功效作用
注射用恩美曲妥珠单抗是一种靶向HER2的抗体偶联药物（ADC），其活性成份为恩美曲妥珠单抗，由单克隆抗体曲妥珠单抗、微管抑制剂DM1和还原性硫醚接头组成，兼具曲妥珠单抗靶向HER2抗肿瘤作用和DM1的细胞毒性作用。
适应证
适用于接受了紫杉烷类药物联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗后，仍残存侵袭性病灶的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。
适用于接受了紫杉烷类药物和曲妥珠单抗治疗的HER2阳性、不可切除局部晚期或转移性乳腺癌患者；且患者应既往接受过针对局部晚期或转移性乳腺癌的治疗，或在辅助治疗期间或完成辅助治疗后6个月内出现疾病复发[1]。
药物起效时间
恩美曲妥珠单抗仅通过静脉输注给药，药物可迅速分布至各组织，理论上起效十分迅速。但目前尚无具体药物起效时间的研究[1]。
药物维持时间
抗肿瘤药物按照固定周期给药。恩美曲妥珠单抗通常每3周给药1次（21天为一个周期）。通常认为在治疗剂量与疗程内药物是有效的[1]。
你可能关注的问题
注射用恩美曲妥珠单抗后上市了吗，什么时候上市的？
注射用恩美曲妥珠单抗上市了，于2020年上市。
注射用恩美曲妥珠单抗是什么类型的肿瘤药物？
注射用恩美曲妥珠单抗是一种靶向HER2的抗体偶联药物（ADC），其活性成份为恩美曲妥珠单抗，由单克隆抗体曲妥珠单抗、微管抑制剂DM1和还原性硫醚接头组成，兼具曲妥珠单抗靶向HER2抗肿瘤作用和DM1的细胞毒性作用，主要用于HER2阳性乳腺癌患者的治疗[1]。
用药禁忌
禁用情况
对注射用恩美曲妥珠单抗或其任何赋形剂有超敏反应的患者禁用。
慎用情况
肝损害患者慎用[1]。
特殊人群用药
孕妇：虽然未实施过注射用恩美曲妥珠单抗的生殖和发育毒理研究，但注射用恩美曲妥珠单抗含有曲妥珠单抗，曲妥珠单抗会对胎儿造成伤害或导致胎儿死亡，因此不建议孕妇使用该药。
如孕妇拟接受本品治疗，应充分权衡利弊。
哺乳期女性：由于应用注射恩美曲妥珠单抗期间母乳喂养婴儿可能会导致婴儿出现严重不良反应，因此在开始接受治疗之前，女性患者应终止哺乳。在末次给药后7个月，女性患者可开始哺乳。
儿童：尚未确定本品在儿童和青少年（<18岁）中的安全性和有效性。
老年人：与年龄＜65岁的患者相比，在年龄≥65岁的患者中未观察到本品的安全性或有效性的总体差异[1]。
用法用量
剂型规格
注射剂：100mg/瓶；160mg/瓶[1]。
具体用法
用法
注射用恩美曲妥珠单抗仅限于在具有丰富癌症治疗经验的医疗专业人员的监督下使用。须由专业医疗人员复溶和稀释，并采用静脉输注给药。不得静脉推注或快速静脉注射。
给予起始剂量时采用90分钟静脉输注，如果输注时的耐受性良好，则给予后续剂量时可采用30分钟输注。
接受注射用恩美曲妥珠单抗治疗的患者在治疗前需在有资质的病理实验室通过 HER2 检测确认为 HER2 阳性[1]。
用量
本品推荐剂量为3.6mg/kg，每3周一次(21天为一个周期)。
早期乳腺癌患者应接受共14个周期的治疗，除非疾病复发或出现无法控制的毒性。
晚期乳腺癌患者应持续接受治疗，直至疾病进展或出现无法控制的毒性[1]。
注射用恩美曲妥珠单抗的剂量调整：起始剂量为3.6 mg/kg，每次剂量调整降低0.6mg/kg。即第一次降低剂量为3mg/kg，第二次降低剂量为2.4mg/kg，若需要进一步降低剂量则需终止治疗[1]。
药物漏用
当遗漏一次计划给药时，应尽快给药，切勿等到下次计划周期时给药。同时应调整给药时间表，确保后续给药间隔为3周[1]。
药物过量
有使用推荐剂量2倍的注射用恩美曲妥珠单抗导致2级血小板减少症和死亡事件发生的报告。
目前尚无针对注射用恩美曲妥珠单抗过量的解毒剂，如果患者用药过量，应对其进行密切监测[1]。
药物停用
针对早期乳腺癌出现以下不良反应情况时需要终止治疗
4级丙氨酸转氨酶（ALT）升高（大于正常值上限的20倍）。
4级天冬氨酸转氨酶（AST）升高(大于正常值上限的20倍)。
总胆红素升高至大于正常值上限的2倍。
出现肝脏结节再生性增生。
出现以下心力衰竭：症状性CHF(充血性心力衰竭)，3～4级LVSD(左心室收缩功能障碍)或3～4级心力衰竭，或2级心力衰竭伴有LVEF＜45%。
出现间质性肺病或非感染性肺炎。
放疗相关肺部炎症：3～4级，或2级但经标准治疗未得到缓解。
针对晚期乳腺癌出现以下不良反应情况时需要终止治疗
4级转氨酶(天冬氨酸转氨酶/丙氨酸转氨酶)升高。
4级高胆红素血症（总胆红素升高至大于正常值上限的10倍）。
出现药物诱导的肝损伤(DILI)。
出现肝脏结节再生性增生。
出现左心室功能障碍：症状性充血性心力衰竭。
出现间质性肺病或非感染性肺炎。
早期乳腺癌出现以下不良反应情况时可先暂停用药，经调整后无法控制的需永久停药
2～3级丙氨酸转氨酶或天冬氨酸转氨酶升高（大于正常值上限的3～20倍）。
总胆红素升高至大于正常值上限的1～2倍。
左心室功能障碍：LVEF(左心室射血分数) ＜45%；或LVEF为45%至＜50%，且相对基线下降≥10%。
3～4级周围神经病。
2级放疗相关肺部炎症。
晚期乳腺癌出现以下不良反应情况时可先暂停用药，经调整后无法控制的需永久停药。
3级天冬氨酸转氨酶/丙氨酸转氨酶升高(大于正常值上限的5～20倍)。
2～3级高胆红素血症（总胆红素升高至大于正常值上限的1.5～3或3～10倍）。
3～4级血小板减少症（血小板计数＜25000/mm3或介于25000～50000/mm3）。
左心室功能障碍：LVEF＜40%；或LVEF为40%至≤45%，且相对基线下降≥10%。
出现3～4级周围神经病[1]。
不良反应
不良反应的表现
非常常见不良反应
感染及侵染类疾病：尿路感染。
血液及淋巴系统疾病：血小板减少症、贫血。
精神病类：失眠。
各类神经系统疾病：周围神经病、头痛。
血管与淋巴管类疾病：出血。
呼吸系统、胸及纵隔疾病：鼻衄、咳嗽、呼吸困难。
胃肠系统疾病：口腔黏膜炎、腹泻、呕吐、恶心、便秘、口干、腹痛。
肝胆系统疾病：转氨酶升高。
肌肉骨骼及结缔组织疾病：骨骼肌肉疼痛、关节痛、肌痛。
全身性疾病：疲乏、发热、乏力。
常见不良反应
血液及淋巴系统疾病：中性粒细胞减少症、白细胞减少症。
免疫系统疾病：药物性超敏反应。
代谢及营养类疾病：低钾血症。
各类神经系统疾病：头晕、味觉倒错、记忆受损。
眼器官疾病：干眼、结膜炎、视物模糊、流泪增加。
心脏器官疾病：左心室功能障碍。
血管与淋巴管类疾病：高血压。
胃肠系统疾病：消化不良、齿龈出血。
肝胆系统疾病：血碱性磷酸酶升高、血胆红素升高。
皮肤及皮下组织类疾病：皮疹、瘙痒症、脱发、指甲疾病、掌跖红肿综合征、荨麻疹。
全身性疾病：外周水肿、寒战。
其他：输液相关反应。
少见不良反应
呼吸系统、胸及纵隔疾病：肺部炎症。
肝胆系统疾病：肝脏毒性、肝衰竭、结节再生性过度增生、门静脉高压症。
全身性疾病：注射部位外渗。
其他：放射性肺炎[1]。
不良反应的处理方法
减量或停药
用药期间出现不良反应时，应及时就医，不要擅自调整药物剂量或停药。可在医生指导下根据不良反应及严重程度暂停给药、降低剂量或者停止给药（参见“药物停用”项），并进行对症治疗。
对症治疗
如出现乏力、疲劳，应注意休息、合理运动、避免重体力劳动。
如出现失眠，可在医生指导下使用艾司唑仑、佐匹克隆等药物进行缓解治疗。
如出现严重的放射性肺炎，及时就医，对症处理。
如出现尿路感染，可在医生指导下根据尿路感染类型使用对应的药物治疗。例如细菌性感染可使用抗生素进行治疗。
如出现发热、高热症状及时就医，可使用物理降温或应用退热剂，出现流感样症状则需要注意休息、合理营养、避免剧烈运动、注意补充水分。
如出现皮疹、荨麻疹，应注意保持皮肤清洁，瘙痒者避免抓挠，症状严重者可在医生指导下应用西替利嗪及氯雷他定等抗过敏药物进行治疗。
如出现恶心、呕吐、腹泻等不良反应后，可适当调整饮食结构，以易消化、营养丰富的饮食为主，也可在医生的指导下服用止吐药、止泻药、保护胃黏膜的药物等。
如出现骨骼肌肉疼痛、关节痛、肌痛，可在医生指导下服用止痛药（如对乙酰氨基酚、非甾体类抗炎药）以减轻副作用引起的疼痛。也可对关节进行冷敷或热敷，有助于缓解肌肉骨骼疼痛[1]。
注意事项
药物贮存
2～8°C避光贮存[1]。
药物相互作用
谨慎联用
注射用恩美曲妥珠单抗尚未在患者中正式开展药物与药物之间相互作用研究。
强效CYP3A4抑制剂：人肝微粒体体外研究表明，由于恩美曲妥珠单抗的细胞毒性成分DM1主要经CYP3A4代谢，少量经CYP3A5代谢。因此应避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素及伏立康唑）联用[1]。
其他
在接受注射用恩美曲妥珠单抗治疗的患者中，已出现过肝毒性、肝衰竭及死亡的事件。在开始接受注射用恩美曲妥珠单抗治疗之前以及每次给药之前均应监测肝功能，根据需要调整剂量或永久性终止治疗，以避免对健康造成严重的影响。
在接受本品治疗时，以及末次给药后至少7个月内，育龄妇女和有生育潜能男性患者的女性伴侣应采取有效的避孕措施[1]。
参考文献
[1]
注射用恩美曲妥珠单抗说明书（进口药品注册证号S20200002、S20200003）.
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