戴太阳镜、太阳帽及穿防晒衣等。
总之，白癜风患者白天可以擦他克莫司，外出注意做好防晒工作。
白癜风只抹他克莫司可以控制住吗？
白癜风只抹他克莫司通常控制不住。
他克莫司属于免疫抑制剂，可改善黑色素细胞生长的微环境，有效促进黑色素的生成，从而恢复正常肤色。
但由于白癜风病因复杂，单独使用他克莫司治疗白癜风效果有限，通常会与其他药物联合使用。如配合糖皮质激素、其他免疫抑制剂等口服药物同步治疗，或进行黑色素细胞种植及激光照射治疗等。
不同患者的发病原因不同，治疗方式也有所不同，具体用药方案应于确诊后由医生决定。总之，白癜风只抹他克莫司通常控制不住，需要与其他药物或手术联合使用。
他克莫司软膏0.1%和0.03%有什么区别？
他克莫司软膏0.1%和0.03%属于他克莫司软膏的两种规格，主要区别在于他克莫司的含量和适用人群。
在成分含量方面，规格为0.1%的他克莫司软膏的有效物质浓度较高，0.03%的浓度较低，且刺激性较小。
在适用人群方面，规格为0.1%的他克莫司软膏可用于成人及15岁以上青少年，不可用于15岁以下儿童。0.03%的他克莫司软膏则用于2～15岁儿童和成人。
综上，他克莫司软膏0.1%和0.03%的区别在于前者浓度高且只适用于15岁以上人群[9]。
用药禁忌
禁用情况
对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者禁用。
对他克莫司制剂中任何辅料过敏者禁用。
孕妇禁用。
恶性皮肤病患者禁用（外用制剂）[2-10]。
慎用情况
肝功能不全者慎用。
高钾血症慎用。
感染者慎用。
肠道吸收不良慎用。
肾功能不全者慎用。
老年人慎用。
免疫受损的成人和儿童慎用（外用制剂）。
存在皮肤屏障缺陷的患者慎用（外用制剂）[2-10]。
特殊人群用药
孕妇：动物试验显示他克莫司有致畸作用，且临床资料显示可以透过胎盘，在一定剂量下可对母体产生毒性，应慎用。
哺乳期妇女：他克莫司可以经乳汁分泌，不排除可能对新生儿造成不良影响，哺乳期妇女如需使用，用药时不可哺乳。
儿童：外用制剂不可用于2岁以下的儿童。口服制剂用药前应咨询医生，并在成人监护下用药。
老人：老年人器官功能减退，需谨慎使用他克莫司，用药期间密切关注不良反应的发生[5-10]。
不良相互作用
禁止联用
活疫苗：他克莫司可使疫苗效能减弱或无效。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的药物
经肝药酶CYP3A4同工酶代谢并可抑制CYP3A4及P-糖蛋白转运活性的药物（如环孢素、可的松、麦角胺、孕二烯酮、红霉素、氟康唑、咪达唑仑、奥美拉唑、他莫昔芬、阿昔洛韦、布洛芬、葡萄柚等）：可抑制他克莫司代谢及排泄，并增加本品的血药浓度和毒性。
保钾利尿药（如阿米洛利、氨苯蝶啶、螺内酯等）：与他克莫司联用，可导致血钾升高。
口服抗凝药和口服降糖药：可与他克莫司竞争血浆蛋白结合，使血药浓度升高。
因药效降低而需谨慎联用的药物
诱导肝药酶CYP3A4活性的药物（如苯巴比妥、苯妥英、利福平、卡马西平、安乃近、异烟肼、贯叶连翘等）：可降低他克莫司的血药浓度，降低疗效。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
与已知有肾毒性的药物（如氨基糖苷类、两性霉素B、万古霉素、复方磺胺甲恶唑和非甾体抗炎药等）：联合使用时应注意增加肾功能损伤的发生率。
酒精：可加剧他克莫司引起的视力和视神经系统障碍[2-10]。
因其他原因而需谨慎联用的药物
泼尼松龙或甲泼尼龙：可降低或升高他克莫司的血药浓度。
用法用量
他克莫司属于处方药，具体的用法用量需要在专业医生或者药师的指导下进行，切忌自行使用，或者随意增减剂量。
剂型规格
他克莫司颗粒：0.2mg/袋；1mg/袋[5]。
他克莫司胶囊：0.5mg/粒；1mg/粒；5mg/粒[6]。
他克莫司缓释胶囊：0.5mg/粒；1mg/粒；5mg/粒[7]。
他克莫司滴眼液：5ml：5mg/支[8]。
他克莫司软膏：0.1%(10g:10mg)/支；0.03%(10g:3mg)/支[9]。
他克莫司注射液：1ml：5mg/支[10]。
具体用法
用法
颗粒剂：用适量温开水溶解，并搅拌均匀后服用。
胶囊剂、缓释胶囊剂：口服，建议空腹（或餐前1小时或餐后2～3小时）用适量水送服。如必要可将内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。
滴眼剂：充分摇匀后滴眼。
软膏剂：在患处皮肤轻柔地涂搽，并完全覆盖。
注射剂：静脉滴注，需由专业医护人员操作。
用量
口服制剂
肝移植
成人：初始剂量应为按体重每日0.1～0.2mg/kg，分两次口服，术后6小时开始用药。
儿童：按体重每日0.3mg/kg，分两次口服。
术后1个月内目标全血谷浓度为10～15ng/ml，第2～3个月为7～11ng/ml，3个月后为5.0～8.0ng/ml并维持。
肾移植
成人：初始剂量应为按体重每日0.15～0.3mg/kg，分两次口服（如早晨和晚上），术后24小时开始用药。
儿童：按体重每日0.3mg/kg，分两次口服。
术后1个月内目标全血谷浓度为6～15ng/ml，第2～3个月为8～15ng/ml，第4～6个月为7～12ng/ml,6个月后为5～10ng/ml并维持。
滴眼剂
每日2次，一次1滴。
软膏剂
2～15岁儿童（0.03%浓度）：在患处皮肤涂上一薄层，每日2次。
成人（0.03%和0.1%浓度）：在患处皮肤涂上一薄层，每日2次。
注射剂
肝移植患者：静脉初始推荐剂量每日0.01～0.05mg/kg持续输注，并超过24小时。
肾移植患者：静脉初始推荐剂量每日0.05～0.1mg/kg，术后24小时内持续输注。
心脏移植患者：静脉初始推荐剂量每日0.01～0.02mg/kg。
患者情况允许应尽快转为口服给药[5-10]。
药物漏用
他克莫司通常每天用药2次，需根据漏服药物时间决定是否补用。
若漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2，可以补用，下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点用药，如果早晨8点漏用了药品，可在当天12点以前以原量使用，下午4点用药时间和剂量不变。
若漏用药物时间超过用药时间间隔的一半以上，不需要补服，下次按原间隔时间服药即可。
药物过量
过量服用他克莫司或静脉注射过量可引起震颤、头痛、恶心、呕吐、感染、风疹、昏睡、血尿素氮升高、血清肌酐浓度升高、丙氨酸转氨酶升高等症状。
本品尚无特定解毒剂，口服中毒者一旦发生上述症状，应立即就医，并在服药后短时间内采取一般支持疗法及对症治疗，如洗胃或使用吸附剂（如活性炭）等。他克莫司不能经透析去除，对个别血浆浓度极高者，血液过滤或渗滤能有效降低毒性浓度。
滴眼液和外用乳膏一般不会过量，即使过量可能出现局部刺激如过敏等，需要及时停药并用清水冲洗和对症处理即可[5-10]。
药物停用
当出现严重不良反应，如喉头水肿、呼吸困难、休克、心悸、癫痫发作、失明、皮疹、关节紊乱时，应及时停药并就医。
如果确诊为纯红细胞再生障碍（PRCA）或心肌肥厚，应停用他克莫司。
对于调整剂量没反应而血清肌酐持续性升高的患者，应考虑改变治疗方法[5-10]。
不良反应
不良反应的表现
严重不良反应：如心动过速、癫痫发作、肝功能异常、心搏停止、水肿、晕厥、酸中毒、呼吸衰竭、休克、步态异常、失明等。
其他不良反应：以贫血、头痛、震颤、视力模糊、畏光、耳鸣、咳嗽、腹泻、恶心、便秘、腹胀、少尿症、多汗、关节痛、高血糖、高血压、发热、虚弱、失眠等症状为常见症状。
不良反应的处理方法
使用本品治疗期间，应进行密切观察。一旦出现上述严重不良反应，应停药并立即就医，给予对症处理。
若出现贫血、头痛或其他不适，如可密切观察或对症处理，如果不能缓解或加重应及时停药，由医生评估后决定是否可以继续用药[5-10]。
注意事项
药物贮存
他克莫司胶囊、缓释胶囊、颗粒、乳膏：遮光，密封，25℃以下干燥处保存。
他克莫司滴眼液：室温（10℃～25℃）保存。
他克莫司应放置于儿童和宠物无法触及处，避免误用[5-10]。
其他
他克莫司性状发生改变时，应禁止服用。
剂型转换必须在移植专家的监督下进行，改变剂型后需要进行监测，并调整剂量以保证本品的全身暴露保持一致。
用药期间如果出现头痛、畏光、弱视等症状，应避免进行需要保持警惕性的工作或行为，如驾驶或操作精密机械等。
使用他克莫司治疗期间不宜饮酒，以免加重视力和视神经系统的损害。
某些产品含有乳糖，患有半乳糖不耐症、乳糖酵素缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收障碍等罕见遗传疾病的患者使用前应咨询医生。
患皮肤癌风险增加的患者应做好防晒措施，如穿防护性衣物、涂抹保护系数高的防晒霜、佩戴太阳镜等，以减少阳光和紫外线暴露[2-10]。
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典（二部）.人民卫生出版社，2020.
[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷. 中国医药科技出版社，2017.
[3]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学. 人民卫生出版社，2018.
[4]
熊文武，余传隆，白秋江，等. 中国临床药物大辞典：化学药卷. 中国医药科技出版社，2018.
[5]
他克莫司颗粒药品说明书（国药准字HJ20200033、HJ20200034）.
[6]
他克莫司胶囊药品说明书（国药准字HJ20094027）.
[7]
他克莫司缓释胶囊药品说明书（国药准字J20150055、J20150056、20150057等）.
[8]
他克莫司滴眼液药品说明书（国药准字H20181199）.
[9]
他克莫司软膏药品说明书（国药准字HJ20181015、HJ20181016）.
[10]
他克莫司注射液药品说明书（国药准字H20150182、HJ20150100）.
[11]
广东省药学会.超药品说明书用药目录（2022年版新增用法）.今日药学,2022,32(6):401-408.
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