呋塞米注射液_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

2023年6月29日 6点热度 0人点赞 0条评论

功效作用
呋塞米注射液是一种作用于髓袢的强效利尿药物,主要通过抑制近曲小管、远曲小管和髓袢对钠离子和氯离子的吸收,可发挥高效利尿作用。用于治疗水肿性疾病、高血压、高血钾及高钙血症等[1]
呋塞米注射液能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用,可用于预防急性肾功能衰竭、急性左心衰竭以及成人呼吸窘迫综合征。
适应证
水肿性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
高血压:在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
预防急性肾功能衰竭:用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
高钾血症及高钙血症。
稀释性低钠血症,尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
急性药物毒物中毒,如巴比妥类药物中毒等[1-2]

药理作用
呋塞米主要作用机制为抑制近曲小管、远曲小管和髓袢对氯化钠的吸收,抑制髓袢对钙离子、镁离子的重吸收,增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄,发挥高效利尿作用。

药物起效时间
本品静脉注射后,起效迅速,作用开始时间为5分钟,0.33小时后达到血浆峰浓度(Cmax[1-2]

药物维持时间
本品静脉注射后作用持续时间约为2小时[1]

药物联用
治疗顽固性水肿患者,本品每日用量超过80 mg,可与噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪)联用[5]

用药禁忌
禁用情况
对本品过敏者禁用。
对磺胺药、噻嗪类利尿药过敏者禁用[1-3]
低钾血症、肝昏迷、足量使用洋地黄的患者禁用[4]
妊娠3个月以内孕妇禁用。

慎用情况
过敏体质者慎用。
无尿或严重肾功能损害者慎用,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用。
糖尿病患者慎用,应用本品后可使血糖升高。
高尿酸血症或有痛风病史者慎用。
严重肝功能损害者慎用,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷。
急性心肌梗死者慎用,过度利尿可促发休克。
胰腺炎或有此病史者慎用。
有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者慎用。
红斑狼疮患者慎用,本品可加重病情或诱发活动。
前列腺肥大者慎用。
哺乳期妇女慎用。
运动员慎用[1-3]

特殊人群用药
孕妇:禁用,本品可通过胎盘屏障,孕妇尤其是妊娠前3个月应避免应用。
哺乳期妇女:慎用,本品可经乳汁分泌。
儿童:本品在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔应延长。
老年人:慎用,应用本药时发生低血压、电解质紊乱、血栓形成和肾功能损害的机会增多[1-3]
如果已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期,为保证更好的治疗效果以及最大程度的避免风险,请主动、及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。

不良相互作用
与肾上腺皮质激素、盐皮质激素、促肾上腺皮质激素及雌激素合用,能降低本品的利尿作用,并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。
与非甾体类抗炎药合用,因抑制前列腺素合成,减少肾血流量,可降低本品的利尿作用,肾损害机会也增加。
与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用,本品利尿作用减弱。
与氯贝丁酯(安妥明)合用,两药的作用均增强,并可出现肌肉酸痛、强直。
与多巴胺合用,利尿作用加强。
与酒精、含酒精制剂和可引起血压下降的药物合用,能增强本品的利尿和降压作用。
与巴比妥类、麻醉药合用,易引起体位性低血压。
与治疗痛风的药物合用,可使尿酸排泄减少,血尿酸升高,后者的剂量应作适当调整。
与降血糖药合用,可降低后者的疗效。
与抗凝药物和抗纤溶药物合用,降低后者的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子浓度升高,以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。
与非去极化肌松药合用,加强后者的作用。手术中如用筒箭毒碱做肌松药,于术前一周需停用本品。
与两性霉素、头孢菌素、氨基糖苷类等抗生素合用,肾毒性和耳毒性增加,尤其是本身具有肾损害时。
与抗组胺药物合用,耳毒性增加,易出现耳鸣、头晕、眩晕。
与锂合用,肾毒性明显增加,应尽量避免。
服用水合氯醛后静注呋塞米可致出汗、面色潮红和血压升高,此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多,导致分解代谢加强有关。
与碳酸氢钠合用,发生低氯性碱中毒机会增加。
本品引起的低钾血症可增强强心苷的毒性,两者合用应注意补钾。
与苯妥英钠合用,可降低呋塞米的利尿效应达50%。
与利尿药美托拉宗合用,可引起严重的电解质紊乱。
呋塞米不能用葡萄糖等酸性溶液稀释,否则会析出沉淀。
与华法林、非诺贝特合用,可竞争性的与血浆蛋白结合,使后者作用加强,不良反应增加。
与丙磺舒合用,可减弱本品的利尿作用。
与甘露醇合用可增强降低颅内压的疗效。
与阿司匹林合用,相互竞争肾小管分泌,可使后者排泄减少。
与降压药合用时,降压效果增强,后者剂量应酌情调整[1-2]
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生或药师,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生或药师。​

用法用量
呋塞米注射液为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,不可擅自用药。
剂型规格
注射液:2ml:20mg [1-3]

具体用法
用法
静脉注射或静脉滴注。
常规剂量静脉注射时间应超过1~2分钟,大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。
用量
成人
治疗水肿性疾病:开始20~40mg静脉注射,必要时每2小时追加剂量,直至出现满意疗效,维持用药阶段可分次给药,一日剂量视需要可增至120mg。
治疗急性左心衰竭:起始40mg静脉注射,必要时每小时追加80mg,直至出现满意疗效。
治疗急性肾功能衰竭:可用200~400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注,滴注速度每分钟不超过4mg,有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量,每日总剂量不超过1g,利尿效果差时不宜再增加剂量,以免出现肾毒性,不利于急性肾衰功能恢复。
治疗慢性肾功能不全:一般每日剂量40~120mg。
治疗高血压危象:起始40~80mg静脉注射,伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时,可酌情增加剂量。
治疗高钙血症:静脉注射,一次20~80mg。
儿童
治疗水肿性疾病:起始按1mg/kg静脉注射,必要时每隔2小时追加1mg/kg。最大剂量可达每日6mg/kg。新生儿应延长用药间隔[1]

药物漏用
本品为静脉注射的处方药,使用过程中剂量根据实际情况调整,一般在医疗机构内由专业医护人员执行,通常不存在漏用情况。

药物过量
本品为静脉注射或滴注的处方药,是由医师在医疗监护条件下给予的,因此不太可能发生过量。但如果过量应用本品可能会发生水、电解质紊乱,以及耳鸣、听力障碍。
水、电解质紊乱
症状:如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
措施:补充液体和钾盐,纠正水和电解质失衡,同时对症治疗。
耳鸣、听力障碍
症状:听力减退、暂时性耳鸣或耳聋。
措施:缓慢注射或停药[1-2]

药物停用
少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药[1]
在患有严重进展性肾病者的治疗期间,如发生氮质血症或少尿情况,则应停用本品[4]
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。

不良反应
不良反应的表现
常见不良反应:与水、电解质紊乱有关,尤其是大剂量或长期应用时,如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等症状。
少见不良反应:过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等。骨髓抑制导致粒细胞减少、血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血、肝功能损害、指(趾)感觉异常、高糖血症、尿糖阳性、原有糖尿病加重、高尿酸血症等。
耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4-15mg,超过240mg/h),多为暂时性(一般持续30分钟至24小时),少数为不可逆性,尤其当与其他有耳毒性的药物(如氨基糖苷类抗生素)同时应用时。
在高钙血症时,可引起肾结石。
可加重特发性水肿[1-2]

不良反应的处理方法
剂量应从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。
若发生水、电解质紊乱,可补充液体和电解质,纠正水和电解质失衡。
存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐。
其他不良反应可在医生指导下停药并对症处理[1-2]
使用期间,应注意检查:血电解质(尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者)、血压(尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人)、肝肾功能、血糖、血尿酸、酸碱平衡情况、听力。

注意事项
药物贮存
遮光、密闭保存[1,3]

其他
对诊断的干扰:本品可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。因此,就诊时请告知医生正在使用呋塞米注射液,以免影响疾病诊疗。
患有肝硬化和腹水者最好在医院内使用本品,水和电解质平衡的变化可能导致发生肝昏迷。因此,利尿期间应密切监测,并适当补充氯化钾,必要时,可给予醛固酮拮抗剂,以预防低钾血症和代谢性碱中毒。
本品为加碱制成的钠盐注射液,碱性较高,故静脉注射时宜用氯化钠注射稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释。
儿童必须在医生指导和成人监护下使用。
本品性状发生改变时(颜色等)禁止使用[1-2]

参考文献

[1]
呋塞米注射液说明书(国药准字H1202057、H42020034).

[2]
杨宝学, 张兰. 实用临床药物学. 中国医药科技出版社, 2018.

[3]
苏冠华, 王朝晖. 新编临床用药速查手册(第3版). 人民卫生出版社, 2020.

[4]
陈新谦, 金有豫, 汤光. 新编药物学. 人民卫生出版社, 2018.

[5]
国家卫生计生委合理用药专家委员会, 中国药师协会. 心力衰竭合理用药指南. 中国医学前沿杂志(电子版), 2016, 8(9): 19-66.

fengjun

这个人很懒,什么都没留下

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