阿瑞匹坦胶囊_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

2023年7月6日 12点热度 0人点赞 0条评论

功效作用
阿瑞匹坦是人P物质神经激肽-1（NK₁）受体的选择性高亲合力拮抗剂，可抑制细胞毒化疗药物如顺铂引起的呕吐，并增强5-HT₃受体拮抗剂昂丹司琼和糖皮质激素地塞米松的止吐活性^[1]。
适应证
阿瑞匹坦胶囊可与其它止吐药物联合给药，可预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐^[1]。

药物起效时间
阿瑞匹坦胶囊口服后大约4小时可达到血浆峰浓度（C_max）；在此之前药物已经开始起效^[1]。

药物维持时间
该药物的药物维持时间尚不明确，其半衰期为9～13小时，患者遵医嘱用药即可^[1]。

药物联用
阿瑞匹坦胶囊可与糖皮质激素（地塞米松）和5-HT₃受体拮抗剂（格拉司琼）联合治疗预防高度致吐性抗肿瘤化疗导致的恶心和呕吐。
阿瑞匹坦胶囊为CYP3A4抑制剂，可使CYP3A4底物地塞米松代谢减少。因此，如果二者联合使用，可减少地塞米松用量^[1]。

你可能关注的问题
使用本品应与食物同服吗？
本品与食物同时服用或不同时服用均可，没有特殊要求。
肾功能不全的患者使用本品需要调整剂量吗？
重度肾功能不全的患者（肌酐清除率<30ml/min）和进行血液透析的终末期肾病患者均不需要调整本品的给药剂量。
肝功能不全的患者使用本品需要调整剂量吗？
轻、中度肝功能不全（Child-Pugh分级评分5-9分）的患者不需要调整本品的给药剂量。目前尚没有重度肝功能不全（Child-Pugh分级评分>9分）的患者使用本品的临床研究资料^[1]。重度肝功能不全患者需谨慎用药^[2]。

用药禁忌
禁用情况
禁用于对本品中任何成分过敏者^[1]。

慎用情况
重度肝功能不全患者需谨慎用药^[2]。

特殊人群用药
孕妇
尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时，才在妊娠期间使用阿瑞匹坦。
哺乳期女性
阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中，尚不清楚是否可以分泌到人的乳汁中。必须根据药物对母亲的重要性是否停止哺乳或停止药物治疗。
儿童
在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。
老人
老年患者使用本品无需调整剂量^[1]。

不良相互作用
禁止联用
作为CYP3A4的剂量依赖性抑制剂，阿瑞匹坦可增加通过CYP3A4代谢的药物的血浆浓度。因此本品不得与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、或西沙必利联合使用。可导致这些药物的血浆浓度升高，可能导致严重的或危及生命的不良反应。
谨慎联用
通过CYP2C9代谢的药物：本品可诱导S（-）华法林、甲苯磺丁脲、苯妥英等通过CYP2C9代谢的药物代谢。与这些药物联合使用时，可导致这些药物的血药浓度降低。
华法林：本品与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用本品的3天给药方案后的两周时间内，特别是在第7～10天，应该密切监测INR。
性激素避孕药：在本品服药期间和服药后28天内，可使性激素避孕药的疗效减低。在使用本品治疗期间和在本品最后一次给药后的1个月内，应该选择其他避孕措施或使用补救方法进行避孕。
化疗药物：已知的通过CYP3A4代谢的化疗药物包括多烯紫杉醇、紫杉醇、依托泊苷、伊立替康、异环磷酰胺、环磷酰胺、伊马替尼、长春瑞滨、长春碱以及长春新碱。由于缺乏足够的关于本品与其他通过CYP3A4代谢的化疗药物的相互作用的数据，建议使用上述药物或其它主要通过CYP3A4代谢的化疗药的病人谨慎合用，并注意进行监测。
强效CYP3A4 抑制剂：联合使用阿瑞匹坦与可抑制CYP3A4活性的药物可导致阿瑞匹坦的血药浓度升高。在联合使用阿瑞匹坦与强效CYP3A4 抑制剂（例如酮康唑）时，必须慎重。
但联合使用本品和中度CYP3A4抑制剂（如地尔硫卓）不会导致阿瑞匹坦的血浆浓度发生有临床意义的变化。
强效诱导CYP3A4活性的药物：联合使用阿瑞匹坦与可强效诱导CYP3A4活性的药物（如利福平）可导致阿瑞匹坦的血浆浓度下降，可能导致阿瑞匹坦的疗效减退。
其他
地塞米松：阿瑞匹坦与地塞米松联合治疗，可导致地塞米松的药时曲线下面积（AUC）增加。因此，如果与阿瑞匹坦联合使用，地塞米松的常规口服剂量应减少。
甲泼尼龙：阿瑞匹坦可使甲基泼尼松龙的AUC增加。因此，与阿瑞匹坦联合使用时，甲基泼尼松龙的常规静脉输注剂量必须减少。
咪达唑仑：阿瑞匹坦可使敏感的CYP3A4底物咪达唑仑AUC增加。联合使用阿瑞匹坦与这些药物时，必须考虑到咪达唑仑或其它通过CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物（阿普唑仑、三唑仑）的血药浓度升高的潜在影响。
帕罗西汀：联合使用阿瑞匹坦与帕罗西汀可导致阿瑞匹坦和帕罗西汀的AUC、Cmax下降[1]。
如果您正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。

用法用量
剂型规格
胶囊剂：80mg/粒、125mg/粒。

具体用法
在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，本品给药 3 天。以下为联合用药方案：
阿瑞匹坦：化疗前 1 小时口服 125 mg（第 1 天），在第 2 和第 3 天早晨每天一次口服 80 mg。
地塞米松：在第 1 天化疗前 30 分钟以及第 2-4 天的早晨服用地塞米松，剂量根据说明书确定或遵医嘱。
格拉司琼：在第 1 天化疗前 30 分钟使用格拉司琼，剂量根据说明书确定或遵医嘱^[1]。
不同年龄、性别、种族及身体质量指数（BMI）的患者不需要调整药物的剂量^[1]。
预防术后恶心和呕吐：于麻醉诱导前3小时服用40mg^[2]。

药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可，如果第二天想起则无需补服，只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。鉴于本品的特殊性，如果发生漏服的情况，或您不能确定服用剂量，请咨询医师或药师。

药物过量
有服用本药1.44g后出现嗜睡和头痛的个案报道^[2]。
如果发生过量用药，必须停止本品治疗，并采取一般支持性治疗和监测，采用药物诱导呕吐的措施对阿瑞匹坦过量可能无效，该药物也无法通过血液透析清除。
请遵医嘱服用，如不慎过量，还请密切关注身体情况，出现不适，请及时到医院就诊^[1]。

药物停用
如果发生过量用药，必须停止本品治疗。
如用药后出现不适，请及时咨询医生或到医院就诊，是否停药或换用其他治疗方式需听从医生建议^[1]。

不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
代谢性和营养性疾病：食欲降低。
呼吸系统、胸部和纵隔疾病：呃逆。
胃肠道疾病：消化不良。
全身疾病和给药部位疾病：疲乏无力。
实验室检查：ALT水平升高。
不常见不良反应
血液和淋巴系统疾病：贫血、嗜中性粒细胞减少性发热。
精神疾病：焦虑。
神经系统疾病：眩晕、嗜睡。
心脏疾病：心动过缓、心悸。
血管疾病：面色潮红。
胃肠道疾病：嗳气、恶心、胃食管返流性疾病、呕吐、腹痛、口干、肠胃胀气。
皮肤和皮下组织疾病：皮疹、痤疮。
肾脏和泌尿系统疾病：排尿困难。
全身疾病和给药部位疾病：虚弱、不适。
实验室检查：AST水平升高、血液碱性磷酸酶水平升高。
罕见不良反应
感染和传染病：念珠菌病、葡萄球菌感染。
代谢性和营养性疾病：多饮。
精神疾病：定向障碍、欣快感。
神经系统疾病：认知障碍、昏睡、味觉异常。
眼部疾病：结膜炎。
耳部和迷路疾病：耳鸣。
呼吸系统、胸部和纵隔疾病：口咽疼痛、喷嚏、咳嗽、鼻后滴漏、咽喉刺激。
胃肠道疾病：硬便、穿孔性十二指肠溃疡、中性粒细胞减少性的结肠炎、口炎、腹胀。
皮肤和皮下组织疾病：光敏反应、多汗、皮脂溢、皮肤病变、皮疹、瘙痒。
肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌肉痉挛、肌肉虚弱。
肾脏和泌尿系统疾病：尿频。
全身疾病和给药部位疾病：水肿、胸部不适、步伐失调。
实验室检查：尿量增加、尿红细胞阳性、血钠降低、体重降低、糖尿、嗜中性粒细胞降低^[1]。