功效作用
兰瑞肽是天然生长抑素的八肽类似物，作用机制类似天然生长抑素，可抑制生长激素(GH)、胰岛素样生长因子-1（IGF-1）的分泌水平，从而对因生长激素分泌过多引起的疾病（如肢端肥大症、手术治疗后血液中GH和IGH-1水平异常）起到治疗作用[1]。
适应证
醋酸兰瑞肽缓释注射液（预充式）适用于如下情况的肢端肥大症患者的治疗。
在手术和/或放射治疗后血液中生长激素（GH）和胰岛素样生长因子-1（IGF-1）水平仍然异常时。
不能进行外科手术和/或放射治疗的肢端肥大症的治疗[1]。
药物起效时间
醋酸兰瑞肽缓释注射液（预充式）药物起效时间尚不明确[1]。研究表明60mg、90mg和120mg本品注射后分别于给药后首日的6小时、6小时和24小时达到Cmax值（药峰浓度）中位值，药物在达峰前即已经起效，具体时间与药物剂量有关系。
药物维持时间
无肾脏/肝脏损害者：醋酸兰瑞肽缓释注射液(预充式)的维持时间尚不明确，普通人每次注射60mg或90mg，每4周注射一次，药物血清浓度可达稳态。普通人120mg剂量每8周和6周给药一次，药峰浓度达到了稳态[1]。
肾脏/肝脏损害者：重度肾脏损害受试者的血清清除率降低约2倍；中度至重度肝脏损害受试者中可观察到清除率下降30%。肾脏/肝脏损害者的药效维持时间较普通人长，可酌情调整给药剂量[1]。
药物联用
研究发现，使用醋酸兰瑞肽缓释注射液治疗期间胰岛素样生长因子-1（IGF-1）轻度升高者，可加用卡麦角林联合治疗，有助于提高疗效，将IGF-1数值降至与年龄和性别相匹配的正常范围内[2]。
研究发现，当患者存在糖代谢异常且考虑残余肿瘤者，醋酸兰瑞肽缓释注射液可和培维索孟联合治疗，有助于提高疗效，实现治疗目标[2]。
你可能关注的问题
醋酸兰瑞肽缓释注射液(预充式)上市了吗，什么时候上市的？
醋酸兰瑞肽缓释注射液(预充式)国内已经上市，于2019年12月23日获中国国家药品监督管理局正式批准上市。
兰瑞肽是否优于奥曲肽？
兰瑞肽和奥曲肽两者各有优势，奥曲肽适应症更广。
兰瑞肽和奥曲肽均属于生长抑素类似物，作用机制相同。兰瑞肽是较奥曲肽更新的药物，适用于肢端肥大症、类癌临床症状的治疗。
奥曲肽除了可用于治疗肢端肥大症，还可缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征；用于预防胰腺手术后并发症；与内窥镜下硬化剂等方法联合用于肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗[3]。
用药禁忌
禁用情况
对生长抑素或相关肽类过敏者禁用。
对本品制剂中任何辅料过敏者禁用。
不推荐用于儿童和青少年[1]。
慎用情况
老年人慎用。
高血糖和低血糖患者慎用。
心动过缓患者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期慎用[1]。
特殊人群用药
孕妇：应慎用。孕妇使用本品治疗的病例数非常有限。因此仅在明确需要时才可以将本品用于孕妇。
哺乳期妇女：尚不清楚本品是否在人类乳汁中分泌，本品应慎用于哺乳期女性。
儿童：缺乏安全性和有效性数据，本品不推荐用于儿童和青少年。
老年人：老年肢端肥大症患者与较年轻患者相比，有效性或安全性无总体差异。但无法排除部分老年患者具有较高的敏感性，建议老年患者的剂量选择应谨慎，从低剂量开始用药。并关注老年患者是否存在肝脏、肾脏或心脏功能减退，是否正在使用其他药物治疗等[1]。
不良相互作用
谨慎联用
醋酸兰瑞肽缓释注射液应谨慎与如下药物联合应用。
环孢菌素（口服）：两者联用，可导致环孢菌素血液浓度降低，应在控制血液浓度的情况下增加环孢菌素剂量，并在停止兰瑞肽治疗后减少剂量[1]。
降糖药物：包括胰岛素、格列酮类（吡格列酮和罗格列酮）、瑞格列奈、磺脲类药物（格列本脲、格列吡嗪）等，两者联用时，导致低血糖症或高血糖症的风险增加，联用期间需加强血糖的自我监测，并在兰瑞肽治疗期间根据需要调整降糖药物的剂量[1]。
β受体阻滞剂：如美托洛尔等，合并使用时，会对兰瑞肽的轻微降低心率效应产生附加效应，容易诱发心动过缓症状，需要酌情调整β受体阻滞剂的剂量[1]。
奎尼丁：奎尼丁经CYP3A4代谢且治疗指数较低，两者合用时，兰瑞肽可使经细胞色素P450酶代谢的化合物的代谢清除减少，这可能由生长激素受抑所致。由于无法排除兰瑞肽具有这一效应的可能性，因此兰瑞肽与主要经CYP3A4代谢且治疗指数较低的药物（如奎尼丁）合用时应谨慎[1]。
用法用量
剂型规格
注射液（预充式）
60mg/0.5ml/支。
90mg/0.5ml/支。
120mg/0.5ml/支（以兰瑞肽计）[1]。
具体用法
用法
注射方式：选择臀部外上象限深部皮下注射给药，需要医护人员注射。注意注射前30分钟将本品从冰箱里取出，并保证手部卫生，确保在一个干净的区域内进行准备[1]。
注射时皮肤不能有皱褶，针头应该快速、垂直、全部刺入皮肤。注射部位应左右交替[1]。
注射完后清洁注射部位，但不要摩擦皮肤[1]。
用量
初始治疗：以90mg为起始剂量，每4周给药1次，连续给3个月。
3个月后可根据以下情况对剂量进行调整：
1ng/mL＜生长激素（GH）≤2.5ng/mL，类胰岛素生长因子1（IGF-1）正常，临床症状得以控制：保持每4周90mg的剂量。
GH＞2.5ng/ml，IGF-1升高和/或临床症状未得以控制：将剂量提高至每4周120mg。
GH≤1ng/ml，IGF-1正常，临床症状得以控制：将剂量减少至每4周60mg。此后，可以通过血清GH和/或IGF-1水平的降低，和/或肢端肥大症症状的变化判断患者的反应，并据此对剂量进行调整。
对于在60mg或90mg本品治疗下病情得到控制的患者：可考虑120mg剂量的延长给药间隔方案，每6或8周注射1次。在用量方案改变后6周，应测定GH和IGF-1水平，评价患者反应的持续性[1]。
特殊人群用药：建议中度或重度肾脏或肝脏损害患者采用60mg的起始剂量。应慎重考虑是否将中度或重度肾脏或肝脏损害患者的用药间隔延长至每6或8周给药1次，每次120mg[1]。
提示：为了达到对生化和临床症状的控制，建议必要时对剂量调整后患者的反应进行持续监测[1]。
药物漏用
本药由医务人员注射给药，通常不存在漏用情况，应按时到医院接受治疗。
药物过量
过量危害：注射液醋酸兰瑞肽，可观察到消化道症状，如腹泻、腹痛、恶心、呕吐等，及离子平衡紊乱的症状。
处理措施：如果发生药物过量，应对症治疗，如有离子平衡紊乱，常见低钠血症，应积极予以纠正[1]。
药物停用
本药应遵医嘱长疗程用药，如出现严重不良反应，如过敏反应、血管神经性水肿等需要停药[1]。
不良反应
不良反应的表现
十分常见不良反应（≥1/10）
胃肠系统疾病：腹泻，稀便，腹痛。
肝胆系统疾病：胆石症/泥沙样胆囊结石[1]。
常见不良反应（≥1/100，且＜1/10）
代谢及营养类疾病：低血糖症。
神经系统疾病：头晕，头痛，关节痛。
心脏疾病：窦性心动过缓。
胃肠系统疾病：恶心，呕吐，便秘，肠胃气胀，腹胀，腹部不适，消化不良。
肝胆系统疾病：胆管扩张。
皮肤及皮下组织类疾病：脱发，毛发稀少。
全身性疾病：乏力。
给药部位反应：注射部位疼痛，出现肿块、硬结、结节、瘙痒等。
各类检查异常：丙氨酸氨基转移酶升高，天门冬氨酸氨基转移酶异常，丙氨酸氨基转移酶异常，血胆红素升高，血葡萄糖升高，糖化血红蛋白升高，体重降低，高血压，贫血[1]。
偶见不良反应（≥1/1000，且＜1/100）
代谢及营养类疾病：高血糖症，糖尿病。
精神科疾病：失眠。
血管类疾病：潮热。
胃肠系统疾病：粪便变色。
全身性疾病：无力。
各类检查异常：天门冬氨酸氨基转移酶升高，血碱性磷酸酶升高，血胆红素异常，血钠降低[1]。
发生频率未知的不良反应
胃肠系统疾病：胰腺炎、胆囊炎。
注射部位脓肿。
免疫系统疾病：过敏反应（包括血管性水肿，过敏，超敏反应）[1]。
不良反应的处理方法
胃肠系统：用药期间注意监测是否出现腹泻，腹痛，恶心，呕吐，便秘，腹胀，消化不良等症状，如有要及时告知医生，对症处理。如持续明显出现脂肪泻，应用胰腺提取物补充治疗[1]。
肝胆系统：兰瑞肽可降低胆囊动力，诱发胆石形成。用药期间需要定期对患者进行监测。需要长期治疗的患者，建议在治疗前以及治疗后每6个月进行一次胆囊超声检查。
神经系统：为避免出现低血糖症或高血糖症。用药期间应加强血糖的监测，并合理控制血糖水平。兰瑞肽治疗开始时或剂量调整时，应检测血糖水平并相应调整抗糖尿病治疗。在接受胰岛素治疗的糖尿病患者中，初始胰岛素剂量应降低25%，之后根据血糖水平调节[1]。
神经系统：如出现头晕，头痛，关节痛症状时，应加强休息，避免发生跌倒等意外。
心血管系统：用药时，应加强观察患者是否出现心率减慢，谨慎与β受体阻滞剂联合应用，如需联用，应酌情调整给药剂量[1]。
皮肤及皮下组织类症状：可能出现脱发，毛发稀少等症状，可暂时观察，如症状严重，及时告知医生处理。
全身性症状：出现乏力、无力等症状，要多休息，保证充足营养供应。
给药部位反应：如果注射部位疼痛，出现肿块、硬结、结节、瘙痒等。应保持局部清洁、干爽。可热敷局部，促进硬结消退，注意注射时应两侧臀部交替注射。
各类检查异常：用药时应配合医生定期复查，监测丙氨酸氨基转移酶，天门冬氨酸氨基转移酶，血胆红素，葡萄糖，糖化血红蛋白、电解质等相关指标，出现血钠降低应积极补充。出现体重降低，高血压，贫血时，遵医嘱对症治疗，保证充足营养。
精神类症状：如出现失眠，应加强作息的调节，如失眠症状严重，可遵医嘱给予药物助眠。如出现潮热不适，可注意居住环境适当通风，保持情绪稳定。
过敏反应：一旦出现过敏反应，包括血管性水肿，过敏，超敏反应等，要立即停止用药，如患者症状严重，应给予抗过敏治疗[1]。
注意事项
药物贮存
原包装遮光、密封，2℃～8℃冰箱保存。
一旦将产品从冰箱中取出，如果仍然保存在其密封袋中，则可以将产品放回冰箱继续保存以后再用。但需要注意，需要满足该产品在40℃以下放置时间累计未超过24小时，且累计未超过3次的条件，否则需废弃。
打开层压保护袋后，本品应当立即注射。
请将本品置于儿童不能触及的地方[1]。
其他
肢端肥大症患者接受本品治疗期间，仍应对垂体瘤的体积进行监测[1]。
尚未确定本品对驾驶和使用机器能力的影响。但使用本品后有头晕的报告。如果患者受到影响，注意不应驾驶或使用机器[1]。
参考文献
[1]
醋酸兰瑞肽缓释注射液(预充式)说明书（进口药品注册标准JX20190156）.
[2]
中华医学会内分泌学分会. 肢端肥大症诊治中国专家共识(2020版). 中华内分泌代谢杂志，2020，36(09)：751-760.
[3]
醋酸奥曲肽注射液说明书（国药准字H20133092、H20133091、H20133093）.
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