功效作用
替尼泊苷注射液主要成分为替尼泊苷，是细胞周期特异性抗癌药物，作用于细胞周期S期和G2早期，通过阻止细胞的有丝分裂而起抗肿瘤作用[1-2]。
适应证
恶性淋巴瘤。
中枢神经系统恶性肿瘤：包括神经母细胞瘤、胶质瘤和星形细胞瘤及转移瘤。
膀胱癌。
急性淋巴细胞白血病。
药物起效时间
替尼泊苷注射液目前尚无明确的药物起效时间，请遵医嘱用药。
药物维持时间
替尼泊苷注射液的清除相半衰期约为6～20小时。通常抗肿瘤药物按照推荐剂量给药后，在周期内被认为是维持有效的。
你可能关注的问题
替尼泊苷注射液上市了吗，什么时候上市的？
替尼泊苷原研药2004年在中国上市，国产替尼泊苷注射液在2020年获得批准。
替尼泊苷注射液是什么类型的肿瘤药物？
替尼泊苷注射液为表鬼臼毒的半合成衍生物，是周期特异性细胞毒类抗肿瘤药物[2]。
替尼泊苷和依托泊苷有什么区别？
替尼泊苷和依托泊苷均为鬼臼脂半合成衍生物，是细胞周期特异性抗肿瘤药物，替尼泊苷与依托泊苷相比具有很强的脂溶性和穿透血脑屏障的能力。
用药禁忌
禁用情况
过敏禁用。
严重白细胞减少禁用。
血小板减少禁用[2]。
慎用情况
肝功能损害慎用。
肾功能损害慎用。
肿瘤已侵犯骨髓慎用。
老年人慎用。
妊娠妇女。
儿童。
特殊人群用药
儿童：慎重给药并注意观察不良反应；本品含苯甲醇，可用造成新生儿的损害，禁止用于儿童肌肉注射。
老年人：老年患者的有效性和安全性尚不明确，因老年人一般骨髓造血功能、肝、肾功能不佳，所以使用本药时应慎重[2]。
孕妇：本品对胎儿可能有危险，故妊娠妇女要慎用，育龄期妇女使用本品时应避免受孕。
哺乳期妇女：用药期间应停止哺乳。
用法用量
剂型规格
注射剂：50mg/5ml[2]。
具体用法
单药治疗每次60mg/m2，加生理盐水500ml，静滴30分钟以上，每日1次，连用5日。3周重复。
联合用药常用量为每日60mg加生理盐水500ml静滴，一般连用3日。
老年及骨髓功能欠佳、多次化疗患者酌情减量[2]。
药物漏用
替尼泊苷注射液必须由有经验的专业医护人员给药，一般不会发生药物漏用。
药物过量
过量危害
高于推荐剂量使用和治疗前用过止吐药的患者使用替尼泊苷注射液，可出现急性中枢神经系统抑制、低血压和代谢性酸中毒。
处理措施
迄今尚无证明对本品地量解毒剂。用量过大出现了并发症的先兆继发于药物对骨髓的抑制。
一旦不慎发生药物过量，应注意观察患者临床症状和体征，监测血压、电解质和动脉血气分析。
如出现血压过低应使用升压药物对症治疗。
如出现代谢性酸中毒应尽快使用碱性药物如碳酸氢钠治疗。
如出现神经系统抑制症状或并发骨髓抑制，应对症支持治疗，必要时可输入血制品和应用抗生素治疗[2]。
药物停用
用药期间白细胞计数低于2,000/mm3或血小板计数低于75,000/mm3时，应停药；如由恶性疾病本身引起的，治疗应推迟至骨髓完全恢复正常后进行。
用药期间出现过敏反应，应立即停止用药。
用药期间出现肝肾功能损害者应停止用药。
用期间出现严重的不良反应如血压过低、严重的中枢神经抑制等，应在医生指导下停止用药。
疗程结束，经医生评估不需要继续治疗者，可以停药[2]。
特别提示：用药过程中出现任何不适应及时就医，在医生的评估、指导下停药，切勿自行停药。
不良反应
不良反应的表现
骨髓抑制
在给药后可发生白细胞减少症和血小板减少症13~18天最低，一般在几周之后可以恢复，也可能发生贫血。已有报道，本品与其他抗肿瘤药合用可导致病人发生非淋巴细胞性白血病。
胃肠道反应
恶心呕吐是最常见的消化道不良反应，但通常是轻度和中度的。
脱发
较常见，特别是见于多疗程的患者。
低血压
本品快速输注后可以发生暂时性低血压，并有可能因低血压和心律失常致突然死亡。
过敏反应
文献报道使用本品期间或用药后即刻可发生过敏样反应，主要表现为寒战、发热、心动过速、支气管痉挛、呼吸困难以及低血压，潮红，出汗，水肿，这些反应可能是由于溶媒中的聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)组份或是由于替尼泊苷本身引起的。
其他
偶见肾功能不全、高血压、头痛、肌无力、意识模糊、荨麻疹。口腔炎，头痛和精神障碍罕见。
与长春新碱合用有时可加重病人的神经病变。
本品输液时外漏可导致组织坏死和/或血栓性静脉炎[2]。
不良反应的处理方法
骨髓抑制：用药期间定期监测血常规，出现白细胞减少时可应用升白细胞药物，血小板减少严重时可输注血小板。用药期间注意卫生，避免引起感染，日常应注意观察牙龈、黏膜、皮肤磕碰后是否有出血倾向，如有异常应及时就医。
胃肠道毒性：用药期间注意保持口腔卫生，调整饮食结构，以软烂、易消化、营养丰富饮食为主。恶心、呕吐、腹泻者可服用胃黏膜保护药、止吐、止泻药物治疗；定期监测肝功能，肝功能异常者应及时就医对症治疗或停药处理。
脱发：脱发者一般停止用药后可自行恢复。
低血压：输液时应缓慢滴注，输注时间不能小于30分钟，不可静脉推注或输液速度过快。血压降低多为一过性，但因其有引起猝死的可能，所以应输液过程中应密切监测血压变化。
过敏反应：用药过程中，尤其第一次用药时，应严密观察患者，一旦出现过敏反应，应立即停止输液，视具体情况给予升压药物、皮质激素、抗过敏药物及扩充血容量的药物。
皮肤反应：出现荨麻疹或皮肤瘙痒，应注意保持皮肤清洁干燥，瘙痒者应避免抓挠，症状严重者可应用糖皮质激素软膏局部涂抹。
神经病变：用药期间应注意观察患者神经症状，如出现记忆力减退、注意力不集中、感觉障碍、运动障碍等情况应及时就医对症治疗或停药。
其他不良反应：用药过程中应注意观察临床症状和体征，定期监测肾功能，肾功能异常者应及时就医，应用药物改善肾功能；出现感染者应及时应用抗生素治疗；血压高者可在医生的指导下服用降压药物；出现精神症状者应及时就医，家人做好看护，避免发生危险[2]。
注意事项
药物贮存
华润双鹤药业生产的国药准字H19990044的注射液要求遮光、密闭，在阴凉处（不超过22℃）保存。
加拿大进口药品注册号H20130316的注射液要求室温（25℃）保存。
放在儿童不易触及的地方[2]。
药物相互作用
谨慎联用
苯巴比妥和苯妥英类抗惊厥药：替尼泊苷注射液与苯巴比妥和苯妥英类抗惊厥药联用时，可增加替尼泊苷的平均清除率，使其血浆浓度降低，对接受抗惊厥治疗的患者，可能需增加替尼泊苷注射液的用量。
甲苯磺丁脲、水杨酸钠和磺胺甲噻二唑：甲苯磺丁脲、水杨酸钠和磺胺甲噻二唑可从血浆蛋白中置换出与血浆蛋白结合的替尼泊苷，增强药物的作用和毒性，因此替尼泊苷注射液与这些药物合用时，应减少用量。
环孢素：环孢素和替尼泊苷联用时，可使替尼泊苷清除率下降，终末半衰期、血浆峰浓度和毒性上升，二者联用时应谨慎[2-3]。
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷(2015年版).中国医药科技出版社，2017.
[2]
替尼泊苷注射液药品说明书（国药准字H19990044）.
[3]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学.人民卫生出版社，2018.
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