瑞舒伐他汀钙片_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

2023年6月18日 16点热度 0人点赞 0条评论

功效作用
瑞舒伐他汀钙片用于治疗经饮食控制和其它非药物治疗(比如运动、减重)仍不能控制血脂异常的患者,通过调节患者血液中的脂质使其达到平衡,从而起到控制大部分患者血脂的作用[1]
适应证
瑞舒伐他汀钙片可用于经饮食控制和其他非药物手段仍无法控制的血脂异常,如原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。
瑞舒伐他汀钙片可作为辅助手段,配合饮食控制和其他降脂疗法用于治疗纯合子家族性高胆固醇血症[1]

药物起效时间
瑞舒伐他汀钙片口服5小时后血药浓度达到峰值,在此之前药物已经起效[1]

药物维持时间
药物维持时间尚不清楚,该药物的半衰期约为19小时,具体请遵医嘱用药[1]

药物联用
瑞舒伐他汀钙片与依折麦布联合应用
瑞舒伐他汀钙片与依折麦布均能影响胆固醇的合成和吸收,两药联用可产生良好协同作用,增强降脂强度[1-2],但可能引起不良反应的增加,应慎重合用。
瑞舒伐他汀钙片与贝特类药物联合应用
贝特类药物与瑞舒伐他汀钙片联用能更有效降低 LDL-C 和 TG 水平及升高 HDL-C水平。但是两者合用增加药物毒性的风险(如横纹肌溶解)[1-2]

你可能关注的问题
吃瑞舒伐他汀钙片期间水果有禁忌吗?
瑞舒伐他汀片代谢酶主要是CYP2C9,服药期间食用水果几乎不会增加药物在体内蓄积的可能。故服药期间可以适当摄入水果。
瑞舒伐他汀钙片会诱发胰腺炎吗?
瑞舒伐他汀钙片会诱发胰腺炎,发生率很低(≥1/10,000, <1/1,000),临床罕见,诱发胰腺炎机制未知[1]

用药禁忌
禁用情况
对瑞舒伐他汀钙或本品中任何成份过敏者禁用。
活动性肝病患者,包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限(ULN的患者)。
严重的肾功能损害的患者(肌酐清除率<30ml/min)禁用。
肌病患者禁用。
同时使用环孢素的患者禁用。
孕妇和备孕期女性禁用。
哺乳期女性禁用。
易发生继发于横纹肌溶解的肾衰的患者不可服用。
患有遗传性半乳糖不耐受性疾病的患者不可服用[1,3]

慎用情况
有肌病/横纹肌溶解症易患因素的患者慎用。
甲状腺机能减退者慎用。
本人或家族史中有遗传性肌肉疾病者慎用。
既往有其他HMG-CoA还原酶抑制剂或贝特雷的肌肉毒性史者慎用。
酒精滥用者慎用。
年龄大于70岁的患者慎用。
同时使用贝特类者慎用。
同时使用依折麦布者慎用。
同时使用秋水仙碱者慎用。
肾功能损害者慎用。
有肝病史者应慎用。
儿童慎用。
老人慎用[1]

特殊人群用药
孕妇:由于胆固醇对胚胎的发育很重要,瑞舒伐他汀钙片的危险性超过了对孕妇治疗的益处,因此孕妇禁用。有可能怀孕的妇女应该采取适当的避孕措施。若患者在使用本品过程中怀孕,应立即中止治疗。
哺乳期女性:瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁。尚无有关瑞舒伐他汀分泌入人乳的资料。
儿童:本品在儿童的安全性和有效性尚未建立,目前不建议儿童使用本品。
老人:一般无需调整剂量使用,但不能排除某些老年患者对药物敏感性更高,高龄是肌病的一个易感因素,因此应用于老年人群应谨慎[1]

不良相互作用
禁止联用
环孢素:本品与环孢素联合使用时,瑞舒伐他汀钙片的药时曲线下面积(AUC)比在健康志愿者中检测到的平均高7倍,易发生不良反应[1,3]
谨慎联用
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
转运蛋白抑制剂:可能导致瑞舒伐他汀钙片血浆浓度升高和肌病风险增加,可考虑采用替代用药,需要时,可暂时中止本品治疗。上述药品与本品联合用药不可避免时,应谨慎考虑联合给药的获益与风险以及对本品进行剂量调整。
吉非贝齐和其它降脂产品:本品与吉非贝齐、非诺贝特、其他贝特类和降脂剂量(≥1g/天)的烟酸合用会增加肌病发生的危险,并且吉非贝齐会使瑞舒伐他汀钙片的最大血药浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)增加,因此应谨慎联用。
秋水仙碱:本品与秋水仙碱合用时有发生肌病的风险(包括横纹肌溶解在内),本品与秋水仙碱合用要谨慎。
夫西地酸:本品和夫西地酸合用,出现肌肉相关事件的报告。因此,不推荐瑞舒伐他汀钙与夫西地酸合用,如果合用不能避免,应密切对患者进行监测。
因药效增加而需谨慎联用的药物
蛋白酶抑制剂:同时服用蛋白酶抑制剂如阿扎那韦、利托那韦,可能大大增加瑞舒伐他汀钙片的暴露量,升高其血浆浓度,联用时需谨慎。
依折麦布:高胆固醇血症受试者中,本品 10 mg 和依折麦布 10 mg 的合并用药导致瑞舒伐他汀药时曲线下面积(AUC)增加 1.2 倍。不能排除本品与依折麦布之间发生药效相互作用而出现不良反应。
维生素K拮抗剂:本品与维生素K拮抗剂(如华法林)合用,可能导致国际标准化比率(INR)升高。停用本品或逐渐降低本品剂量可导致 INR 降低。在这种情况下,可考虑检测 INR值。
口服避孕药:同时使用本品和口服避孕药,使炔雌醇和炔诺孕酮的药时曲线下面积(AUC)分别增加 26%和 34%。在选择口服避孕药剂量时应考虑这些血药浓度的升高。
氯吡格雷:氯吡格雷可能会增加瑞舒伐他汀的血清浓度。合用时,应监测接受氯吡格雷的患者中瑞舒伐他汀的毒性增加反应(例如,肌痛,横纹肌溶解,肝功能检查异常)。
因药效降低而需谨慎联用的药物
抗酸药:本品与含氢氧化铝镁的抗酸药混悬液合用时,可使瑞舒伐他汀钙片的血浆浓度降低约50%,如果在服用本品2小时后再服用抗酸药,这种影响可减轻。
红霉素:本品与红霉素合用导致瑞舒伐他汀钙片的药时曲线下面积(AUC)下降20%、最大血浆浓度下降30%。这种作用可能是由红霉素增加胃肠运动所致,应谨慎联用。
其他
与他汀类可能产生相互作用的药物还很多,如泰利霉素、奈法唑酮、胺碘酮等,故需同时使用其他药物,请务必谨遵医生或药师使用[1,3]

用法用量
瑞舒伐他汀钙片为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
薄膜衣片剂(按瑞舒伐他汀计):5mg/片;10mg/片;20mg/片[1,3-4]

具体用法
用法
口服,用适量水送服。本品不受食物影响,任何时候服药均可,可在进食或空腹时服用。
用量
调节血脂:本品常用起始剂量为5mg,一日一次。对于降低低密度脂蛋白胆固醇的需求强烈的患者可以服用10mg,一日一次作为起始剂量。
对于具有易患肌病患者的推荐起始剂量为5mg,一日一次。一日剂量不应超过20mg[1,3-4]

药物漏用
本品每天用药一次,如果发生漏服,当天想起时应及时补服,并适当推迟次日用药时间;如果到次日才想起,无需补服,直接按正常剂量服用即可。

药物过量
过量使用瑞舒伐他汀钙片,可能出现肌痛、肌病,以及罕见的横纹肌溶解等骨骼肌损伤症状,以及转氨酶升高等。
措施:本品过量时没有特殊治疗方法。一旦发生过量,应及时就医给予对症治疗,需要时采用支持性措施,需在医生的指导下,监测肝功能和CK(肌酸肌酶)水平[1],并注意低盐低脂饮食,适量运动,避免熬夜。

药物停用
出现以下情况时,应立即停药,并及时就医,遵医嘱调整用药方案。
发现不明原因的肌肉疼痛、无力或痉挛,特别是在伴有发热时。应检测这些患者的肌酸激酶(CK)水平。若CK值明显升高(>5×ULN)或肌肉症状严重并引起整天的不适(即使≤5×ULN),应中止治疗。
血清转氨酶升高超过正常值上限3倍,本品应停用或降低剂量。
患者发生疑似间质性肺疾病时,表现为呼吸困难、无痰干咳和健康总体状况衰退(乏力、体重减轻和发热),应中止治疗。
若患者用药过程中怀孕,应马上终止治疗。
此外,遵医嘱完成给药疗程后,可至医院经医生评估后遵医嘱逐渐停药。若用药后症状改善不明显或进行性加重,应立即就医,根据医生评估结果停用药物或更改给药剂量[1-2]
不良反应

不良反应的表现
血液与淋巴系统反应:如血小板减少症。
免疫系统反应:如过敏反应。
内分泌系统反应:如糖尿病。
神经系统反应:如头晕、头痛、记忆丧失、多发性神经病。
呼吸系统反应:如呼吸困难。
胃肠道反应:如便秘、恶心、腹痛、胰腺炎。
肝胆反应:如转氨酶升高、黄疸、肝炎。
皮肤反应:如瘙痒、皮疹。
骨骼肌反应:如肌痛、横纹肌溶解、关节痛。
肾脏:如蛋白尿。
生殖系统:如男性乳房发育。
全身反应:如无力[1,5]

不良反应的处理方法
常见恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、关节痛、眩晕等,如果不耐受需及时就医,遵医嘱停药,有医生进行对症治疗,如出现腹泻,可以使用止泻药等。
出现认知障碍,表现为记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等,多为非严重、可逆性反应,一般停药后即可恢复。
出现骨骼肌反应肌酸激酶水平升高(>5倍正常值)、过敏反应(包括血管性水肿),应立即停药,及时就医,由医生进行对症治疗,如抗过敏治疗。
出现转氨酶升高,应及时告知医生,遵医嘱停用或降低剂量,由医生进行保肝治疗。
本品有增加新发糖尿病的危险,但由于本品对心血管疾病的总体益处远大于新增糖尿病危险,有本品治疗适应证者都应坚持服用此药,并密切监测患者血糖[1-2]

注意事项
药物贮存
密封,干燥处保存。
药物要远离儿童[1]

其他
本品可能引起头晕,故使用本品时不要驾驶车辆和操纵机器[1]

参考文献

[1]
瑞舒伐他汀钙片说明书(国药准字J20190009、J20170008、H20203463、H20203080等).

[2]
诸骏仁,高润霖,赵水平,等. 中国成人血脂异常防治指南(2016年修订版)[J]. 中华全科医师杂志,2017,16(01):15-35.

[3]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2017.

[4]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京:人民卫生出版社,2018.

[5]
杨宝峰,陈建国. 药理学[M]. 9版. 北京:人民卫生出版社,2018.

fengjun

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