概述
药物介绍
LORBRENA为口服缓释片剂，主要活性成分为lorlatinib，是一种激酶抑制剂，对ALK、ROS1等有体外活性，包括克唑替尼和其他间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂在疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。
本药常用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。
本药与利福平等强效CYP3A诱导剂合用，会引起严重肝毒性，应避免合用。
本药可能会对中枢神经系统产生影响，症状包括癫痫发作、幻觉、认知功能障碍和自杀观念等。
截至2020年11月，本品尚未在国内获得批准上市，资料源于国外上市披露信息，仅供参考。
制剂规格
药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。因此，具体选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
目前，LORBRENA只有口服片剂，规格分为25毫克和100毫克两种。
适应证
用途
本药常用于治疗以下情况的肿瘤间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌患者。
既往使用克唑替尼和至少一种其他ALK抑制剂治疗过这种转移性疾病。
既往使用阿来替尼作为首个ALK抑制剂治疗这种转移性疾病。
既往使用塞瑞替尼作为首个ALK抑制剂治疗这种转移性疾病。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
禁用于对本品或本品中任何成分过敏的患者。
谨慎用药
目前尚缺乏儿童使用本药的详细研究数据，应遵医嘱谨慎使用。
目前尚未确定中度或重度肝功能不全者使用本药的推荐剂量，应遵医嘱谨慎用药。
目前尚未确定中度或重度肾功能不全者使用本药的推荐剂量，应遵医嘱谨慎用药。
妊娠期和哺乳期能否用LORBRENA？
妊娠期
本药有胚胎、胎儿毒性，妊娠期妇女用药，可能引起对胎儿的伤害，包括畸形、流产等。
不建议妊娠期妇女使用本药进行治疗。
哺乳期
哺乳期妇女使用本药，母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应。
哺乳期妇女在使用本药治疗期间，以及最后一次使用后7天内不要母乳喂养婴儿。
育龄期妇女
用药前需检测是否怀孕。
建议育龄期妇女在使用本药治疗期间，以及最后一次使用后7天内，采取有效的非激素避孕办法，如使用避孕套避孕。因为本药可使激素类避孕药失效。
男性
如果男性患者有育龄期的女性性伴侣，建议在使用本药治疗期间，以及最后一次使用后至少7天内，采取有效的避孕办法。
本药可能会暂时损害男性的生育能力。
用法用量
如何用药
推荐剂量
本药为口服片剂，推荐剂量为每天一次，每次100毫克，可与或不与食物同服。
应在每天同一时间服用本药。
本药应遵医嘱坚持服用，直至疾病恶化，或是出现不能接受的不良反应。
剂量调整
如发生不良反应，可减少本药的使用剂量。第一次可减少至75毫克。第二次可减至每日一次，每次50毫克。如果仍不能耐受不良反应，应永久停用本品。
中枢神经系统影响
服用本品可能会发生广泛的中枢神经系统影响，包括癫痫发作、幻觉等。
如果症状较轻，可不减少用药剂量，或暂停用药，直至这些不良反应可以接受后，直接或逐步恢复本药用药剂量。
如果症状较严重，应减少用药剂量或暂停用药，直至症状减轻时，逐渐恢复用药剂量。
如果症状非常严重，应停止使用本药。
高脂血症
服用本品会导致患者血液中胆固醇和甘油三酯增高。
如果发生高胆固醇血症或高甘油三酯血症较严重，应暂停服用本药，直至指标下降后，恢复用药剂量。
如果恢复用药后高胆固醇血症或高甘油三酯血症复发，则应以较低剂量给药，逐步恢复之前的用药剂量。
房室传导阻滞
服用本品可能会导致患者在心电图检测中发现PR间期延长，或是房室传导阻滞。
如果发生了二级房室传导阻滞，应暂停用药，至PR间期小于200毫秒，以较低剂量逐步恢复之前的剂量。
如果出现了完全性房室传导阻滞，应暂停用药，至放置起搏器，或是PR间期小于200毫秒。如果放置了起搏器，则应恢复之前的用药剂量继续用药；如果未放置起搏器，应以较低剂量逐步恢复之前的用药剂量。
如果反复出现完全性房室传导阻滞，应放置起搏器，或是停止使用本药。
间质性肺疾病
服用本品可能会导致与间质性肺疾病或肺炎相一致的严重或危及生命的肺部不良反应。
如果发生此类不良反应，应停止使用本药。
其他不良反应
如果不良反应较轻，可在不减轻剂量或略微减轻剂量前提下，继续服用本药。
如果不良反应较为严重，可暂停使用本药，直至症状减轻后，以较低剂量逐步恢复本药的使用剂量。
与其他药物合用
强效或中效CYP3A诱导剂
服用强效CYP3A诱导剂，如利福平等，应禁用本药。
在开始使用本药之前，应遵医嘱提前停用CYP3A诱导剂，具体的提前时间应根据相应的CYP3A诱导剂药物在人体内的代谢时间而定。
强效CYP3A抑制剂
应避免与强效CYP3A抑制剂，如伊曲康唑，一起使用，如不能避免，则本药剂量应减至每天一次，每次75毫克。
如果之前因不良反应，本药使用剂量已调至每天75毫克，则此时本药的使用剂量应进一步减至每天一次，每次50毫克。
如果停止使用强效CYP3A抑制剂，本药使用剂量应调至开始使用强效CYP3A抑制剂之前的用药剂量。
注意事项
不良反应
常见的不良反应包括水肿、周围神经病变、认知障碍、呼吸困难、疲劳、体重增加、关节痛、情绪障碍、腹泻等。
常见实验室异常包括高胆固醇血症、高甘油三酯血症、贫血、高血糖症、白蛋白血症、谷丙转氨酶（ALT）升高、谷草转氨酶（AST）升高、脂肪酶升高、碱性磷酸酶升高。
严重不良反应包括肺炎、呼吸困难、发热、呼吸衰竭、心肌梗死、急性肺水肿等。
肝毒性
与强效CYP3A诱导剂合用，可能会导致严重的肝毒性，包括谷丙转氨酶升高，以及谷草转氨酶升高等。
中枢神经系统作用
服用本药可能会发生广泛的中枢神经系统影响。
具体症状包括癫痫发作、幻觉、认知功能障碍、自杀意念、语言变化、精神状态变化、睡眠变化等。
高脂血症
服用本药可能会致患者血清中胆固醇和甘油三酯升高。
房室传导阻滞
服用本药可能会发生PR间期延长和房室传导阻滞。
间质性肺疾病、肺炎
服用本品可能会导致与间质性肺疾病/肺炎相一致的严重或危及生命的肺部不良反应。
具体症状包括呼吸困难、咳嗽、发烧等。
用药注意
本药可与或不与食物一起服用，服用时应整片吞服，不要咀嚼、掰开、压碎本片剂，如发现片剂破裂、不完整，则不应服用。
应遵医嘱按时、足量服用本药，不应擅自增减剂量、停用药物。
开始使用本药前，使用本药一个月、两个月，及使用本药后期应定期监测血清胆固醇和甘油三酯。
用药前以及用药过程中，需定期监测心电图。
服用本药前，应告知医生患者是否曾有过抑郁或是癫痫发作，是否有心脏疾病，是否有肺部疾病，以及血脂是否有异常。
在使用本药治疗前，应告知医生患者正在服用的药物，包括处方药和非处方药，以及任何草药或是维生素补充剂，特别是CYP3A诱导剂，如利福平等，以及CYP3A抑制剂，如伊曲康唑等。
如果我漏服药物怎么办？
如果漏服，应尽快补充漏服的药物，如果距离下次服药时间小于4小时，就不要加用所漏服的药物，在下一时间服用正常剂量即可。
不要同时服用两倍剂量本药。
如果服用本药后发生呕吐，则不要补服药物，在下一次用药时间正常服用下一次剂量即可。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
如果不良反应较重，需要就医，医生会根据不良反应的轻重以决定是继续用药，还是换用其他药物。
什么情况下需要立即就医？
使用药物后发生以下情况，需要立即就医。
呼吸困难、呼吸急促。
咳嗽、发烧。
LORBRENA应该如何保存？
本药最好避光密封保存在20~25℃环境下，允许在其他温度下短暂放置，但温度范围不得超出15~30℃。
需放置于儿童不能接触到的位置。
药物相互作用
本药与CYP3A诱导剂，如利福平等同时使用，可能会降低本药的药效，或发生严重的肝毒性，因此应避免合用。
本药与CYP3A抑制剂，如伊曲康唑等同时使用，可能会增加本药不良反应的发生率以及严重程度，应避免同时使用。如果不能避免，应减少本品的用药剂量。
本品与CYP3A底物，如咪达唑仑等合用时，可能会降低这些药物的功效，应避免同时使用。如果不能避免，应增加这些药物的用药剂量。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
LORBRENA为处方药，应该凭医生处方购买，并在医生指导下使用。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
病情完全控制前症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给有相同症状的人使用。
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