注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白_功效作用注意事项用药禁忌用法用量

2023年6月9日 7点热度 0人点赞 0条评论

功效作用
已知肿瘤坏死因子（TNF-α）是类风湿关节炎、银屑病、强直性脊柱炎等病理过程中的一个主要炎性介质，本品可竞争性地与血液中TNF-α结合，阻断其与细胞表面TNF受体集合，阻断导致炎症反应的通路，常用于治疗类风湿关节炎等疾病^[1-2]。
适应证
类风湿关节炎：中度至重度活动性类风湿关节炎的成年患者，使用改善病情的抗风湿药（如甲氨蝶呤）无效时，可用本品。用于缓解类风湿关节炎引起的关节疼痛、肿胀。
活动性强直性脊柱炎：使用其他常规治疗无效时，可选用本品。
银屑病：可用于治疗18岁及18岁以上成人中度及重度斑块状银屑病^[2]。

起效时间
目前尚无足够的数据证实注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白的起效时间，但其给药后大约48小时后达到最大血浆浓度，一般情况下，在达最大血药浓度之前药物已经开始起效^[2]。

维持时间
目前尚无足够的数据证实注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白的维持时间，其最后一次给药后的半衰期为74±4小时，每周推荐剂量（25mg）给药2次，请在医生指导下使用^[2]。

药物联用
该药物在治疗类风湿关节炎患者时与甲氨蝶呤联合使用不会导致非预期的安全性事件，且该药物与甲氨蝶呤联合使用的安全性特点与该药物或甲氨蝶呤单独使用时报告的安全性特点相似^[2]。

用药禁忌
禁用情况
对本品活性成分或制剂中其他成分过敏的患者禁用。
败血症患者或存在败血症风险的患者禁用。
慢性或包括局部感染在内的严重活动性感染患者禁用。
活动性结核感染患者禁用。

慎用情况
有反复发作的感染病史或者有易导致感染的潜伏疾病时的患者慎用。
有恶病质病史的患者应慎用。
中度至重度酒精性肝炎患者慎用。
充血性心力衰竭患者慎用。
已确诊为HBV携带者的患者慎用^[2]。
Wegener肉芽肿患者不推荐使用。

特殊人群用药
孕妇
目前尚未在孕妇进行充分、严格对照的临床研究，本品在孕妇使用的疗效和安全性尚不明确，因此不推荐孕妇使用本品。
哺乳期女性
目前尚未在孕妇进行充分、严格对照的临床研究，本品在哺乳期使用的疗效和安全性尚不明确，使用后药品可能通过乳汁排泄，因此哺乳期妇女不推荐使用本品。
儿童
尚无2岁以下儿童用药资料。国外报道儿童（4至17岁）用药剂量为每周0.8mg/kg。每周剂量推荐分二次，每次间隔3～4天。
老年人
目前尚未在老年人进行充分、严格对照的临床研究，本品在老年人使用的疗效和安全性尚不明确，老年人用药期间感染的发生率高，因此老年人使用时应加以小心^[2]。

不良相互作用
禁止联用
阿那白滞素：本品与阿那白滞素合用时，发生严重感染和中性粒细胞减少症的风险增加，且未见明确疗效增加，因此禁止联用^[2]。
阿巴他塞：本品与阿巴他塞合用时，严重不良事件发生率增加，且未见明确的疗效增加，因此禁止联用^[2]。
活疫苗：本品治疗过程中，禁止使用活疫苗^[2]。
谨慎联用
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
柳氮磺胺吡啶：本品与柳氮磺胺吡啶联用时，会增加平均白细胞计数减少的风险，因此谨慎联用^[2]。

用法用量
注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白为处方药，剂型规格较多，不同规格的用量可能存在差异，应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
注射剂：12.5mg/瓶；25mg/瓶^[2]。

具体用法
用法
使用前用1ml的灭菌注射用水将冻干粉复溶，溶解后进行大腿、腹部、上臂皮下注射，每次在不同部位注射，与前次注射部位至少相距3cm，禁止注射于皮肤柔嫩、淤伤、发红或发硬部位^[2]。
用量
推荐剂量为25mg/次，每周2次，间隔3～4天；或50mg每周一次^[2]。

药物漏用
本品一周注射1～2次，忘记用药时，想起来时立即使用。每周注射2次时下次用药要与此次注射时间间隔3～4天，绝对不可以一次注射双倍药量^[2]。

药物过量
症状
在类风湿关节炎患者中进行的临床试验未观察到本品的剂量限制性毒性。目前尚不明确过量使用本品时会出现哪些不良事件^[2]。
处理方式
用药过量出现不良反应时，应停药并就医诊治。

药物停用
本品需根据自身情况及医嘱用药或停药。
第一次使用本品制剂后出现血管性水肿、荨麻疹等变态反应症状，及时停药并咨询医师。
用药过程中确诊恶病质或感染征兆，如持续发热、咽喉痛、淤血、出血等，立即停药就医。
当患者明显暴露于水痘-带状疱疹病毒时应暂停使用。
出现严重不良反应时，如发生严重感染和糖尿病继发感染、结核分枝杆菌感染等，立即停药就医^[2]。

不良反应
表现及处理方法
常见不良反应
表现
注射部位反应：疼痛、肿胀、瘙痒、红斑和注射部位出血。
感染：上呼吸道感染、支气管炎、膀胱感染、皮肤感染。
免疫系统异常：变态反应；自身抗体的形成。
皮肤及皮下组织异常：瘙痒^[2]。
处理方法
用药期间要注意多休息、饮食清淡，出现上述不良反应应及时与医生沟通，方便医生调整用药方案，从而降低药物对身体造成的不利影响。
偶见不良反应
表现
严重感染：肺炎、蜂窝织炎、脓毒性关节炎、脓毒血症、寄生虫感染。
血液及淋巴系统异常：血小板减少。
免疫系统异常：系统性血管炎（包括抗中性粒细胞胞浆抗体阳性血管炎）。
呼吸道、胸腔和纵隔异常：间质性肺病，包括肺炎和肺纤维化。
皮肤及皮下组织异常：血管性水肿、荨麻疹、皮疹、银屑病样皮疹、新发或加重的银屑病。
眼部异常：葡萄膜炎、巩膜炎^[2]。
处理方法
用药期间要饮食清淡，并注意休息，出现上述不良反应应及时与医生沟通，方便医生调整用药方案，从而降低药物对身体造成的不利影响。若出现严重不良反应，如严重感染、呼吸道异常，应立即停药就医。
罕见不良反应
表现
出现良性、恶性和性质不明的肿瘤：黑色素瘤、淋巴瘤。另外还有少量其他类型肿瘤发生，最常见的是结肠、乳腺、肺和前列腺肿瘤，发生率和类型同正常人群类似。
感染：结核病、机会致病菌感染，包括侵袭性真菌、原虫、细菌和非典型分枝杆菌感染等。
血液及淋巴系统异常：贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少、全血细胞减少、再生障碍性贫血。
免疫系统异常：严重变态反应（血管性水肿、支气管痉挛），类肉瘤病。
神经系统异常：痫性发作、中枢神经系统脱髓鞘性病变。
肝胆异常：肝酶升高、自身免疫性肝炎。
皮肤及皮下组织异常：皮肤血管炎（白细胞破裂性脉管炎）、Stevens-Johnson综合征、多形性红斑、中毒性表皮坏死溶解。
肌肉骨骼、结缔组织异常：亚急性皮肤型红斑狼疮、盘状红斑狼疮、狼疮样综合征。
心脏异常：充血性心力衰竭加重^[2]。
处理方法
用药期间要饮食清淡，并注意休息，出现上述不良反应应及时与医生沟通，方便医生调整用药方案，从而降低药物对身体造成的不利影响；若出现严重不良反应，如结核病、再生障碍性贫血，应立即停药就医。