功效作用
地佐辛是人工合成的强效阿片类镇痛药，能缓解术后疼痛、内脏痛和癌痛。其镇痛强度、起效时间和维持时间与吗啡相当[1-4]。
适应证
用于需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
药物起效时间
本品皮下、肌内注射吸收迅速，肌内注射30分钟内起效，静脉注射15分钟内起效。
药物维持时间
本品维持时间与吗啡相当，必要时每隔3～6小时给药1次。
药物联用
地佐辛与非甾体抗炎药或强阿片类药物联合治疗用于中或大手术后的镇痛[5]。
地佐辛与其他类型镇痛药物或与其他镇痛方法（主要是外周神经阻滞或创口局部浸润等区域阻滞方法）联合用于中或大手术后的镇痛[5]。
地佐辛联合复合咪达唑仑用于纤维支气管镜检查术[6]。
地佐辛联合丙泊酚用于胃镜、结肠镜或膀胱镜检查术，可产生较好的镇静止痛效果，苏醒快且安全[6]。
地佐辛联合右美托咪定可用于ICU机械通气患者镇痛镇静[6]。
你可能关注的问题
地佐辛与吗啡有何区别？
地佐辛在起效时间、维持时间、镇痛强度方面与吗啡相当。但是呼吸抑制等不良反应轻于吗啡，且有封顶效应。
吗啡兴奋平滑肌，使肠道平滑肌张力增加而导致便秘。地佐辛对胃肠道影响小，长期使用不易引起便秘。吗啡收缩膀胱括约肌易造成尿潴留，而地佐辛则发生率较低。
吗啡连用3～5天即产生耐药性，1周以上可成瘾，地佐辛身体依赖性和精神依赖性极低，药物滥用的临床报告明显少于吗啡。
地佐辛在我国属于二类精神药品，而吗啡属于麻醉药品。
吗啡对心功能和血压影响大，会造成体位性低血压、减缓心率。地佐辛是阿片类镇痛药中唯一对心功能和血压无明显影响的药物。
用药禁忌
禁用情况
对阿片类镇痛药过敏的患者禁用。
对麻醉药品有生理依赖性的患者不宜使用。
慎用情况
老年人慎用。
孕妇慎用。
胆囊手术者慎用。
肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。
酒精成瘾者、正在服用其它中枢神经系统抑制剂慎用。
脑损伤者、颅内高压者慎用，其产生呼吸抑制，脑脊液压力升高的可能性将会增大。呼吸抑制(由于其他治疗，尿毒症或严重感染)，严重呼吸储备减少，支气管哮喘、呼吸梗阻或发绀的患者使用本品要减量。
特殊人群用药
孕妇
孕妇及分娩过程中使用本药的安全性尚不明确，孕妇用药应权衡利弊，只有对母婴利大于弊的情况下方可使用。
哺乳期女性
尚不明确本药是否随乳汁排泄，故哺乳期妇女不推荐使用本品。
儿童
目前对于18岁以下患者用药安全性和有效性尚不明确。
老年人
地佐辛影响患者呼吸功能，严重时可抑制呼吸，改变老年人的精神状态或诱发谵妄。因此老年人首剂应减量，随后个体化应用。
不良相互作用
谨慎联用
阿片类镇痛药、镇静药、催眠药、普通麻醉剂或其它中枢神经系统抑制剂（包括酒精）与本品同用会产生药效叠加的作用，联合治疗时，药物的剂量应降低。
用法用量
地佐辛是人工合成的强效阿片类镇痛处方药，必须在医生或药师指导下用药，包括用法、用量及用药时间。
剂型规格
地佐辛注射液：1ml：5mg/支；1ml：10mg/支。
具体用法
用法
本品可通过静脉注射或肌内注射。
用量
肌内注射
成人单次剂量为5～20mg，目前临床研究中的初剂量为10mg，临床应用中应根据患者的一般情况（体重、年龄、疼痛程度、身体状况及是否服用其它药物）调节剂量，最高剂量20mg/次。
必要时每隔3～6小时给药一次，最多不超过120mg/天。
静脉注射
初剂量为5mg。以后2.5～10mg/2～4小时。
药物漏用
本品为注射制剂，使用过程中剂量根据实际情况调整，漏用后应尽快补充。
如果有不能确定的情况，请在医师或药师指导下使用。
药物过量
症状：本品在临床试验中尚未发生药物过量事件。临床前药理研究表明地佐辛过量可产生呼吸抑制、心血管损伤及谵妄等表现。
措施：怀疑使用本品过量时可静注纳络酮，严密监测患者的生命体征，并采取适当的辅助治疗措施如：吸氧、静脉输液、血管加压药及辅助呼吸。
药物停用
当出现相应不良反应时，应暂停用药，请医生诊断，监测血药浓度，并进一步处理。尤其是出现呼吸抑制、心律失常、谵妄、尿潴留等不良反应时。
本品溶液变色或有沉淀则停止使用。
不良反应
不良反应的表现
发生率大于1%的不良反应
胃肠道系统：恶心、呕吐发生率为3～9%。
中枢神经系统：镇静发生率为3～9%，头晕/眩晕发生率为1～3%。
皮肤：注射部位反应发生率为3～9%、瘙痒、疹、红斑。
发生率小于1%的不良反应，可能与注射本品有关
全身：出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿。
心血管系统：高血压、低血压、心律不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎。
胃肠道系统：嘴干、便秘、腹泻、腹痛\碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高、打嗝。
骨骼肌系统：痛性痉挛、疼痛。
神经精神系统：焦虑、意识模糊、喊叫、睡眠障碍、头痛、谵妄、抑郁。
呼吸系统：呼吸抑制、呼吸症状、肺不张。
感觉：复视、口吃、视力模糊、耳充血、耳鸣。
泌尿生殖系统：尿频、尿迟、尿潴留。
不良反应的处理方法
地佐辛注射液需在临床机构中应用，以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。如用药后出现上述症状，请及时咨询医生或药师。
注意事项
药物贮存
应遮光、密封，不超过25℃保存。
存放在儿童接触不到的地方[7]。
其他
药品开封后应及时使用。不应将该药物分享给有相同症状的人使用。
强阿片类镇痛药会损伤潜在危险的工作所要求的精神和身体能力。例如，驾车或操作机器者。使用本品的患者在药物作用存在时，不应开车或操作危险机器。
在动物试验中，地佐辛诱导身体依赖的能力有限，在临床使用中未见本品耐受性和依赖性增强。但所有阿片类药物对某些人均有滥用倾向，尤其是那些曾经滥用阿片类药物或依赖者，临床上应予警惕。
如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷.(2015年版).中国医药科技出版社, 2017.
[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典(2020年版). 中国医药科技出版社.2020.
[3]
陈新谦, 金有豫, 汤光. 新编药物学. 人民卫生出版社, 2018.
[4]
杨宝峰, 陈建国. 药理学. 人民卫出版社, 2018.
[5]
徐建国, 黄宇光, 邓小明, 等. 地佐辛术后镇痛专家建议(2018). 临床麻醉学杂志，2018，34(7):712-715.
[6]
张利东，徐建国，王国林，等. 地佐辛临床镇痛专家共识. 中华麻醉学杂志，2020, 40(06):641-645.
[7]
地佐辛注射液药品说明书（国药准字H20193318、H20184150、H20080329等）.
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