功效作用
他莫昔芬是一种具有抗雌激素作用的非甾体药物，主要是由于其结构与雌激素相似，能与雌激素竞争结合靶组织上的雌激素受体，并形成稳定的复合物，从而抑制雌激素依赖的肿瘤细胞增殖生长，起到抗肿瘤的作用，对雌激素依赖的乳腺癌具有较好的治疗效果[1-6]。
适应证
用于治疗雌激素受体阳性的复发乳腺癌或晚期转移性乳腺癌。
用于早期乳腺癌术后的辅助治疗。
用于经前期紧张综合征。
用于绝经期前妇女的卵巢切除替代治疗或放射去势[2-6]。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》，除了前述适应证以外，在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下，他莫昔芬有促进精子发育和成熟的作用，还可用于男性少精引起的不育症的治疗[7]。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确，但是其结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验，以及患者的病情实际情况，综合考虑后制定的用药方案。
不过，实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗，相关用法用量应遵医嘱，患者切不可自行用药，以免延误病情。
药物起效时间
他莫昔芬有多种药物剂型，剂型不同，药物的起效时间也不相同。
片剂：口服他莫昔芬片后约5小时血药浓度可达到平均血浆峰浓度[5]。
口服溶液剂：口服溶液剂20mg后约6～7.5小时血药浓度可达到峰值。连续服药后，在4天或4天以后会达到第二次峰值，可能由肝肠循环引起[6]。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确，片剂血药浓度的消除半衰期约为5～7天，遵医嘱用药即可。
药物联用
暂无本品与其他药物联用的确切资料，他莫昔芬的具体联用方案，应在医生指导下根据具体病情选择为宜。
你可能关注的问题
托瑞米芬和他莫昔芬的区别？
托瑞米芬和他莫昔芬都是治疗乳腺癌的常用药物，二者均为结构类似的非甾体类抗雌激素药物，但二者适应证及抗癌作用机制有所不同。
从适应证看，托瑞米芬主要用于治疗绝经后雌激素受体阳性或受体不详的转移性乳腺癌，而他莫昔芬既适用于绝经前也适用于绝经后转移性乳腺癌，另外还可用于雌激素受体阳性的复发乳腺癌、乳腺癌术后的辅助治疗及绝经期女性乳腺癌的预防，适应证较托瑞米芬更广泛。
从抗癌作用机制来看，他莫昔芬主要通过与雌激素竞争结合受体而发挥抗癌作用，而托瑞米芬除此之外，还可通过影响肿瘤基因表达、诱导细胞凋亡、分泌生长因子或影响细胞的动力学周期等来发挥抗癌作用。
若需使用，不建议患者自行选择治疗药物，应在专业医生指导下进行治疗，以免造成不良后果。
用药禁忌
禁用情况
对本药物成分过敏者禁用。
孕妇禁用。
有妊娠计划的妇女禁用。
眼底病变者禁用[1-6]。
慎用情况
运动员慎用。
驾驶员慎用。
肝功能不全者慎用[1-6]。
特殊人群用药
孕妇
有少量女性使用本品后发生自然流产、出生缺陷和胎儿死亡的报告，因此怀孕期间禁用本品。
有生育能力的女性在应用他莫昔芬治疗期间应避免怀孕，且积极采用避孕套或其他适宜的非激素避孕措施，绝经前的女性患者在用药前必须完善检查以排除怀孕。
哺乳期女性
目前尚不清楚本品是否可通过乳汁分泌，因此不建议哺乳期女性应用。
儿童
本品在儿童人群中的安全性和有效性尚未明确，不建议儿童使用本品。
老人
研究显示，老人与年轻患者间未发现存在总体差异，但仍建议老年人应用时应权衡利弊并在专业医生指导下用药[5-6]。
不良相互作用
禁止联用
阿那曲唑：他莫昔芬与阿那曲唑联用，无论激素受体的状态，联用的疗效和安全性都与单用他莫昔芬近似，且会增加免疫抑制作用，因此禁止与阿那曲唑联用。
CYP2D6抑制剂：CYP2D6抑制剂（如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁、西那卡塞或安非他酮）可降低他莫昔芬主要活性代谢产物的血浆浓度，降低疗效，应尽量避免联用。
谨慎联用
溴隐亭：他莫昔芬与溴隐亭联用时，可提高他莫昔芬的血清浓度，增强他莫昔芬的作用效果，可能导致不良反应的发生，需谨慎联用。
雌激素：与雌激素联用可降低他莫昔芬的治疗效果，需谨慎联用。
CYP3A4诱导剂：他莫昔芬经细胞色素CYP3A4介导代谢，与利福平等CYP3A4诱导剂联用，可降低他莫昔芬的血药浓度，应谨慎联用。
抗凝药物：与华法林等香豆素类抗凝药物合用时，会显著增强抗凝作用，可引起大出血。如果本品与香豆素类抗凝剂联用治疗乳腺癌，需在治疗初期进行仔细监测。
噻嗪类利尿药：骨转移患者使用本品治疗初期，与能够降低肾脏钙排泄的噻嗪类利尿药（如氢氯噻嗪），有增加高钙血症的风险。
细胞毒类药物：环磷酰胺等细胞毒类药物与他莫昔芬联用治疗乳腺癌时，会增加血栓发生的风险，化疗期间应遵医嘱采取预防性措施[5-6]。
特别提示：与他莫昔芬有相互作用的药物可能还有很多，如果正在使用其他药物，在服用他莫昔芬前需告知医生，并咨询医生能否同时使用。
用法用量
剂型规格
片剂：10mg/片。
口服溶液剂：10ml:20mg。
具体用法
用法
片剂：口服，可与适当温水同服[5]。
口服溶液剂：直接饮用，无需饮水冲服[6]。
用量
片剂：每次10mg（1片），每天2次；或每次20mg（2片），每天2次[5]。
口服溶液剂：每次10～20mg（5～10ml），每日2次[6]。
药物漏用
患者应严格按照特定要求服药，才能真正发挥药物治疗作用。但实际使用中可能发生漏服，遇到这种情况，一般处理如下。对于有些药物及病人，应视具体情况由医生进行专业判断，调整用药方案。
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2，可以补服，下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午8点服药，如果早晨8点漏服了药品，可在当天下午2点前以原有剂量服用，下午8点服药时间和剂量不变。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上，不需要补服，下次按原间隔时间用药。
不可在下次加倍剂量服用，以免引起药物不良反应。
药物过量
症状：研究发现过量使用他莫昔芬，可出现震颤、反射亢进、步态不稳和头晕等神经毒性症状，这些症状通常发生在治疗开始后的第3～5天，并在停药后的2～5天内消失。另外，高剂量的他莫昔芬可出现心电图QT间期延长[5-6]。
措施：目前对于他莫昔芬过量尚无特效的治疗药物，过量用药后应立即就医，由医生密切观察症状并进行生命体征及心电监护，症状严重者需在在医生指导下及时进行对症治疗[5-6]。
药物停用
乳腺癌骨转移的患者，若服药期间出现严重高钙血症，应停药。
若服药期间出现静脉血栓栓塞，应立即停药，并及时就诊，遵医嘱采取适当的抗血栓措施。
若服药后出现严重非经期阴道出血，需立即停药并及时就医。
此外，若用药后，症状没有明显改善或逐渐加重时，应及时就医，遵医嘱停药或调整用药剂量。
不良反应
不良反应的表现
一般不良反应：恶心、呕吐、腹泻、便秘、疲劳。
生殖系统和乳腺疾病：绝经前女性接受本品治疗乳腺癌时，有一定比例的患者发生月经失调或闭经。十分常见阴道出血、阴道分泌物增多；常见外阴瘙痒、子宫内膜变化（包括增生和息肉）；罕见子宫内膜异位症。
肿瘤：常见子宫肌瘤；偶见子宫内膜癌。
血管疾病：十分常见潮热；常见血栓栓塞事件（包括微血管血栓、深静脉血栓形成和肺栓塞），本品可使健康女性静脉血栓栓塞风险升高2-3倍，伴随化疗也会增加乳腺癌患者静脉血栓栓塞风险。本品还可增加显微外科乳房重建患者微血管并发症的风险。
血液和淋巴系统：常见贫血；偶见血小板减少、白细胞减少症。
免疫系统：常见超敏反应。
代谢与营养障碍：十分常见体液潴留（水肿、体重增加）；偶见骨转移患者出现高钙血症。
神经系统：常见缺血性脑血管事件、头痛、头晕、感觉障碍（包括感觉障碍和味觉障碍）；罕见视神经炎。
眼部疾病：常见白内障、视网膜病变。
肝胆疾病：常见脂肪肝、转氨酶的异常；偶见肝硬化；罕见肝炎、胆汁淤积。
皮肤和皮下组织疾病：十分常见皮疹；常见脱发；罕见血管性水肿。
肌肉骨骼和结缔组织疾病：常见腿痉挛、肌痛。
燃瘤反应（疼痛性淋巴结肿大和/或脾脏肿大,可伴低热、局部或全身性皮疹、背痛或骨痛）。
不良反应的处理方法
一般处理原则：当不良反应严重时，可以在医生的指导下通过降低剂量来减轻不良反应。如果降低剂量而不良反应情况没有改善，应停止本品的治疗。
任何接受或曾经接受过本品治疗的患者出现异常的妇科症状，特别是非月经期阴道出血，或出现月经不调、阴道分泌物增多和盆腔疼痛或压迫感等症状，应及时就医。
如果发生高钙血症，应及时就医采取适当的治疗措施；如果严重，应停止使用本品。已经发生骨转移的患者在治疗初期需定期查血钙预防高钙血症的发生。
如果患者出现静脉血栓栓塞，应立即停止他莫昔芬治疗，并采取适当的抗血栓措施。对于接受本品治疗的乳腺癌患者，应综合评估患者获益和风险，在此基础上决定是否继续接受本品治疗，当继续接受本品治疗时，应同时采取合理的预防性抗凝措施。
轻度的过敏反应可服用氯雷他定等药物来缓解症状，严重者应立即停药并就医，如出现过敏性休克，应立即就医抢救[5-6]。
注意事项
药物贮存
避光，常温下密封保存。
药物应放置在儿童和宠物接触不到的地方。
其他
对本品性状发生改变时应禁止使用。
治疗前及治疗期间应定期检查眼科、妇科、周围血象、肝超声，骨转移的患者需定期检查血钙。
绝经前患者在接受本品治疗前，必须仔细检查以排除怀孕的可能性。
他莫昔芬可能会导致疲劳，因此不宜进行驾驶、操控机器或其它需要精力高度集中活动，以免产生危险[5-6]。
参考文献
[1]
余传隆，黄正明，修成娟，等.中国临床药物大辞典：化学药卷.中国医药科技出版社，2018.
[2]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学.人民卫生出版社，2018.
[3]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷.中国医药科技出版社，2017.
[4]
希恩.C.斯威曼. 马丁代尔药物大典.化学工业出版社, 2014.
[5]
枸橼酸他莫昔芬片（国药准字H32021472、H31021545）.
[6]
枸橼酸他莫昔芬口服溶液（国药准字H20051423）.
[7]
广东省药学会.超药品说明书用药目录(2022年版新增用法).今日药学，2022.32(6):401-408.
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