功效作用
替雷利珠单抗注射液的主要成分是替雷利珠单抗，属于一种肿瘤免疫治疗药物，可以抑制肿瘤细胞的PD-1配体上调，从而解除肿瘤细胞的免疫逃逸，使得人体的免疫系统可以重新识别和杀灭肿瘤细胞[1]。
适应证
经典型霍奇金淋巴瘤
适用于至少经过二线系统化疗的复发或难治性经典型霍奇金淋巴瘤的治疗。
尿路上皮癌
适用于 PD-L1高表达的含铂化疗失败包括新辅助或辅助化疗12个月内进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌的治疗。
非小细胞肺癌
联合紫杉醇和卡铂或注射用紫杉醇（白蛋白结合型）和卡铂用于不可手术切除的局部晚期或转移性鳞状非小细胞肺癌的一线治疗。
联合培美曲塞和铂类化疗用于表皮生长因子受体（EGFR）基因突变阴性和间变性淋巴瘤激酶（ALK）阴性、不可手术切除的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌的一线治疗。
单药适用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）基因突变阴性和间变性淋巴瘤激酶（ALK）阴性、既往接受过含铂方案化疗后疾病进展或不可耐受的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，以及 EGFR 和 ALK 阴性或未知的，既往接受过含铂方案化疗后疾病进展或不可耐受的局部晚期或转移性鳞状 NSCLC 成人患者。
肝细胞癌
适用于至少经过一种全身治疗的肝细胞癌（HCC）的治疗。
高度微卫星不稳定型实体瘤
适用于不可切除或转移性微卫星高度不稳定型（MSI-H）或错配修复基因缺陷 型（dMMR）的成人晚期实体瘤患者。
既往经过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康治疗后出现疾病进展的晚期结直肠 癌患者。
既往治疗后出现疾病进展且无满意替代治疗方案的其他晚期实体瘤患者。
本适应证基于替代终点获得附条件批准上市，暂未获得临床终点数据，有效性和安全性尚待进一步确证。
食管鳞状细胞癌
适用于既往接受过一线标准化疗后进展或不可耐受的局部晚期或转移性食管 鳞状细胞癌的治疗。
鼻咽癌
联合吉西他滨和顺铂用于复发或转移性鼻咽癌的一线治疗[1]。
药物起效时间
替雷利珠单抗注射液静脉注射后迅速分布至各组织，所以该药起效十分迅速，目前尚无具体药物起效时间。
药物维持时间
替雷利珠单抗注射液静脉注射后消除半衰期（t1/2）为13.3天，鉴于抗肿瘤药物治疗的特殊性，通常认为按照推荐的剂量给药，在治疗周期药物是维持有效的[1]。
药物联用
替雷利珠单抗注射液联合紫杉醇和卡铂用于不可手术切除的局部晚期或转移性鳞状非小细胞肺癌的一线治疗[1]。
替雷利珠单抗注射液联合培美曲塞和铂类用于表皮生长因子受体基因突变阴性和间变性淋巴瘤激酶阴性、不可手术切除的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌的一线治疗[1]。
你可能关注的问题
替雷利珠单抗注射液上市了吗，什么时候上市的？
替雷利珠单抗注射液于2019年12月26日已于国内上市。
替雷利珠单抗是免疫药还是靶向药？
替雷利珠单抗是靶向性免疫治疗药物，靶向T细胞表面的PD-1分子，解除肿瘤细胞的免疫逃逸，使得人体的免疫系统可以重新识别和杀灭肿瘤细胞[1]。
替雷利珠单抗注射液是什么类型的肿瘤药物？
替雷利珠为人源性重组抗PD-1单克隆抗体，为免疫检查点抑制剂类药物。作用机制为抑制肿瘤细胞的PD-1配体上调，使肿瘤细胞的暴露于T细胞的免疫监视发挥抗肿瘤作用[1]。
替雷利珠单抗和帕博利珠单抗区别？
两者均为作用于PD-1的免疫检查点抑制剂，替雷利珠单抗为国内原研药物，帕博利珠单抗为进口原研药物，此外，基于不同临床试验结果，两者适应症不一致。
替雷利珠可以用于经典型霍奇金淋巴瘤、尿路上皮癌、非小细胞肺癌、肝细胞癌、高度微卫星不稳定型实体瘤、食管鳞状细胞癌、鼻咽癌等的治疗。
帕博利珠单抗适用于黑色素瘤、非小细胞肺癌、食管癌、头颈部鳞状细胞癌、结直肠癌的治疗[2]。
用药禁忌
禁用情况
对活性成分或任何辅料存在超敏反应的患者禁用[1]。
孕妇不建议[1]。
哺乳期停止哺乳 [1]。
中重度肝功能不全不推荐[1]。
重度肾功能不全不推荐[1]。
慎用情况
轻中度肾功能不全慎用[1]。
老人在医生指导下慎用，若使用无需调整剂量[1]。
驾驶或操作机器期间慎用[1]。
特殊人群用药
孕妇：除非临床获益大于潜在风险，不建议在妊娠期间使用本品治疗。
哺乳期女性：建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间及末次给药后至少5个月内停止哺乳。
老人：老年患者应在医生指导下慎用。如需使用，无需进行剂量调整。
儿童：用于18岁以下儿童和青少年的安全性和有效性尚不明确，请在医生指导下使用。
配伍禁忌
在没有进行配伍性研究的情况下，本品不得与其他医药产品混合。
本品不应与其他医药产品经相同的静脉通道合并输注。
用法用量
剂型规格
注射液：10ml：100mg/支。
具体用法
用法
须在有肿瘤治疗经验的医生指导下用药。
仅采用静脉输注的方式给药，不得采用静脉推注或单次快速静脉注射给药[1]。
第一次输注不短于60min；如耐受性良好，后续每一次输注时间应不短于30min[1]。
输注时所采取的输液管需配有一个无菌、无热源、低蛋白结合的输液管过滤器（孔径0.2或0.22μm）[1]。
将本品用注射用氯化钠溶液(9mg/ml，0.9%)稀释至1～5mg/ml之间的浓度后进行静脉输注。给药前稀释指导如下[1]：
勿摇晃药瓶。
从冰箱取出后，稀释前可在室温（25℃及以下），最长放置2小时。
目视检查注射液是否存在悬浮颗粒与变色情况，本品澄清至微乳光、无色至淡黄色液体。如观察到可见异物或异常颜色，应弃用。
抽取两瓶（共20ml，含本品200mg），转移到含注射用氯化钠溶液（9mg/ml，0.9%）的静脉输液袋中，制备终浓度范围1-5mg/ml。将稀释液缓慢翻转混匀。
本品不含任何防腐剂。从冰箱取出后立即进行溶液制备，稀释后溶液立即使用。如不能立即使用，稀释液可保存不超过24小时，该24小时包括冷藏条件下（2～8℃）存储不超过20小时，以及恢复至室温（25℃及以下）且完成输液不超过 4小时。
本品不得冷冻。
勿使用同一输液管与其他药物同时给药。
本品仅供一次性使用。必须丢弃药瓶中剩余的任何未使用的药物。
用量
静脉输注给药，推荐剂量200mg，每3周一次，用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性[1]。
与化疗药物联用时，若为同日优先输注[1]。
药物漏用
替雷利珠单抗注射液应在专业技术人员操作下使用，一般不会发生药物漏用。
药物过量
尚未有药物过量相关报道，若出现药物过量，应密切监测患者是否出现不良反应的症状或体征，并立即给予适当的对症治疗[1]。
药物停用
用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性[1]。
根据个体患者的安全性和耐受性，可能需要暂停给药或永久停药，不建议增加或减少剂量。有关暂停给药和永久停药的指南，具体如下：
注意：以下分级按照美国国立癌症研究所的不良事件通用术语评估标准4.03版（NCI-CTCAE v4.03）确定严重程度分级。1级是轻度，2级是中度，3级是重度，4级是危及生命。
肺炎2级暂时停药直至不良反应恢复至0-1级，3级、4级、复发2级永久停药。
腹泻及结肠炎2级、3级暂时停药直至不良反应恢复至0-1级，4级永久停药。
肝炎2级暂时停药直至不良反应恢复至0-1级，3级、4级永久停药。
肾炎2级、3级暂时停药直至不良反应恢复至0-1级，4级永久停药。
垂体炎2级、3级暂时停药直至不良反应恢复至0-1级，4级永久停药。
甲状腺功能2级、3级亢进、减退，暂时停药直至不良反应恢复至0-1级，4级甲状腺功能亢进、减退永久停药。
肾上腺功能不全2级暂时停药直至不良反应恢复至0-1级，3级、4级永久停药。
高血糖或Ⅰ型糖尿病3级暂时停药直至不良反应恢复至0-1级，4级永久停药。
皮肤不良反应3级暂时停药直至不良反应恢复至0-1级，4级、史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症永久停药。
血小板减少症暂时停药直至不良反应恢复至0-1级，4级永久停药。
3级或4级血淀粉酶升高或脂肪酶升高，暂时停药直至不良反应恢复至0-1级。
胰腺炎2级、3级暂时停药直至不良反应恢复至0-1级，4级永久停药。
心肌炎2级暂时停药直至不良反应恢复至0-1级，3级、4级永久停药。
脑炎2级暂时停药直至不良反应恢复至0-1级，3级、4级永久停药。
2级或3级首次发生的其他免疫相关性不良反应，暂时停药直至不良反应恢复至0-1级。
4级首次发生的其他免疫相关性不良反应永久停药。
重复性3级、4级（除外内分泌疾病）末次给药后12周内2级、3级不良反应未改善到0-1级（除外内分泌疾病），末次给药后12周内皮质类固醇未能降至≤10mg/天强的松等效剂量永久停药。
2级输液反应，降低滴速或暂停给药，症状缓解后可考虑恢复用药并密切观察，3级、4级永久停药。
不良反应
不良反应的表现
单药治疗出现的不良反应
十分常见
皮肤及皮肤组织类疾病：皮疹。
全身性疾病及给药部位各种反应：疲乏。
内分泌系统疾病：甲状腺功能减退。
各类检查：丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、贫血。
常见
感染及侵染性疾病：肺部感染。
血液及淋巴系统疾病：白细胞减少症、中性粒细胞减少症、血小板减少症、淋巴细胞减少症。
输液反应：发热、寒战、恶心、瘙痒症、血管性水肿、低血压、头痛、支气管痉挛、荨麻疹、皮疹、呕吐、肌痛、头晕或高血压。可能发生罕见的危及生命的反应。
内分泌系统疾病：甲状腺功能亢进症、甲状腺炎
代谢及营养类疾病：食欲减退，低钠血症，高尿酸血症，低钾血症，高血糖症、低蛋白血症。
精神病类：失眠
神经系统病变：感觉异常
眼部疾病：视觉损害
心脏疾病：心律不齐
血管性疾病：高血压
呼吸系统、胸及纵隔疾病：肺部炎症（非感染性），咳嗽，呼吸困难。
胃肠疾病：腹泻，恶心，呕吐，腹痛，便秘，口干。
肝胆系统疾病：肝炎。
皮肤及皮下组织类疾病：瘙痒症，皮炎。
肌肉骨骼及结缔组织疾病：关节痛、关节炎、肌炎
肾脏及泌尿系统疾病：蛋白尿。
全身性疾病及给药部位各种反应：发热，疼痛，水肿，体重降低。
各类检查：血胆红素升高，γ-谷氨酰转移酶升高，血碱性磷酸酶升高，血肌酸磷酸激酶升高，血肌酐升高，血尿素升高。
偶见
感染及侵染性疾病：上呼吸道感染、尿路感染
内分泌系统疾病：肾上腺功能不全、糖尿病
代谢及营养类疾病：高脂血症。
精神病类：失眠。
神经系统病变：周围神经病变、头痛、头晕、嗜睡
眼部疾病：干眼、眼炎症、视网膜病。
心脏疾病：心肌炎。
血管性疾病：低血压、潮热。
呼吸系统、胸及纵隔疾病：呼吸衰竭、发音困难。
胃肠疾病：口干、结肠炎、口腔溃疡、消化不良、胃肠出血、口腔炎、肠梗阻、胃食管反流病、吞咽困难、胰腺炎、、胃炎、牙龈出血、。
肝胆系统疾病：肝功能异常
皮肤及皮下组织类疾病：皮肤干燥、脱发、白癜风、红斑、多汗、掌跖红肿综合征。
肌肉骨骼及结缔组织疾病:肌痛、骨骼肌肉疼痛。
肾脏及泌尿系统疾病：血尿、肾炎。
全身性疾病及给药部位各种反应：寒战、流感样疾病。
各类检查：淀粉酶升高、、总胆汁酸增加、甲状腺素降低、血葡萄糖升高、脂肪酶升高
耳及迷路类疾病：耳鸣、眩晕。
与化疗药物联合治疗出现的不良反应
十分常见
感染及侵染类疾病：上呼吸道感染，肺部感染。
血液及淋巴系统疾病：贫血，白细胞减少症，中性粒细胞减少症，血小板减少症，淋巴细胞减少症。
内分泌系统疾病：甲状腺功能减退。
代谢及营养类疾病：食欲减退，低蛋白血症，低钠血症，低钾血症，高血糖症。
神经系统病变：异常感觉。
呼吸系统、胸及纵膈疾病：咳嗽。
胃肠疾病：恶心，呕吐，便秘，腹痛，腹泻。
皮肤及皮下组织类疾病：脱发，皮疹。
全身性疾病及给药部位各种反应：疲乏，疼痛，发热，体重降低。
各类检查：丙氨酸氨基转移酶升高，天门冬氨酸氨基转移酶升高，血胆红素升高等。
常见
感染及侵染类疾病：尿路感染。
内分泌系统疾病：甲状腺功能亢进，糖尿病。
代谢及营养类疾病：高尿酸血症，高脂血症。
精神病类：失眠。
神经系统病变：头晕，头痛，周围神经病。
眼部疾病：眼炎症（睑缘炎、结膜炎、眼睛瘙痒症等）。
心脏疾病：心律不齐，心肌炎。
血管性疾病：高血压，低血压，潮热。
呼吸系统、胸及纵膈疾病：呼吸困难，肺部炎症（非感染性）。
胃肠疾病：口腔溃疡，口干，口腔黏膜炎，吞咽困难，胃食管反流病，消化不良。
肝胆系统疾病：肝功能异常，肝炎。
皮肤及皮下组织类疾病：瘙痒症，皮炎。
肌肉骨骼及结缔组织疾病：关节痛，骨骼肌肉疼痛，肌炎，肌痛，关节炎。
肾脏及泌尿系统疾病：蛋白尿，肾炎。
全身性疾病及给药部位各种反应：水肿，流感样疾病。
各类检查：血碱性磷酸酶升高，血肌酸磷酸激酶升高，血尿素升高等。
耳及迷路类疾病：耳鸣等。
不良反应的处理方法
免疫相关不良反应的处理
免疫相关不良反应可能发生在本品治疗期间及停药以后，可累及任何组织器官。患者在接受本品治疗期间及治疗结束后一段时间内，应在医生建议及指导下对相关检验指标或脏器功能进行检测，从而及时尽早发现不同时间点出现的免疫相关不良反应。
患者如发生上述不良反应的症状或其他不适，请立即报告医生，以便尽早进行评估处理。
大多数免疫相关不良反应是可逆的，并且可通过中断本品治疗、给予皮质类固醇治疗和（或）支持治疗来处理。大部分2级以及某些特定的3级和4级免疫相关不良反应需暂停给药。对于4级及某些特定的3级免疫相关不良反应需永久停药。
对于3级和4级及某些特定的2级免疫相关不良反应，根据临床指征，给予1～2mg/kg/天强的松等效剂量及其他治疗，直至改善到≤1级。
皮质类固醇需至少一个月的时间逐渐减量直至停药，快速减量可能引起不良反应恶化或复发。如果不良反应在皮质类固醇治疗后继续恶化或无改善，则应增加非皮质类固醇类别的免疫抑制剂治疗。
免疫相关性1型糖尿病，可使用胰岛素治疗；免疫相关性甲状腺功能减退症，可使用开始甲状腺激素替代疗法；免疫相关性甲状腺功能亢进症，可根据需要开始抗甲状腺治疗。
输液反应的处理
输液反应：输液期间应密切监测患者是否出现症状和体征。出现2级输液反应时，应降低滴速或暂停给药，当症状缓解后可考虑恢复用药并密切观察。如果出现3级或4级输液反应，必须停止输液并永久停止本品治疗。
感染及侵染性疾病：针对性的使用抗生素治疗。
其他
出现相关不良反应时，首先考虑排除合并用药的影响（如化疗），发生血液及淋巴系统疾病，用药期间注意检查血常规。
若考虑化疗引起的，在医生指导下予以相应升血药物或输血治疗。
若考虑免疫原性的，医生指导下根据指南予以相应治疗（如糖皮质激素等），参考免疫相关不良反应的处理。
注意事项
药物贮存
2~8 ℃ 避光保存和运输，请勿冷冻。
其他
PD-L1高表达定义：
如果肿瘤浸润免疫细胞数＞1%，则定义为≥25%的肿瘤细胞或≥25%的免疫细胞存在PD-L1表达。
如果肿瘤浸润免疫细胞数≤1%，则定义为≥25%的肿瘤细胞或所有免疫细 胞存在PD-L1表达。
育龄期妇女在接受本品治疗期间，以及最后一次给药后至少5个月内应采取有效避孕措施。
本品为人源性单克隆抗体，尚未进行与其他药物药代动力学相互作用研究。单克隆抗体不经细胞色素P450（CYP）酶或其他药物代谢酶代谢，因此，合并使用的药物对这些酶的抑制诱导作用预期不会影响本品的药代动力学。
避免在开始本品治疗前使用全身性皮质类固醇及其他免疫抑制剂。但如果为了治疗免疫相关性不良反应，可在开始本品治疗后使用全身性皮质类固醇及其他免疫抑制剂。
参考文献
[1]
替雷利珠单抗注射液说明书（国药准字S20190045）.
[2]
帕博利珠单抗注射液说明书（国药准字S20180019）.
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