阿昔洛韦_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

2023年7月6日 13点热度 0人点赞 0条评论

功效作用
阿昔洛韦为人工合成的嘌呤核苷类衍生物，属于抗病毒药。主要通过干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；在DNA 多聚酶作用下，与增长的 DNA 链结合，引起 DNA 链的延伸中断。
对单纯性疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒、巨细胞病毒的感染均有效，其中对Ⅰ型、Ⅱ型单纯性疱疹病毒的感染治疗效果较好^[1-4]。
适应证
阿昔洛韦的剂型类型有口服剂型、注射剂、外用剂型三类，具体适应证表述如下。
口服剂型
单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服本品用作预防。
带状疱疹：用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。
免疫缺陷者水痘的治疗。
注射剂型
治疗初发和复发性黏膜、皮肤单纯疱疹病毒感染（免疫缺陷者）。
预防黏膜、皮肤单纯疱疹病毒感染反复发作。
治疗单纯疱疹性脑炎、水痘（免疫缺陷者）、急性视网膜坏死、严重带状疱疹（免疫缺陷者）、弥散型带状疱疹（免疫功能正常者）。
外用剂型
滴眼剂：可用于单纯疱疹性角膜炎。
乳膏剂、凝胶剂：外用于单纯疱疹和带状疱疹感染所引起的皮损^[5-14]。

药物起效时间
阿昔洛韦口服与静脉注射、外用剂型的起效时间不同，具体表述如下。
阿昔洛韦口服吸收差，只有约15%~30%由胃肠道吸收，但目前还没有关于口服用药起效时间的权威研究数据。
阿昔洛韦静脉注射起效快，1个小时后达血药浓度峰值，因此静脉注射阿昔洛韦的起效时间在1小时内。
0.1%阿昔洛韦滴眼液滴眼30分钟后，角膜药物浓度30.94μg/g、房水药物浓度6.39μg/ml。
阿昔洛韦凝胶的药物起效时间尚不明确，其外用时血浆浓度达峰时间也没有明确数据，患者遵医嘱用药即可。

药物维持时间
阿昔洛韦的口服给药与静脉给药血浆半衰期一致；外用剂型有所区别。
口服给药与静脉给药
药物维持时间尚不明确，其由肝代谢，主要代谢物占给药量的9%~14%，经肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，因此肾功能对阿昔洛韦半衰期的影响很大。
肾功能正常者的血浆半衰期约为2.5小时（口服给药与静脉给药的血浆半衰期一致）。但肾功能不全患者的维持时间会延长。
滴眼液
点眼后6小时角膜药物浓度为12.35μg/g、房水药物浓度为0.15μg/ml。
凝胶剂
阿昔洛韦凝胶的药物维持时间尚不明确，其外用时半衰期也没有明确数据，但每3小时用药一次，患者遵医嘱用药即可。

药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料，如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
阿昔洛韦乳膏可以抹嘴唇吗？
阿昔洛韦乳膏可以抹嘴唇，用于治疗单纯疱疹或带状疱疹感染。阿昔洛韦乳膏可用于皮肤、黏膜，但不能用于眼部，涂抹药物时要戴指套或者手套；若连续使用7天症状无缓解，应咨询医师。
伐昔洛韦和阿昔洛韦哪个好？
伐昔洛韦和阿昔洛韦均为抗病毒药，且因为伐昔洛韦是阿昔洛韦的前体药，故两者在体内的作用机制是一致的。
从口服剂型的体内吸收来看，伐昔洛韦是在体内吸收迅速然后完全转化为阿昔洛韦，其生物利用度比阿昔洛韦高，是阿昔洛韦的3~4.5倍，所以在服药次数上比阿昔洛韦少。阿昔洛韦每日3~5次，伐昔洛韦每日2次。
从不良反应来看，阿昔洛韦的不良反应有胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻等），皮肤瘙痒、荨麻疹，注射部位有静脉炎，蛋白尿、血液尿素氮、血清肌酐升高、肝功能异常等。伐昔洛韦的不良反应虽与阿昔洛韦相似但却是偶发且肝肾毒性较小。
从适应症来看，对于严重的疱疹或带状疱疹感染阿昔洛韦比伐昔洛韦更适合。
从药物剂型来看，伐昔洛韦没有注射剂型，在临床应用方面比阿昔洛韦有局限性。
因此通过这两者的对比，在应用药物时主要还是依据疾病症状和患者总体的身体状态去选择更加适合的药物。

用药禁忌
阿昔洛韦对孕妇、胎儿和儿童可能会有不利影响，哺乳期妇女和儿童应慎用，孕妇需权衡利弊使用。老年人使用时需要调整剂量。
禁用情况
对阿昔洛韦过敏者禁用。

慎用情况
脱水者慎用。
严重肝、肾功能不全者慎用。
对阿昔洛韦不能耐受者慎用。
精神异常者慎用。
既往对细胞毒类药物出现精神反应者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
儿童慎用。

特殊人群用药
孕妇
阿昔洛韦可以通过胎盘，虽目前实验证明对胚胎无影响，但孕妇仍需权衡利弊使用。
哺乳期妇女
阿昔洛韦在乳汁中的浓度比血药浓度高，虽然目前没有还研究证实对婴儿的危害，但是哺乳期妇女应该慎用，或者服药期间停止哺乳。
老年人
老年人会出现生理性肾功能减退，对阿昔洛韦的代谢会变慢，所以在使用阿昔洛韦时需要选择低剂量的有效服药范围，尽量降低因增加服药次数而造成的肾功能减退或其他副反应的发生。
儿童
儿童用药暂未发现其他不良反应，但目前2岁以下儿童的口服用药剂量还未确定。
注意，新生儿在静脉滴注时不宜使用含有苯甲醇的稀释液配制，以免引起致命性的综合征。

不良相互作用
干扰素和甲氨蝶呤：静脉给药时阿昔洛韦与干扰素或甲氨蝶呤（鞘内）联用，可能引起精神异常，因此应谨慎联用。
肾毒性药物：静脉给药时阿昔洛韦与肾毒性药物如两性霉素B、氨基糖苷类药物（如庆大霉素，阿米卡星等）、万古霉素、多粘菌素等联用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。因此应谨慎使用。
丙磺舒：阿昔洛韦与丙磺舒联用时可竞争性抑制有机酸的分泌，使阿昔洛韦的排泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积，因此应谨慎联用。
齐多夫定：阿昔洛韦与齐多夫定合用会引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳，因此应谨慎联用。

配伍禁忌
阿昔洛韦注射液呈碱性，与其他药物混合容易引起pH改变，应尽量避免配伍使用。

用法用量
口服剂型、注射剂型、外用剂型的用法用量各不相同，应严格按照说明书和医师处方使用药品，不得擅自改变用量。
剂型规格
片剂：0.1g/片，0.2g/片，0.4g/片。
分散片：0.1g/片，0.2g/片。
胶囊剂：0.2g/粒。
咀嚼片：0.4g/片，0.8g/片。
颗粒剂：0.2g/袋。
注射用粉针剂：0.25g/支；0.5g/支。
注射液：2ml：0.1g/瓶；5ml：0.25g/瓶；10ml：0.25g/瓶；10ml：0.5g/瓶。
葡萄糖注射液：100ml：阿昔洛韦0.1g和葡萄糖5g/瓶；250ml：阿昔洛韦0.125g和葡萄糖12.5g/瓶；250ml：阿昔洛韦0.25g和葡萄糖12.5g/瓶。
氯化钠注射液：100ml：阿昔洛韦0.1g与氯化钠0.9g/瓶；250ml：阿昔洛韦0.25g与氯化钠2.25g/瓶；500ml：阿昔洛韦0.25g与氯化钠4.5g/瓶。
滴眼液：0.4ml：0.4mg/支；5ml：5mg/支；8ml：8mg/支；10ml：10mg/支。
眼膏剂：3%。
乳膏剂：3%；5%。
凝胶剂：10g：0.1g/支。

具体用法
用法
口服普通片剂和胶囊剂，用温水送服即可。
分散片可溶入水中饮用，也可含化或吞服。
咀嚼片可直接用温水送服，也可直接咀嚼后咽下。
颗粒剂需用温水完全溶解后服用。
注射用粉针剂，使用注射用水稀释后进行静脉滴注，每次滴注时间在1小时以上。
葡萄糖注射液、氯化钠注射液均可以直接用于静脉给药。
滴眼液和眼膏剂可直接滴于或涂于眼睑内。
乳膏剂和凝胶剂可直接涂于患处皮肤、黏膜。
用量
口服用量
肾功能正常者口服用量：
带状疱疹：成人一次800mg，每4小时1次，一日5次，连用7~10天。
初发生殖器疱疹和免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹：成人一次200mg，每4小时1次，一日5次，连用10天；或一次400mg，一日3次，连用5天；复发性感染一次0.2g，一日5次，共5日；复发性感染的慢性抑制疗法：一次0.2g，一日3次，共6个月；如果病情控制不佳，必要时可增加到一日5次，每次0.2g，服用6~12个月。
水痘：成人及体重40kg以上的儿童一次800mg，一日4次，连用5天。2岁以上儿童口服剂量为一次20mg/kg，一日4次，连用5天，出现症状立即开始治疗。
肾功能不全者口服用量：
生殖疱疹（起始或间歇疗法）：肌酐清除率>10ml/min（0.17ml/s），每次200mg，每4小时1次，每日5次；肌酐清除率0~10ml/min（0~0.17ml/s），每次200mg，12小时1次，每日2次。
慢性抑制疗法：肌酐清除率>10ml/min（0.17ml/s），每次400mg，12小时1次，每日2次；肌酐清除率0~10ml/min/（0~0.17ml/s），每次200mg，12小时1次，每日2次。
带状疱疹：肌酐清除率>25ml/min（0.42ml/s），每次800mg，4小时1次，每日5次；肌酐清除率10~25ml/min/（0.17~0.42ml/s），每次800mg，每8小时1次，每日3次；肌酐清除率0~10ml/min/（0~0.17ml/s），每次800mg，12小时1次，每日2次。
静脉滴注用量
重症生殖器疱疹初治：成人及12岁以上儿童一次5mg/kg，一日3次，每隔8小时滴注1次，共5天；婴儿与12岁以下儿童，按体表面积一次250mg/m²，一日3次，每隔8小时滴注1次，共5天。
免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹或严重带状疱疹：成人按体重一次5～10mg/kg，一日3次，每隔8小时滴注1次，共7～10日。
免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹：婴儿与12岁以下儿童，按体表面积一次250mg/m²，一日3次，每隔8小时滴注1次，共7日。12岁以上按成人量。
单纯疱疹性脑炎：成人及儿童按体重一次10mg/kg，一日3次，每隔8小时滴注1次，共10日。
急性视网膜坏死：成人一次5～10mg/kg，一日3次，每隔8小时滴注1次，共7～10日。以后一次口服0.8g，一日5次，连续6～14周。
免疫缺陷者合并水痘：儿童按体重一次10mg/kg或按体表面积500mg/m²，一日3次，每隔8小时滴注1次，共10日。
成人一日最高剂量为按体重30mg/kg或按体表面积1.5g/m²，儿童最高剂量为按体表面积每8小时500mg/m²。
外用制剂用量
滴眼液，每次1~2滴，每2小时1次。
眼膏剂，取适量眼膏涂于眼睑内，一日4~6次。
乳膏剂，用量适中，成人与小儿均为白天每2小时1次，一日4~6次，共7天。
凝胶剂，用量适中，成人与小儿均为白天每3小时1次，一日6次，共7天。

药物漏用
口服：漏服药后若短时间内想起应立即补服，若想起时已接近下一次服药时间，不宜补服。
如患者本应在当天8时、12时、16时分别服药0.2g，12时忘记服药，15时想起忘记服用药物，于16时正常服用0.2g药物即可；不得在下次服药时加大用药量。若频繁漏服宜咨询医师。
静脉滴注：静脉滴注的用药间隔大多是8小时，若漏用药物，待想起时需要联系医生用药，并以此服药时间为基准点，下次用药时间向后推8个小时即可。
外用：漏用药后若想起应立即补用，不得加大药量。

药物过量
危害
阿昔洛韦药物口服过量可导致兴奋、激动、昏迷、震颤、无力；快速静滴过量会使肌酸、肌酐及血尿素氮升高而引发肾衰。
处理措施
阿昔洛韦没有针对性的解毒药。用药过量后主要采取对症治疗和支持疗法：给予足量的水以防止药物沉积于肾小管；血液透析有助于排泄血中的药物，对急性肾功能衰竭和血尿者尤为重要。

药物停用
应用阿昔洛韦时，应仔细观察有无肾功能衰竭征兆和症状（如少尿、无尿、血尿、腰痛、腹胀、恶心、呕吐等），并监测尿常规和肾功能变化，一旦出现异常应立即停药。

不良反应
不良反应的表现
口服和注射剂
消化系统：恶心、呕吐、腹泻、肝炎、高胆红素血症、黄疸等。
过敏反应：注射部位有静脉炎、皮疹、皮肤瘙痒、表皮坏死、荨麻疹，外周红肿等。
神经系统：发烧、头痛、癫痫、震颤、昏迷、意识模糊、全身倦怠、幻觉、下肢抽搐等。
循环系统：贫血、白细胞计数下降、血红蛋白减少、低血压、胆固醇和甘油三酯升高等。
泌尿系统：肾衰、肌氨酸酐升高、尿素氮升高、血尿等。
呼吸系统：呼吸困难。
其他：长期使用偶有月经不调。
外用制剂
乳膏剂和凝胶剂：局部有轻度烧灼感、刺痛、皮疹、瘙痒等，大多患者容易耐受。
眼膏剂：局部轻度烧灼感、刺痛，患者易耐受。
滴眼液：灼烧刺激感、结膜充血、浅点状角膜病变、滤泡性结膜炎、眼睑过敏和泪点阻塞等，发生率较低。一般耐受性良好。

不良反应的处理方法
如果出现消化道不适，建议要及时停药，并使用止呕、止泻、保肝等药物进行治疗。
如果出现皮肤过敏反应，轻则停药即可。重症需要及时服用氯雷他定、西替利嗪、氯苯那敏等抗过敏治疗，甚至需要紧急抢救，避免过敏性休克。
如果是外用制剂出现过敏反应，要立即清洗掉药物，然后再进行抗过敏治疗。
如果是出现头痛、发烧等身体不适，可服用布洛芬等进行抗炎止痛。
如果出现癫痫、昏迷、意识模糊等严重不良反应，要紧急就医抢救。
如果出现血细胞下降，停药后可观察血象，如果血细胞持续降低，要及时输血或进行升血细胞治疗。
如果出现血尿、蛋白尿等问题，要及时进行对症治疗，抗炎、免疫调节等。
如果出现眼部不适，要及时停药，用清水冲洗，并服用氯雷他定等抗过敏治疗。
如果出现呼吸困难，要及时就医，进行吸氧等治疗。

注意事项
药物贮存
口服与注射剂
口服剂型：密封、干燥处保存。
注射液：遮光、密封干燥处保存。
注射用粉针剂：遮光、密闭干燥处保存。
外用制剂（乳膏剂、凝胶剂、滴眼液、眼膏剂）
密封、在凉暗（避光且环境温度不超过20℃）干燥处保存。

其他
应严格按照说明书推荐的适应证和用法用量应用阿昔洛韦，避免过量应用。
对更昔洛韦过敏者也可能对阿昔洛韦过敏。
严重免疫功能缺陷者长期或多次应用阿昔洛韦治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对阿昔洛韦的耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。
由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。
一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。
进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止药物在肾小管内沉淀。
静脉给药时应至少在1小时以上，匀速滴注，以免发生药物在肾小管内沉积。
一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此每次血液透析6小时应补给一次剂量。

参考文献

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国家药典委员会.中华人民共和国药典(2020年版)[M].北京：中国医药科技出版社，2020.

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陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学[M].18版. 北京:人民卫生出版社，2018.

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[6]
阿昔洛韦滴眼液药品说明书（国药准字H20064176、H20183093）.

[7]
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[8]
注射用阿昔洛韦药品说明书（国药准字H20023030、H20045533、H20178015等）.

[9]
阿昔洛韦乳膏药品说明书（国药准字H20066173、H20063676、H11021551等）.

[10]
阿昔洛韦凝胶药品说明书（国药准字H19991377、H20058458、H20093399等）.

[11]
阿昔洛韦眼膏药品说明书（国药准字H19999162）.