功效作用
洛拉替尼片的活性成分为洛拉替尼[1]，是一种抗肿瘤靶向治疗药物，适合于存在ALK基因突变的肿瘤患者，可以抑制ALK、ROS1激酶的活性。
适应证
单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
药物起效时间
每日一次，每次100mg，口服给药，大部分人群2小时即可达到峰值[1]。
药物维持时间
本品通常每日1次口服给药，在推荐的剂量内按时服用通常认为在给药间隔内是维持有效的[1]。
药物联用
目前洛拉替尼片的药物联用尚不明确，建议严格遵医嘱用药。
你可能关注的问题
洛拉替尼片上市了吗，什么时候上市的？
洛拉替尼片上市了，已于2022年4月27日上市。
洛拉替尼片是什么类型的肿瘤药物？
洛拉替尼片是蛋白激酶抑制剂，属于肿瘤的靶向治疗药物，适合于存在ALK突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
洛拉替尼为ALK、ROS1激酶抑制剂，对TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2、ACK 激酶也具有体外抑制活性。
洛拉替尼对 ALK 激酶的多种突变形式具有体外抑制活性，包括疾病进展（克唑替尼和其它 ALK 抑制剂治疗）时肿瘤中所检测到的一些突变[1]。
洛拉替尼能吃多久？
推荐剂量为一次100mg，一日1次，直至疾病进展或出现不能耐受的毒性。毒性状态时需调整剂量，减少剂量时，第1次减至一次75mg，一日1次；第2次减至一次50mg，一日1次。此时如仍不能耐受，应永久停药[1]。
用药禁忌
禁用情况
禁止用于正在服用强效 CYPA 诱导剂（如利福平）的患者，因为可能发生严重肝脏毒性[1]。
孕妇禁用[1]。
哺乳期禁用或停止哺乳[1]。
慎用情况
高脂血症慎用[1]。
房室传导阻滞者慎用[1]。
间质性肺病/非感染性肺炎慎用[1]。
高血压患者慎用。
儿童慎用[1]。
特殊人群用药
孕妇：禁用。妊娠女性服用本品可能会对胎儿造成伤害，有生育能力的女性用药期间应避孕[1]。
哺乳期妇女：禁用。目前尚不知该药物是否在人乳汁中分泌。但因为许多药物可以在人类乳汁中分泌，必须用药时应在治疗期间及末次用药后至少7天内停止哺乳[1]。
儿童：儿童患者使用本品的安全性和有效性尚未确定，应慎用[1]。
老人：暂未发现65岁或更高年龄的患者与年轻患者之间的安全性或疗效具有临床意义的差异[1]。
用法用量
剂型规格
片剂：25mg/片；100mg/片[1]。
具体用法
用法
口服每日一次，（与食物同服或不同服），整片吞服，不要咀嚼、掰碎或分割药品，温水送下[1]。药片不完整(如破碎)时不得服用。
用量
推荐剂量为100mg/次，每日一次[1]。
如果出现不良反应可进行剂量调整
第一次降低剂量：每日一次口服75mg；
第二次降低剂量：每日一次口服50mg[1]。
对于不能耐受每日一次口服50mg的患者，则永久停用本品[1]。
药物漏用
如果忘记用药，想起时距离下次给药超过4小时，直接补服漏服的剂量[1]。
如果忘记用药，想起时距离下次给药4小时以内无需补服漏服的剂量[1]。
如果在服用本品后发生了呕吐，无需服用追加剂量，应在下一次给药时间继续服用推荐剂量[1]。
药物过量
过量危害：接受本品治疗的患者可能会出现PR间期延长，且对药物剂量有依赖性[1]。
处理措施：由于本品没有解毒剂，需要根据具体情况处理，考虑到和PR间期存在依赖性关系，建议误服过量药物时立刻暂停使用本品，并立即就医。
药物停用
对于不能耐受每日一次口服50mg的患者，则永久停用本品[1]。
用药过程中发生中枢神经系统影响：如癫痫发作、精神影响和认知功能、情绪（包括自杀想法）、言语、精神状态和睡眠改变[1]。根据严重程度暂停用药并以相同剂量或降低一个剂量水平恢复给药，或者永久停用本品。
用药过程中对于没有起搏器再次出现完全性房室传导阻滞的患者应停药[1]。
用药过程中发生任何级别的与治疗相关的间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎应永久停药[1]。
应在开始本品治疗之前控制血压，服药2周后监测血压，之后在本品治疗期间至少每月监测一次。根据高血压的严重程度暂停用药并降低一个剂量水平恢复给药，或者永久停用本品。
在开始本品治疗之前评估空腹血糖并在此后定期评估。根据高血糖的严重程度暂停用药并降低一个剂量水平恢复给药，或者永久停用本品。用药过程中发生不能通过最佳的医疗措施有效控制的高血压、糖尿病，则永久停药[1]。
不良反应
不良反应的表现
一般情况：水肿、体重增加、疲乏、发热等[1]。
中枢神经系统：周围神经病，癫痫发作、精神影响和认知影响、情绪（包括自杀想法）、言语、精神状态和睡眠改变等 [1]。
呼吸系统：呼吸困难、咳嗽等[1]。
肌肉骨骼和结缔组：关节痛、肌痛、背痛、四肢痛等[1]。
胃肠道：腹泻、恶心、便秘、呕吐等[1]。
实验室检查：高胆固醇血症、高甘油三酯血症、贫血、高血糖、AST升高、低白蛋白血症、ALT升高、脂肪酶升高和碱性磷酸酶升高等[1]。
不良反应的处理方法
对于一般不良反应以及中枢神经系统不良反应者，根据严重程度暂停用药，并以相同剂量或降低一个剂量水平恢复给药，或者永久停用本品[1]。
在高脂血症患者中开始使用本品之前，以及在开始服用本品之后第1和第2个月时监测血清胆固醇和甘油三酯，并在此后定期监测。如果出现血脂升高，应暂停用药，至血脂恢复至轻中度水平，然后再以相同剂量恢复给药[1]。根据严重程度，对复发的情况，以相同剂量或降低一个剂量水平继续给药。
对于接受起搏器植入的患者发生房室传导阻滞时，应暂停用药；对于没有起搏器的患者，如果复发，应永久停用本品[1]。
对于其他不良反应，如果症状较轻，可不停止用药，进行对症支持治疗；如果症状较重，可暂时停药，进行对症支持治疗[1]。
注意事项
药物贮存
30℃以下保存[1]。
药物相互作用
强效CYP3A诱导剂（如利福平）：合用可使洛拉替尼血浆浓度降低，从而可能降低本品的疗效[1]。与利福平合用还可能产生严重肝毒性(包括ALT升高、AST升高)。
中效CYP3A诱导剂（如莫达非尼）：本品与中效CYP3A诱导剂合用可使洛拉替尼血浆浓度降低，从而可能降低本品的疗效[1]。
强效CYP3A抑制剂（如维拉帕米或红霉素）：洛拉替尼主要经CYP 3A4代谢，合用可使洛拉替尼血浆浓度升高，从而可能增加本品不良反应的发生率和严重程度。
氟康唑：本品与氟康唑合用可使洛拉替尼血浆浓度升高，从而可能增加本品不良反应的发生率和严重程度[1]。避免本品与氟康唑合用。如果不能避免合用，则应降低本品剂量
洛拉替尼对CYP3A底物的影响：本品是一种中效CYP3A 诱导剂，洛拉替尼与咪达唑仑（一种敏感的CYP3A底物）合用会降低咪达唑仑的浓度，可能会降低这些底物的疗效，可能会导致严重的治疗失败[1]。
避免本品与某些CYP3A 底物合用，因为底物浓度的极小改变可能会导致严重的治疗失败。如果合用无法避免，则根据批准的产品说明书增加CYP3A 底物的剂量
洛拉替尼对CYP2B6底物的影响：本品100mg每日一次口服给药15天，可使安非他酮（一种敏感的CYP2B6底物）100mg单次口服给药的AUCinf下降25%，Cmax下降27%[1]。
洛拉替尼对CYP2C9底物的影响：洛拉替尼与甲苯磺丁脲（一种敏感的CYP2C9底物）会降低甲苯磺丁脲的浓度，可能会降低这些底物的疗效，可能会导致严重的治疗失败[1]。
洛拉替尼对UGT1A底物的影响：洛拉替尼与乙酰氨基酚（一种 UGT1A 底物）合用降低乙酰氨基酚的浓度，可能会降低这些底物的疗效，可能会导致严重的治疗失败[1]。
洛拉替尼对P-gp底物的影响：洛拉替尼是一种中效P-gp 诱导剂，洛拉替尼与可使非索非那定（一种P-gp底物）合用可能会降低这些底物的疗效。避免本品与某些P-gp底物合用，因为底物浓度的极小改变可能会导致严重的治疗失败[1]。
其他
若药片出现破损、裂纹或其他不完整的情况，请勿服用[1]。
参考文献
[1]
洛拉替尼片说明书（国药准字HJ20220040、HJ20220041）.
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