芦可替尼_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

概述
药物介绍
芦可替尼是酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤药物。其可抑制酪氨酸激酶JAK1和JAK2的活性。

制剂规格
芦可替尼有两种制剂和多种规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
芦可替尼片剂（以芦可替尼计）：5毫克。

功效作用
用途
芦可替尼用于治疗中危或高危骨髓纤维化患者，包括原发性骨髓纤维化和真性红细胞增多症以及原发性血小板增多症引起的骨髓纤维化。

用法用量
如何用药
芦可替尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
治疗成人骨髓纤维化常规剂量口服给药根据血小板计数决定初始剂量：血小板计数＞200×10⁹/升的患者，本品的起始剂量为一次20毫克，口服，2次/日；血小板计数在（100～200）×10⁹/升之间的患者，起始剂量为一次15毫克，口服，2次/日。肾功能不全时，血小板计数为(100～150)×10⁹/L时，推荐初始剂量为一次10mg，一日2次；血小板计数为(50～100)×10⁹/L(不包括100×10⁹/L)时，推荐初始剂量为一日5mg；血小板计数小于50×10⁹/L时，应避免使用本药。
肝功能不全时剂量
肝功能损害者： 轻度(Child-Pugh分级为A级)、中度(Child-Pugh分级为B级)或重度(Child-Pugh分级为C级)，血小板计数大于150×10⁹/L时，无需调整剂量；血小板计数为(100～150)×10⁹/L时，推荐初始剂量为一次10mg，一日2次；血小板计数为(50～100)×10⁹/L(不包括100×10⁹/L)时，推荐初始剂量为一日5mg；血小板计数小于50×10⁹/L时，应避免使用本药。
治疗成人真性红细胞增多症常规剂量，口服给药：
推荐初始剂量为一次10mg，一日2次。
如反应不充分(需继续放血、脾脏减少小于25%)且在血小板、血红蛋白和ANC足够(血小板计数大于或等于140×10⁹/L、血红蛋白大于或等于12g/dl、ANC大于或等于1.5×10⁹/L)的情况下，可以每次5mg的增量将剂量增至最大剂量一次25mg，一日2次。增加剂量不应在用药的最初4周，且频率不得高于每2周1次。
中度或重度肾功能损害者，推荐初始剂量为一次5mg，一日2次。
轻度、中度或重度肝功能损害者，推荐初始剂量为一次5mg，一日2次。
本药可与或不与食物同服；如漏服1次，无需补服，在下一次服药时间服用常规剂量即可；对于无法吞服片片剂的患者，可将本药每片以约40ml水分散后，于6小时内用适当注射器经鼻胃管给药。

用药禁忌
用药须知
禁止用药
对本品过敏者、具有明显皮肤过敏史者禁用。
有G~6-PD缺乏的患者禁用。
谨慎用药
鉴于本品潜在的严重不良反应，所以哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停止用药或停止哺乳。
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
血小板计数在（100～150）×10⁹/升之间的中度［Ccr=（30～59）毫升/分钟］或重度［Ccr=（15～29）毫升/分钟]肾功能不全患者以及正在透析的终末期肾病患者需要减少本品剂量。
血小板计数在（100～150）×10⁹/升之间的任何程度肝功能不全的患者都需要减少本品剂量。
芦可替尼与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用芦可替尼前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解芦可替尼的药物不良反应，做好一定的心理准备。

注意事项
不良反应
芦可替尼不良反应主要包括
瘀伤（23.2％），包括挫伤、淤血、血肿、注射部位血肿、眼眶周围血肿、血管穿刺处血肿、淤青倾向、瘀斑、紫癜。
头晕（18.1％），包括头昏、体位性头晕、眩晕、平衡障碍、梅尼埃病、内耳迷路炎。头痛（14.8%）、体重增加（7.1%）、胃肠胀气（5.2%）、高血压、血小板及中性粒细胞减少等。
泌尿系感染（9％），包括尿道感染、膀胱炎、尿脓毒症、肾炎、脓尿、细菌尿、经鉴定的细菌尿、尿检亚硝酸盐阳性。
带状疱疹（1.9％），包括带状疱疹和疱疹后遗神经痛。非黑色素瘤皮肤癌（包括基底细胞癌、鳞状细胞癌、Merkel癌）。
血液系统不良反应，包括血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

用药注意
本品可能造成血液系统不良反应，包括血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。治疗前，必须进行全血细胞计数检查，之后每周监测一次，4周后可每2～4周监测一次，直到达到稳定，然后可以根据临床需要进行监测。当出现血小板减少或贫血时，可减少剂量或暂时停止用药，必要时输注血小板或红细胞。
中断或终止本品治疗后，骨髓纤维化的症状可能在大约一周后再次出现。若非必须紧急终止治疗，应可以考虑逐步减少本品的用药剂量。
发生了药物不良反应怎么办？
药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
什么情况下需要急救？
芦可替尼罕见急性过敏反应，一旦发生急性过敏反应表现，请立即寻求急救处理。
什么情况下需要立即就医？
尿道感染、膀胱炎。
带状疱疹。
芦可替尼应该如何保存？
芦可替尼药品应该贮于20～25℃，短程携带时允许15～30℃。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。

药物相互作用
有些药物可能与芦可替尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与芦可替尼一起使用前请咨询医生。
健康受试者的药动学研究表明，本品与强效CYP3A4抑制剂（如波普瑞韦、克拉霉素、泰利霉素、考尼伐坦、葡萄柚汁、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、泊沙康唑、洛匹那韦/利托那韦、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特拉匹韦、米贝拉地尔、奈法唑酮）合用时，对血小板计数≥100×10⁹/升的患者，推荐本品的起始剂量为一次10毫克，2次/日，在密切监测安全与疗效的前提下，可谨慎增加剂量。对血小板计数＜100×10⁹/升的患者，应避免与强CYP3A4抑制剂合用。
与CYP3A诱导剂（如利福平）同时服用时，本品不必调整剂量。在安全有效的前提下，密切监测患者情况，可以逐渐增加剂量。

合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
芦可替尼是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
芦可替尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。

参考文献

[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品.2015年版.北京：中国医药科技出版社，2017.

[2]
国家药典委员会.中华人民共和国药典.2015年版. 北京：中国医药科技出版社，2015.

[3]
陈新谦，金有豫，汤光.新编药物学.第17版.北京：人民卫生出版社，2014.

[4]
余传隆，等.中国临床药物大辞典：化学药.北京：中国医药科技出版社，2018.

[5]
https://www.drugs.com.

[6]
国家卫生健康委.新型抗肿瘤药物临床应用指导原则(2019年版):国卫办医函〔2019〕896号.