功效作用
盐酸埃克替尼片是一种靶向抗肿瘤药物，是选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，具有控制癌细胞扩散、抑制肿瘤生长的功效[1-3]。
适应证
主要用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌，包括以下三种[1-2]：
表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感性突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
适用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。
单药适用于Ⅱ-Ⅲ期伴有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感性突变非小细胞肺癌（NSCLC）术后辅助治疗。
其他用途
据国家卫健委发布的《新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2021年版）》，盐酸埃克替尼片可用于EGFR 21外显子L858R置换突变阳性晚期的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗[6]。
药物起效时间
盐酸埃克替尼片口服后吸收迅速，分布广泛，一般在0.5~4小时达到血浆峰浓度；在此之前药物已经开始起效，因此，服药后可在30分钟内起效[1-2]。
药物维持时间
盐酸埃克替尼片的维持时间尚不明确，平均消除半衰期约为6小时[1-2]。
药物联用
非小细胞肺癌（NSCLC）患者，对比培美曲塞单药化疗，盐酸埃克替尼与培美曲塞联合使用具有有效性高的优势[4]。
盐酸埃克替尼与培美曲塞联合使用，对比盐酸埃克替尼片单药靶向治疗，盐酸埃克替尼与多西他赛联合使用，治疗效果及不良反应发生率具有优势[5]。
你可能关注的问题
肿瘤患者服用盐酸埃克替尼片能活几年？
盐酸埃克替尼片是一种抗肿瘤药，肿瘤患者生存期受多种因素影响，如病情严重程度、体质、年龄等，因此无法单纯判定口服盐酸埃克替尼片治疗后还可以活多久。
服用盐酸埃克替尼片后出现皮肤瘙痒还能用吗？
盐酸埃克替尼片最常报告的不良反应为皮疹（40.0%），伴或不伴瘙痒症状，多为1～2级不良反应，通常使用抗过敏药物对症处理后可改善。如果皮肤瘙痒较前缓解，可继续服药，如果症状未得到改善甚至加重，建议停止用药，并及时告知医生[2]。
用药禁忌
禁用情况
对本品活性成分或任何一种辅料过敏者，禁用本品[1-2]。
慎用情况
儿童慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
间质性肺炎患者慎用。
驾驶员或从事机械操作的患者慎用。
肝转氨酶酶轻度升高的患者慎用[1-2]。
特殊人群用药
儿童：用于18岁以下儿童或青少年患者安全性与疗效的临床试验与参考文献较少，有效性和安全性尚未明确，故不推荐使用[1-4]。
孕妇：目前尚无该药用于妊娠期女性的临床资料，动物实验结果表明，孕妇在妊娠早期（第3～8周）服用高剂量盐酸埃克替尼片时，可能导致死胎率升高。因此建议育龄女性用药期间避免妊娠[1-4]。
哺乳期妇女：目前尚无哺乳期女性应用盐酸埃克替尼片的临床资料，尚不清楚盐酸埃克替尼片及其代谢产物是否会经分泌入人乳中，建议用药期间停止哺乳[1-4]。
老人：一般情况下正常使用[1-4,6]。
不良相互作用
盐酸埃克替尼片与CYP2C9底物联用，如华法林，可对其产生明显的抑制作用，因此联用需谨慎。
盐酸埃克替尼片与CYP3A4底物联用，如苯二氮䓬类、钙通道阻滞剂等，可对其产生明显的抑制作用，因此联用需谨慎。
盐酸埃克替尼片与CYP2C19诱导剂联用，如氨鲁米特，有潜在相互作用，应严格遵医嘱用药。
盐酸埃克替尼片与CYP3A4诱导剂联用，如奈夫西林、苯巴比妥等，有潜在相互作用，应严格遵医嘱用药[1-2]。
用法用量
剂型规格
片剂：125mg/片。
具体用法
用法
口服，适量水送服。
空腹或与食物同时服用，高热量食物可增加盐酸埃克替尼片的吸收[2]。
用量
盐酸埃克替尼片推荐125mg/次，每日3次，即1片/次，每日3次[1-4]。
剂量调整：若患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等症状，可暂停用药1～2周，待症状缓解或消失后再恢复用药；出现肝转氨酶轻度升高时，患者可以继续服用药物，但是需要密切监测转氨酶情况；出现转氨酶升高比较明显时，需暂停给药并密切监测转氨酶情况，当转氨酶恢复后可正常用药[1-4]。
药物漏用
每天服药3次，漏服本品 1 次，则应补服本品，若下次服药时间在 4小时以内则无需补服。例如，平时是在早上8点、16点和24点服用药物，漏服是在12点之前想起即可补服，如果是在12点之后想起则无需补服[2]。
药物过量
目前尚无盐酸埃克替尼片过量服用的报道，也没有针对盐酸埃克替尼片过量服用的特异治疗方法。在临床试验中，当患者服用盐酸埃克替尼片剂量达625mg/次，每日三次时，皮疹、腹泻等不良反应发生率和严重程度都随剂量增加而增加。
患者要严格遵医嘱服药，如果出现服用过量，应及时告知主治医生，如出现皮疹可以使用抗过敏药物进行治疗，如苯海拉明、异丙嗪等；如出现腹泻可以使用蒙脱石散、洛哌丁胺等进行止泻，及时补液治疗[3-6]。
药物停用
当出现严重皮疹及面部危险三角区感染时，应及时停止用药，一般1~2周后会慢慢恢复[2]。
当用药后转氨酶升高明显时，应暂停给药并密切监测转氨酶[2]。
当出现呼吸困难、咯血、胸腔积液、间质性肺病等时，应及时停止用药[2]。
当出现严重消化系统症状时，如黑便、呕血、胃溃疡等，应及时停止用药[2]。
当出现严重眼痛和干眼病时，应及时停止用药[2]。
当出现白细胞下降、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、血小板降低、红细胞下降、贫血时，应及时停止用药[2]。
当出现严重低钠血症和血糖升高时，应及时停止用药[2]。
不良反应
表现及处理方法
消化系统异常
临床表现：常见有食欲不振、呕吐和腹痛；偶见便秘、口腔黏膜炎、大便干燥、黑便、口干、口腔红肿、呕血、胃溃疡和胃胀；罕见溃疡性口炎。
可在医生指导下使用消化系统药物对症治疗，如果症状逐渐改善，可以继续服药，如果症状持续甚至加重，建议停止用药，并及时告知医生，以便医生调整用药方案。
肾功能异常
临床表现：偶见尿蛋白升高、蛋白尿、肌酐升高、尿白细胞升高、尿常规异常、尿素氮升高、排尿疼痛、肾功能损害。
在用药期间注意定期检查肾功能，可以辅助使用保护肾脏的药物，如复方α-酮酸等。
肝功能异常
临床表现：偶见胆红素升高和谷氨酰转肽酶升高。
在用药期间注意定期检查肝功能，可以辅助使用保肝药物进行治疗，如甘草酸二铵、复方甘草酸苷等，日常生活中注意多吃蔬菜水果，少吃辛辣刺激油腻的食物。
呼吸道、胸部异常
临床表现：偶见咳嗽、鼻腔干燥、鼻衄、呼吸困难、咯血、上呼吸道感染、鼻内黄痂、肺部感染、咳痰、流涕、声音嘶哑、胸部不适、胸腔积液、间质性肺病。
对于症状较轻微的患者，如果症状逐渐改善，可以继续服药，如果症状持续加重，建议及时告知医生，以便医生调整用药方案；如果出现严重症状，如呼吸困难、咯血等，应立即停药并就医，及时进行吸氧、补液等治疗。
眼部疾病
临床表现：罕见眼痛和干眼病。
如果症状逐渐改善，可以继续服药，如果症状持续甚至加重，建议及时咨询医生，调整剂量或者换用其他药物。
血液系统异常
临床表现：偶见白细胞下降、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、血小板降低、红细胞下降、贫血、舌部淤血，罕见白细胞增多。
用药期间应定期监测血常规，关注白细胞、血红蛋白及血小板等指标。若以上指标严重异常，应立即停止用药，及时医院就诊并进行针对性治疗。
神经系统
临床表现：罕见失神和嗜睡。
如果症状逐渐改善，可以继续服药，如果症状持续甚至加重，建议及时咨询医生，调整剂量或者换用其他药物。
皮肤和皮下组织疾病
临床表现：偶见甲沟炎、皮肤瘙痒、皮肤干燥、脱皮、手足综合征、指甲改变、皮肤皲裂、脱发、皮肤反应、痤疮、面部危险三角区感染、皮肤水泡、四肢皲裂和色素沉着。
患者应及时告知医生，停药或者减少剂量后，症状一般会慢慢恢复，必要时进行对症治疗。
实验室检查
临床表现：偶见低钠血症和血糖升高。
建议告知医生，医生指导下调整给药方案。
注意事项
药物贮存
避光、密封保存[2]。
其他
不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌患者[2]。
用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR敏感突变。
对于21外显子L858R置换突变阳性晚期局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，可以使用250mg/次，每天3次[6]。
用药期间应特别关注间质性肺炎的发生。
参考文献
[1]
熊方武，余传隆，白秋江，等.中国临床药物大辞典[M].化学药卷.上.北京：中国医药科技出版社，2018.
[2]
盐酸埃克替尼片说明书（国药准字H20110061）.
[3]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知(2015年版)[M].北京：中国医药科技出版社，2017.
[4]
黄亮.培美曲塞联合盐酸埃克替尼治疗肺癌的效果研究[J].中国现代药物应用，2021，15(11)：166-168.
[5]
鲁杨.多西他赛联合盐酸埃克替尼治疗晚期肺癌的临床研究[J].中国现代药物应用,2021，15(6)：129-131.
[6]
石远凯.埃克替尼治疗非小细胞肺癌中国专家共识( 2021 年版)[J].中国新药杂志，2021,30(9):803-808.
文章评论