柳氮磺吡啶_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

2023年6月23日 11点热度 0人点赞 0条评论

功效作用
柳氮磺吡啶为磺胺类抗菌药,在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。
5-氨基水杨酸具有抗菌消炎和免疫抑制作用,能抑制溃疡性结肠炎的急性发作并延长其缓解期[1-6]
适应证
用于治疗轻中度溃疡性结肠炎,活动期的克罗恩病,类风湿关节炎。

药物起效时间
柳氮磺吡啶的药物起效时间是多少尚没有明确数据,与药物剂型、患者病情及个人体质等因素有关,请遵医嘱使用[4-6]

药物维持时间
柳氮磺吡啶肠溶片和柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的药物维持时间尚无明确数据可以证明,用药间隔应不宜超过8小时,请遵医嘱用药即可[4-5]
柳氮磺吡啶栓的药物维持时间尚无明确数据可以证明,但24小时之内用药不宜超过3次[6]

药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。

你可能关注的问题
柳氮磺吡啶饭前还是饭后吃?
柳氮磺吡啶饭前吃还是饭后吃都行,为了减少胃肠道刺激,建议饭后吃。
柳氮磺吡啶主要用于治疗炎症性肠病,以及辅助治疗重度溃疡性结肠炎。用药后易导致胃肠道不良反应,如恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻等症状。因此,为了减少胃肠道刺激,建议饭后吃。特别是出现明显胃肠道刺激症状的患者,最好饭后服药,并分成小量多次服用。
另外,用药期间患者应忌烟酒、忌食生冷和辛辣的食物。如有患者需要使用柳氮磺吡啶,请严格遵从医嘱用药。
消旋山莨菪碱片和柳氮磺吡啶能一起用吗?
消旋山莨菪碱片和柳氮磺吡啶能一起用,目前临床研究未发现两者有配伍禁忌。
柳氮磺吡啶为磺胺类抗菌药,临床主要用于治疗炎症性肠病,以及辅助治疗重度溃疡性结肠炎。消旋山莨菪碱片为抗胆碱药,临床主要用于解除平滑肌痉挛、胃肠绞痛、胆道痉挛以及有机磷中毒等。
但需注意,重症溃疡性结肠炎的患者需要谨慎使用消旋山莨菪碱片。若有患者需要联合一起用消旋山莨菪碱片和柳氮磺吡啶,请咨询医生后谨慎使用。

用药禁忌
禁用情况
对柳氮磺吡啶及其代谢物、磺胺类药物、水杨酸盐过敏者禁用。
肠梗阻或泌尿系梗阻患者、急性间歇性卟啉症患者禁用。2岁以下小儿禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
育龄男性禁用。

慎用情况
缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者慎用。
肝功能损伤者慎用。
肾功能损伤者慎用。
血卟啉症者慎用。
血小板、粒细胞减少、血紫质症者慎用。
肠道或尿路阻塞者慎用。
失水、休克者慎用。
老年人慎用。

特殊人群用药
孕妇
磺胺药可穿过血腑盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料,因此孕妇应禁用。
哺乳期妇女
磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用磺胺药可能导致溶血性贫血,因此哺乳期妇女应禁用。
儿童
由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疽发生的危险性,因此新生儿及2岁以下小儿应禁用。
老人
老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加,如常见严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等症状,因此老年患者慎用,确有指征时需权衡利弊后用药。

不良相互作用
谨慎联用
因药效增加而需要谨慎联用的药物
光敏药物:光敏药物(如酮洛芬)与磺胺药合用可能发生光敏的相加作用。
保泰松:磺胺药可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者合用时可增强保泰松的作用。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
尿碱化药:磺胺药与尿碱化药(如碳酸氢钠和枸橼酸氢钾钠)合用,可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
对氨基苯甲酸:对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取,对磺胺药的抑菌作用发生拮抗,因而两者不宜合用。
维生素K:接受磺胺药治疗者对维生素K的需要量增加。
洋地黄类或叶酸:磺胺药与洋地黄类(如地高辛)或叶酸合用时,后者吸收减少,血药浓度降低,因此须随时观察洋地黄类的作用和疗效。
新霉素:磺胺药与新霉素合用,新霉素抑制肠道菌群,影响磺胺药在肠道内分解,使作用降低。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠:这些药物与磺胺药合用时,磺胺药可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢.以致药物作用时间延长或毒性发生,因此合用或在应用磺胺药之后使用时需调整其剂量。
骨髓抑制药:骨髓抑制药(如环磷酰胺片)与磺胺药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物合用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
雌激素类避孕药:雌激素类避孕药(如炔雌醇片)长时间与磺胺药合用可导致避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的可能。
溶栓药物:溶栓药物(如链激酶)与磺胺药合用时,可能增大其潜在的毒性作用。
肝毒性药物:肝毒性药物(如异烟肼)与磺胺药合用,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史的患者应监测肝功能。
乌洛托品:乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与磺胺形成不溶性沉淀物,从而使发生结晶尿的危险性增加,因此不宜两药合用。
磺吡酮:磺吡酮与磺胺类药物同用时可减少后者自肾小管的分泌,其血药浓度升高且持久,从而产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或治疗后可能需要调整磺胺药的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。
丙磺舒:磺胺药与丙磺舒合用,会降低肾小管磺胺排泌量,导致磺胺的血药浓度上升,作用延长,容易中毒[4-6]

用法用量
柳氮磺吡啶的不同剂型的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱规范用药。
剂型规格
肠溶片:250mg/片。
结肠溶胶囊:250mg/粒。
栓剂:500mg/枚[4-6]

具体用法
用法
肠溶片和肠溶胶囊:口服,用适量水送服。肠溶片不可掰开或压碎服用。夜间停药间隔不得超过8小时。
栓剂:直肠给药[4-6]
用量
柳氮磺吡啶肠溶片
用于溃疡性结肠炎
推荐剂量:成人患者初始剂量为一日2~3g,分3~4次口服,无明显不适时可渐增至一日4~6g,待肠病症状缓解后逐渐减量至维持量,一日1.5~2g。小儿患者初始剂量为一日40~60mg/kg,分3~6次口服,病情缓解后改为维持量一日30mg/kg,分3~4次口服。
调整剂量:根据患者的反应与耐药性,随时调整剂量;部分患者可采用间歇治疗,即用药二周,停药一周;遇有胃肠道刺激症状,建议餐后服药,分成小量多次服用,甚至每小时一次,使症状减轻;腹泻症状无改善时可加大剂量;肾功能损害者应减小剂量,个别病人会出现少量排囊现象,请遵医嘱用药。
用于类风湿关节炎
推荐剂量:通常采用逐渐增加剂量,一般一日1.5~3.0g。
用于坏疽性脓皮症
推荐剂量:每3小时服0.5g,就维持治疗10天,随后停药10天,交替进行。
柳氮磺吡啶结肠溶胶囊
用于成人患者
推荐剂量:每天3~4g,分次口服,用药间隔应不宜超过8小时,为了防止消化道不耐受,初始以每天1~2g的小剂量开始,如果每天超过4g,应警惕毒性增加。
严重发作:每次1~2g,每天3~4次,可与类固醇药物合用,组成强化治疗方案。
轻度及中度发作:每次1g,每天3~4次。
缓解期:建议给予维持剂量以防症状重现,一般每天2~3次,每次1g。
用于儿童患者
推荐剂量:按每公斤体重每天40~60mg的剂量,分3~6次服用。
防止复发:按每公斤体重每天20~30mg的剂量,分3~6次服用。
急性溃疡性结肠炎用药后一些临床症状如发烧、体重改变、腹泻及便血与乙状结肠镜检查、活组织检查一样具临床意义,临床症状如腹泻等消失时仍需继续用药,只有当内镜检查确定好转后剂量才可降至维持量,若腹泻复发,则应加大剂量至停药前的剂量。
柳氮磺吡啶栓
推荐剂量:重症患者每日早、中、晚排便后各用一粒;中或轻症患者早、晚排便后各用一粒;症状明显改善后改为维持量,每晚或隔日晚用一粒,晚间给药时间最好在睡前。
若患者用药后大便时发现有黄色颗粒状物排出,这些物质是药物在肠道内分解产物以及未完全吸收的药物,属正常现象。若用药后不久即排便并发现有大量黄色药物颗粒排出,则应补用药栓一粒[4-6]

药物漏用
一天用药1次
如果一天用药1次,漏用药物后可在当天想起时马上补用。
每天用药2~6次
如果每天用药2~6次,则需要根据漏用药物时间决定是否补用:
若漏用药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补用,下次用药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点用药,如果早晨8点漏用了药品,可在当天12点以前以原量使用,下午4点用药时间和剂量不变。
若漏用药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补用,下次按原间隔时间用药即可。

药物过量
症状
当柳氮磺吡啶每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50μg/ml,不良反应或毒性反应增多,使用过量时多出现恶心和呕吐症状。
措施
若发现柳氮磺吡啶使用过量,应立即停药并告知医生,采取规范化治疗。首先应洗胃,继而静脉补液利尿,静脉给予碳酸氢钠碱化处理,警惕出现少尿和无尿症状,若发生无尿应及时进行透析治疗。
若出现高铁血红蛋白症(出现紫绀),应静脉缓慢给予亚甲兰每公斤体重1~2mg或其他合适治疗。若有严重的硫血红蛋白血症时,则可进行输血替换治疗[4-6]

药物停用
若患者用药数小时后排便时药栓仍以原型整粒排出,则属于异常现象,这种现象若重复发生数次,则停用栓剂治疗。
若患者出现血液毒性的表现,如发热、咽喉痛、口腔溃疡和出血等,请停止用药,并及时就诊。
若患者发生艰难梭菌肠炎,需要停药,并及时就医,接受规范化治疗。
若患者出现中枢神经系统毒性反应,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感等,需要立即停药,并及时就医,接受规范化治疗。

不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
过敏反应:表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
肝脏损害:高胆红素血症、新生儿核黄疸、黄疽、转氨酶升高等。
肾脏损害:结晶尿、血尿、管型尿。
胃肠系统:恶心、呕吐、厌食、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。
偶见不良反应
血液系统:中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症、再生障碍性贫血、溶血性贫血、血红蛋白尿,表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向等。
肝脏损害:急性肝坏死、胆红素脑病。
肾脏损害:间质性肾炎或肾管坏死。
胃肠系统:艰难梭菌肠炎。
内分泌系统:甲状腺肿大及功能减退。
中枢神经系统:毒性反应,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感等。
罕见不良反应
消化系统:胰腺炎
泌尿及生殖系统:男性精子减少或不育症[4-6]

不良反应的处理方法
常见不良反应
过敏反应:若患者出现药疹等轻微过敏反应,患者应避免搔抓皮肤,并告知医生后酌情处理;若患者出现严重的过敏反应,则应停止用药,告知医生后对症治疗,例如服用氯雷他定等抗组胺药。
肝脏损害:若患者出现肝功能减退等,症状轻微的患者通常可以继续用药或停药1~2天内自行缓解,症状严重的患者应告知医生后对症治疗,例如服用护肝片或葡醛内酯片等。
肾脏损害:若患者出现结晶尿、血尿等症状,应停止用药,并告知医生后对症处理。
胃肠系统:若患者出现恶心、呕吐等,一般症状轻微,不影响继续用药,患者要注意清淡饮食。
偶见不良反应
血液系统:若患者出现中性粒细胞减少等症状,症状轻微的患者通常可以继续用药或停药1~2天内自行缓解,症状严重的患者应告知医生后对症治疗。
胃肠系统:若患者出现艰难梭菌肠炎等严重胃肠不良反应,应停止用药,并告知医生后对症治疗。
其他:若症状轻微,通常可以继续用药或停药1~2天内自行缓解;若症状严重,则需要停药,并告知医生,进行对症治疗,待患者状态稳定后遵医嘱更换其他药物进行治疗。
罕见不良反应
消化系统:若患者出现胰腺炎,应停止用药,告知医生后对症治疗,例如使用生长抑素、乌司他丁等药物治疗。
泌尿及生殖系统:若男性患者出现精子减少或不育症,应停止用药,告知医生,并接受规范化治疗。

注意事项
药物贮存
柳氮磺吡啶肠溶片和柳氮磺吡啶结肠溶胶囊:遮光,密封保存。
柳氮磺吡啶栓:遮光,密闭,在30℃以下保存。
柳氮磺吡啶栓在放置过程中有时栓体表面会析出白霜系基质所致,属正常现象,不影响疗效。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。

其他
患者在服药期间应多饮水,防止结晶尿及尿结石的发生,如应用柳氮磺吡啶疗程长、剂量大时,可服碱化尿液的药物如碳酸氢钠,以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规2~3次,如发现结晶尿或血尿,给予碳酸氢钠及饮用大量水,直至结晶尿和血尿消失。
对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药及其他磺胺类药物过敏者,可能与柳氮磺吡啶之间存在交叉过敏,需慎用。
柳氮磺吡啶对男性精子有影响,因此育龄期男性有生育要求的不建议使用。
患者在接受治疗期间应注意检查以下几项:全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要;直肠镜与乙状结肠镜检查,观察用药效果及调整剂量。定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次);肝、肾功能检查[1-6]

参考文献

[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷(2015年版).中国医药科技出版社,2017.

[2]
陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学.人民卫生出版社,2018.

[3]
余传隆等.中国临床药物大辞典:化学药卷(上卷).中国医药科技出版社,2018.

[4]
柳氮磺吡啶肠溶片药品说明书(国药准字H31020840、H14022874、H31020450等).

[5]
柳氮磺吡啶结肠溶胶囊药品说明书(国药准字H20051173、H20040587).

[6]
柳氮磺吡啶栓药品说明书(国药准字H10900091、H20056668).

fengjun

这个人很懒,什么都没留下

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