乳酸左氧氟沙星_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

2023年6月18日 14点热度 0人点赞 0条评论

功效作用
乳酸左氧氟沙星属于广谱抗菌药,其活性成分是左氧氟沙星。左氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗生素,其为氧氟沙星左旋体,体外抗菌活性为氧氟沙星的2倍,可用于治疗临床上敏感菌引起的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染等。
适应证
乳酸左氧氟沙星主要通过抑制拓扑异构酶IV和DNA旋转酶来阻止细菌DNA的合成、复制致使细菌灭亡。乳酸左氧氟沙星对大肠埃希菌、沙门菌属、志贺菌属等革兰氏阴性菌均有比较强的抗菌活性,亦对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌等有抗菌效果,具体适应证有:
各种类型尿路感染(如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌或奇异变性杆菌等引发的单纯性/复杂性尿路感染)、尿道炎(淋病奈瑟菌)、急性肾盂肾炎(大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌或奇异变性杆菌等)等泌尿系统感染疾病。
由敏感菌引起的前列腺炎、宫颈炎、盆腔炎、附睾炎、子宫附件炎等生殖系统感染疾病。
支气管炎、肺炎、社区获得性肺炎(包括对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原体及嗜肺军团菌等)、急性鼻窦炎等呼吸道感染疾病。这些疾病主要由敏感性革兰阴性杆菌所致。
细菌性痢疾、伤寒、感染性肠炎等胃肠道感染,主要是沙门菌属、志贺菌属、产肠毒素大肠杆菌、副溶血弧菌、亲水气单胞菌等感染所致。
敏感菌引起的皮肤软组织感染(包括皮下脓肿、传染性脓疱病、肛周脓肿等)、骨/关节感染及全身感染(如败血症)等其他感染[1-10]

药物起效时间
乳酸左氧氟沙星给药1~2小时后血浆药物浓度达到峰值阶段,而药物抗菌作用在药物达峰前已经显现。

药物维持时间
口服乳酸左氧氟沙星以及注射给予左氧氟沙星后,平均血浆终末清除半衰期为6~8小时,每日给药2~3次。

药物联用
有研究表明,哌拉西林钠他唑巴坦钠联合乳酸左氧氟沙星治疗支气管扩张、社区型肺炎等效果显著,有助于提高临床疗效[11]

用药禁忌
禁用情况
既往对左氧氟沙星及其他喹诺酮类抗菌药物过敏者禁用。
未成年人(≤18岁)禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。

慎用情况
癫痫患者慎用。
60岁以上老年人慎用。
糖尿病患者慎用。
中枢神经系统疾病患者慎用。
有周围神经病史者慎用。
未纠正的低血钾患者慎用。
Q-T间期延长的患者慎用。
使用IA类、Ⅲ类抗心律失常药品的患者应慎用。
重症肌无力慎用。
肌腱炎、肌腱断裂病史者慎用。
服用皮质类固醇药物者慎用。
肾脏、心脏或肺移植手术的患者慎用。
患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者慎用。
肝、肾功能损伤者慎用。

特殊人群用药
孕妇:对妊娠妇女还未进行足够的设有良好对照的试验,不能确保妊娠妇女的用药安全,因此孕妇禁用。
哺乳期妇女:左氧氟沙星可能分泌至母乳中。由于左氧氟沙星可能会对母乳喂养的婴儿产生严重不良反应,因此哺乳期妇女禁用。当收益大于潜在风险时可以在医生指导下应用左氧氟沙星,此时应暂停哺乳。
儿童:由于左氧氟沙星在婴幼儿及18岁以下青少年中安全性未定,因此,未成年人禁止使用。但对于吸入性炭疽(暴露后)的儿童患者可以在医生指导下使用。
老年人:由于老年患者常有肾功能减退,而乳酸左氧氟沙星部分经肾排除,发生严重不良反应的风险增加。因此,老年患者需谨慎使用。

配伍禁忌
禁止联用
乳酸左氧氟沙星注射液剂型不能与任何含有多价金属离子(如镁、钙)的溶液在一个容器内混合输注,禁止联用。
谨慎联用
茶碱类药物:两者联合与导致细胞色素P450结合位点竞争性抑制,使得茶碱类药物的肝脏消除显著降低,血药浓度升高,容易出现茶碱中毒症状(抽搐、心悸、恶心、呕吐及不安等)。因此,应谨慎联合应用。
降糖药(如格列本脲):合用口服降糖药可能造成血糖紊乱,用药期间注意监测血糖水平。一旦出现低血糖立即停用该药,及时处理。
华法林:合用时左氧氟沙星增强华法林药效,延长凝血酶原时间,进而导致出血延长。用药期间注意监测凝血功能。
尿碱化剂(碳酸氢钠、枸橼酸氢钾钠、枸橼酸钠等):合用减少乳酸左氧氟沙星在尿中溶解度,容易出现肾毒性和结晶尿。
非甾体类抗炎药物:如布洛芬等,合用会导致中枢神经兴奋,可能会引发抽搐等问题,建议要谨慎联用。
制酸剂(含铝、镁)/铁剂:合用减少对乳酸左氧氟沙星的口服吸收,不建议合用。

用法用量
乳酸左氧氟沙星为处方药,剂型规格较多,应在医生指导下用药,遵医嘱用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
滴眼液:5mL:15mg; 8mL:24mg。
片/胶囊:0.1g;0.2g;0.5g。
分散片:0.1g;0.2g。
注射用制剂:0.1g;0.2g;0.5g。
注射液:2mL:0.1g;2mL:0.2g;100mL:0.1g;100mL:0.2g。
葡萄糖注射液:100mL。
氯化钠注射液:
100ml:乳酸左氧氟沙星0.2g与氯化钠0.9g。
100ml:乳酸左氧氟沙星0.25g与氯化钠0.9g。
100ml:乳酸左氧氟沙星0.5g与氯化钠0.9g。
200ml:乳酸左氧氟沙星0.2g与氯化钠1.8g。
250ml:乳酸左氧氟沙星0.75g与氯化钠2.25g。
100ml:乳酸左氧氟沙星0.1g与氯化钠0.9g。
250ml:左氧氟沙星0.5g与氯化钠2.25g。
100ml:乳酸左氧氟沙星0.3g与氯化钠0.9g。
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书后遵医嘱用药。

具体用法
用法
胶囊、片剂:饭前或饭后服用均可。适量温水送服。但是由于乳酸左氧氟沙星有一定的胃肠道刺激性,建议饭后服药。
分散片:直接口服或吞服,或将本品投入100mL水中,振摇分散后口服。
粉针剂:先用5~10mL的5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液溶解后,再加入100mL的5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液中静脉滴注,该制剂不得与其他药物同瓶混合静滴或在同一根静脉输液管内静滴,注意滴注速度不宜过快,100mL液体至少滴注1小时。
注射液:静脉滴注,注意滴注速度不宜过快,100mL液体至少滴注1小时。
滴眼液:外用,滴于眼睑内。
用量
口服
乳酸左氧氟沙星片、乳酸左氧氟沙星分散片
肺部感染/支气管感染:每天2次,每次0.2g或者每天3次,每次0.1g,疗程1~2周。
尿路感染:①急性单纯下尿路感染:每天2次,每次0.1g,疗程5~7日;②复杂尿路感染:每日3次,每次0.1g或每日2次,每次0.2g,疗程10~14日。
细菌性前列腺炎:每周2次,每次0.2g,疗程6周。成人常用量为每日0.3~0.4g,分2~3次服用,对感染较重/感染病原体敏感性较差者可将剂量增加至每天3次,每次0.2g。
乳酸左氧氟沙星胶囊
每日2次,每次0.1~0.2g。
注射
注射用乳酸左氧氟沙星
静脉滴注,成人每日2次,每次0.2g;重度感染患者或对该药敏感性较差者(如绿脓杆菌),可用到最大剂量600mg,分2次给药。
乳酸左氧氟沙星注射液
静脉滴注,每天2次,每日400~600mg,分2次滴注,滴注速度为100mL至少滴注1小时,不宜过快,过快容易引起静脉刺激症状,引起中枢神经系统反应。
乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液
静脉滴注,成人每天2次,每次0.1~0.2g,或遵医嘱;重度感染患者或对该药敏感性较差者(如绿脓杆菌),可用到最大剂量600mg,分2次给药。
外用
乳酸左氧氟沙星滴眼液
细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎等外眼感染:滴于眼睑内,每次1滴,每天3次(根据医嘱适当增减)。
急性期角膜炎患者每15~30分钟滴眼1次,严重者在初始30分钟内每5分钟滴眼1次,后续病情稳定后逐渐减少滴眼次数。
建议细菌性角膜溃疡患者使用高浓度的抗生素滴眼制剂。

药物漏用
如漏服,距离下次用药仍有一段时间,不需补服,到下一次用药时间继续服用即可,应注意规律用药,避免病情反复,不能在下次服药时加倍用药。

药物过量
危害
乳酸左氧氟沙星作为喹诺酮类药物,过量时可出现症状:
胃肠道反应:恶心、呕吐、口渴、呕吐、腹泻、胃痛、胃灼热。
口腔疾病:口腔炎。
内分泌系统症状:血糖升高。
眼部症状:白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
神经系统症状:锥体外系反应、兴奋、幻觉、抽搐、小脑共济失调。
免疫系统症状:白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加。
骨骼关节系统症状:嗜酸性粒细胞增加。
其他症状:蹒跚、头晕、头痛、麻木感、全身倦怠、发热、发冷、颅内压升高(呕吐、头痛、视神经乳头水肿症状)、肝功能指标异常(GOT、GPT或AL-P升高)、溶血性贫血、血尿、代谢性酸中毒等。
处理措施
口服制剂(片/分散片/胶囊)急性过量时,密切观察并及时给予水、电解质支持疗法。
输液(加保肝药物):代谢性酸中毒症状或尿碱化者给予碳酸氢钠注射液,增加乳酸左氧氟沙星在肾脏中排泄。
强制利尿治疗:给药呋喃苯氨酸注射液。
对症治疗:对出现抽搐患者及时给予地西泮静脉注射。
重症:对严重者考虑血液透析。

药物停用
用药期间一旦出现肌腱炎或肌腱断裂,建议患者立即就医,停用该药,更换非喹诺酮类药物。
用药后出现皮疹或超敏反应等症状时应立即停用该药,严重的急性超敏反应需给予肾上腺素治疗,配合吸氧、抗组胺药、补液等急救措施。
用药后患者出现肝炎指征和症状,应立即停用药物,必要时增加保肝药物。
用药后出现焦虑、妄想、失眠、抑郁、意识模糊等症状,甚至出现自杀,应立即停药,并给予相应药物治疗。
用药后出现疼痛、麻木、无力、灼烧、刺痛等神经元症状或感觉错乱,应立即停药,避免造成患者不可逆损伤。
糖尿病患者给予乳酸左氧氟沙星后出现出汗、手抖、心慌等低血糖症状时,应立即停止用药,快速给予少量食物,严重者与医生沟通减少降糖药物剂量。
应用该药后暴露在阳光或紫外线照射下,会发生中重度光敏感性或者光毒性反应,出现光毒性反应者可能表现为过度的晒伤反应(如红斑、水泡、水肿、灼烧感)。因此,用药后避免过度暴露光源下,一旦出现光毒性反应立即停药,严重者及时去皮肤科就诊。

不良反应
表现及处理方法
常见不良反应
胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、消化不良等。
要立即停药,如果停药后症状不缓解,要及时就医治疗。
感染疾病:念珠菌病。
立即停药,并及时就医进行抗真菌治疗。
神经系统疾病:头痛、头晕。
如果症状较轻,可忍受,可暂时不用停药,继续观察;如果症状严重,要及时停药,就医治疗。
皮肤疾病:皮疹、瘙痒。
一般停药后症状可逐渐消失,如果症状持续,要及时就医。
生殖系统疾病:阴道炎。
需要停药,及时就医,遵医嘱对症治疗。
其他:水肿、胸痛及注射部位反应等。
需要立即紧急就医处理,避免危及生命。
较不常见不良反应:
感染疾病:生殖器念珠菌病。
需要停药,及时进行抗真菌治疗。
精神疾病:焦虑、激动、意识错乱、抑郁、幻觉、梦魇、睡眠障碍及厌食等。
立即停药,及时就医,对症治疗。
心血管疾病:静脉炎,心悸、室性心动过速、室性心律不齐、心脏停搏。
立即停药,紧急就医对症治疗。
胃肠道疾病:食管炎、肠胃炎、胃炎、口炎、胰腺炎等。
停药,观察症状是否减轻。如果持续存在或加重,要及时就医,遵医嘱检查和治疗。
血液及淋巴系统疾病:贫血、血小板减少症、粒细胞减少症。
停药,对血象进行监测,如果血象持续异常,要及时对症治疗。
代谢及营养类疾病:高血钾症、高血糖症、低血糖症。
要立即停药,立即就医对症支持治疗。
免疫系统疾病:过敏反应。部分人群使用乳酸左氧氟沙星滴眼液后可能出现轻微虫蛰样刺激感。
一般停药后症状会逐渐消失,如果症状不减轻或加重,要及时就医处理。
神经系统疾病:惊厥、眩晕、颤抖、嗜睡、感觉错乱、步态异常、高张力。
出现这种现象要及时停药,立即就医,对症治疗,避免病情加重。
皮肤疾病:荨麻疹、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑。
一般停药后该不良反应会逐渐消失,否则要及时进行抗过敏等治疗。
肌肉骨骼及结缔组织疾病:关节痛、肌腱炎、肌痛、骨痛。
一旦出现要立即停药,注意观察。如果症状持续,要立即就医处理。
肝胆疾病:肝酶增加、肝功能异常、碱性磷酸酶增加。
停药后一般可恢复正常,如果不恢复,要及时就医,进行保肝治疗。

注意事项
药物贮存
乳酸左氧氟沙星片:遮光,密封。
乳酸左氧氟沙星分散片:遮光,密封,阴凉(不超过20℃)干燥保存。
乳酸左氧氟沙星胶囊:遮光,密封,阴凉处保存。
乳酸左氧氟沙星滴眼液:遮光,密封,阴凉(不超过20℃)保存。
注射用乳酸左氧氟沙星:遮光,密封。
乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液:遮光,密封,阴凉处保存。

其他
乳酸左氧氟沙星滴眼液仅可用于滴眼,不适宜长期使用。滴眼时应注意避免容器的前端直接接触眼部,以免污染药液。
乳酸左氧氟沙星作为喹诺酮类药物主要经肾脏排泄,尿中浓度高,因此,建议给药期间多饮水,促进排泄。
因该药合用咖啡会干扰咖啡因代谢,可能出现中枢神经系统毒性。因此,用药期间不建议同时饮用咖啡。
乳酸左氧氟沙星注射液/乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液/注射用乳酸左氧氟沙星滴注速度为100mL至少滴注1小时,不宜过快,过快容易引起静脉刺激症状,引发低血压以及中枢神经系统反应等。

参考文献

[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版)[M]. 北京:中国医药科技出版社,2017.

[2]
杨宝峰,陈建国.药理学[M].9版. 北京:人民卫生出版社,2018.

[3]
乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液药品说明书(国药准字H20052034).

[4]
乳酸左氧氟沙星片药品说明书(国药准字H20046711).

[5]
乳酸左氧氟沙星滴眼液药品说明书(国药准字H20040757).

[6]
乳酸左氧氟沙星分散片药品说明书(国药准字H20080484、H20080485).

[7]
乳酸左氧氟沙星注射液药品说明书(国药准字H20057732).

[8]
注射用乳酸左氧氟沙星药品说明书(国药准字H20050957).

[9]
乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液药品说明书(国药准字H20046063).

[10]
乳酸左氧氟沙星胶囊药品说明书(国药准字H20020116).

[11]
陈遹,陈晓,沈益. 哌拉西林钠他唑巴坦钠联合乳酸左氧氟沙星治疗支气管扩张的临床疗效及其对血清炎性因子的影响.临床合理用药杂志[J].2022,15(03):72-75.

fengjun

这个人很懒,什么都没留下

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