概述
药物介绍
本品为沙格列汀和二甲双胍组成的复方制剂，根据两种药物成分的不同配比，分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三种规格。
沙格列汀是二肽基肽酶4（DPP4）竞争性抑制剂，它可以降低肠促胰岛激素的失活速率，使其在血液中的浓度增高，从而以葡萄糖依赖性的方式促进胰岛素分泌进而降低2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。
二甲双胍是一类改善2型糖尿病患者糖耐量状况的抗高血糖药，不仅降低基础血糖，也降低餐后血糖。可抑制肝糖原的异生，减少小肠吸收葡萄糖，并通过增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，改善外周组织对胰岛素的敏感性。
本品用于治疗2型糖尿病。
药物警戒：乳酸性酸中毒可由二甲双胍蓄积引发，是一种罕见的、严重的并发症，乳酸性酸中毒的症状包括全身乏力、肌痛、呼吸窘迫、嗜睡加重及非特异性腹部不适。如疑似酸中毒，应立即停用本品并住院治疗。
制剂规格
本品为口服缓释片，必须整片吞服、不要压碎、切开或咀嚼。药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。因此，具体选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
沙格列汀二甲双胍缓释片（Ⅰ）：每片含沙格列汀5毫克和盐酸二甲双胍1000毫克。
沙格列汀二甲双胍缓释片（Ⅱ）：每片含沙格列汀5毫克和盐酸二甲双胍500毫克。
沙格列汀二甲双胍缓释片（Ⅲ）：每片含沙格列汀2.5毫克和盐酸二甲双胍1000毫克。
适应证
用途
本品配合饮食和运动，适用于使用沙格列汀和二甲双胍治疗的2型糖尿病成人患者，以改善此类患者的血糖水平。
本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
肾功能损害，例如男性血肌酐≥1.5毫克/分升，女性血肌酐≥1.4毫克/分升，或肌酐清除率异常。
急性或慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病酮症酸中毒。
对盐酸二甲双胍有超敏反应。
对沙格列汀有严重超敏反应史（例如速发过敏反应、血管性水肿或剥脱性皮肤损害）。
谨慎用药
18岁以下儿童使用沙格列汀二甲双胍片的安全性和有效性尚未确立，慎用。
本品中的二甲双胍主要经肾脏排泄，考虑到随着年龄的增长肾功能会降低，老年人应慎用。
患有肝脏疾病时，一般应避免使用本品。
妊娠期和哺乳期能否用沙格列汀二甲双胍缓释片？
目前还没有关于妊娠妇女使用本品或其所含成分的充分对照研究，和其他抗糖尿病药物一样，只有在明确需要时才能在妊娠期使用本品。
目前尚不清楚沙格列汀或二甲双胍是否会通过人母乳分泌。由于很多药物都通过人母乳分泌，因此，哺乳期妇女使用时应特别谨慎。
用法用量
如何用药
推荐剂量
本品的剂量，应根据患者的当前治疗方案，治疗有效性及耐受性进行个体化调整。通常晚餐时给药，每日一次，逐渐进行剂量调整，以减轻二甲双胍相关的胃肠道不良反应。
需要5毫克沙格列汀、目前未使用二甲双胍治疗的患者，建议本品初始剂量为5毫克沙格列汀/500毫克二甲双胍缓释剂（Ⅱ），每日一次，之后逐渐增加剂量。
已使用二甲双胍治疗的患者，本品中二甲双胍的剂量应与正在使用的二甲双胍剂量相同，或最接近该剂量。将二甲双胍速释剂改为二甲双胍缓释剂后，应密切监测患者的血糖控制情况，并应作相应的剂量调整。
需要2.5毫克沙格列汀联合二甲双胍缓释剂的患者，使用本品2.5毫克/1000毫克（Ⅲ型）治疗。需要2.5毫克沙格列汀而未使用二甲双胍或需要二甲双胍剂量超过1000毫克的患者，应使用单一成分药物。
每日最大建议剂量为5毫克沙格列汀及2000毫克二甲双胍缓释剂。
本品为缓释片剂，必须整片吞服、不要压碎、切开或咀嚼。
特殊情况用药
与强效CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素）合用时，沙格列汀的最大建议剂量为2.5毫克/天。对于这些患者，本品的剂量限制为每天2.5毫克沙格列汀/1000毫克二甲双胍。
当与促胰岛素分泌药物（如磺脲类药物）或胰岛素合用时，要求使用低剂量的促胰岛素分泌药物或胰岛素，以减少低血糖的风险（参见注意事项，与磺脲类或胰岛素合用）。
注意事项
不良反应
根据临床试验数据，沙格列汀二甲双胍缓释片的不良反应如下。
腹泻、恶心、呕吐。
鼻咽炎。
头痛。
低血糖。
超敏反应（如荨麻疹，面部水肿）。
用药注意
乳酸酸中毒是在使用本品治疗过程中，由于二甲双胍蓄积所引起的严重的代谢并发症（死亡率50%），发生率约为3例/10万患者/年。乳酸酸中毒的发生通常是不易察觉的并伴有非特异性症状，例如全身不适，肌痛，呼吸窘迫，嗜睡增加，以及非特异性腹部不适。更严重的酸中毒可能伴有体温降低，低血压和抵抗性心动过缓。当发生上述症状时，应停用本品直至乳酸酸中毒被排除。
心血管衰竭（休克）、急性充血性心力衰竭、急性心肌梗死或其他以低氧血症为特征的情况可伴发乳酸性酸中毒，也可引起肾前性氮质血症。接受本品治疗的患者出现上述情况应立即停药。
有患者使用沙格列汀出现急性胰腺炎的上市后报告。在开始本品治疗后，应谨慎地观察患者是否有胰腺炎的症状和体征。如果疑有胰腺炎，应立即停用本品，并且进行恰当的处理。尚未确定有胰腺炎病史的患者使用本品是否会增加胰腺炎发生的风险。
由于二甲双胍是主要通过肾脏进行排泄的。发生二甲双胍蓄积和乳酸酸中毒的风险会随肾功能损害加剧的程度而增加。在开始使用本品治疗前和开始治疗后每年至少评估一次肾功能，以确定肾功能正常，一旦发现存在肾功能损害应立即停用本品。
使用血管内碘造影剂（例如静脉尿路造影，静脉胆道造影，血管造影，计算机断层扫描）可导致急性肾功能改变，并且已经被认为与使用二甲双胍的患者乳酸酸中毒有关。因此，使用血管内碘造影剂前暂时停用本品，直到使用碘造影剂后48小时，且证明肾功能正常后方可再行使用。
在进行任何手术时，应暂时停用本品（除一些不限制摄入食物和液体的小手术），并且直至患者恢复进食同时肾功能评估正常后方可重新使用本品。
患者在服用本品时不要过量饮酒。
长期使用二甲双胍可适当补充维生素B₁₂。
如出现速发过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤疾病，应停用本品。
如果我漏服药物怎么办？
尽快补充漏服的药物，如果到了下次服药时间，就不要加用所漏服的药物。
如果我服药过量了怎么办？
在发生本品药物过量时，根据患者口述的临床状况，采用常用的支持措施：例如，从胃肠道中除去未吸收的物质，进行临床监测并制定支持治疗措施。
对于怀疑使用本品过量的患者，进行血液透析对于除去蓄积的二甲双胍可能产生一定的效果。
什么情况下需要立即就医？
使用药物后发生以下情况，需要立即就医。
乳酸酸中毒,症状包括：全身不适，肌痛，呼吸窘迫，嗜睡增加，以及非特异性腹部不适。
超敏反应，包括速发过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤疾病。
沙格列汀二甲双胍缓释片应该如何保存？
密封，30℃以下保存。
需放置于儿童不能接触到的位置。
药物相互作用
CYP3A4/5强抑制剂（如酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素）可以提高沙格列汀的血浆药物浓度，因此与CYP3A4/5强抑制剂合用时，应将沙格列汀剂量限制在2.5毫克。
通过肾小管分泌系统清除的阳离子药物（如阿米洛利、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧苄或万古霉素）通过竞争共同的肾小管运输系统，在理论上具有与二甲双胍发生相互作用的可能性。对使用经近曲小管分泌排泄的阳离子药物的患者，建议对其进行仔细监测，并调整本品和/或合用药物的剂量。
有些药物可能易导致高血糖，并可能导致血糖水平不受控。这些药物包括噻嗪类及其他利尿药、糖皮质激素、吩噻嗪、甲状腺类药物、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟碱酸、拟交感神经药物、钙通道阻滞剂和异烟肼。当对使用本品的患者给予这些药物时，应密切观察患者是否有血糖失控。当使用本品的患者停用这些药物时，应密切观察患者是否发生低血糖。
与西咪替丁合用，可减少二甲双胍消除，应谨慎。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
沙格列汀二甲双胍缓释片为处方药，需要在专业医生指导下应用。
盲目自行用药可能会增加你不合理使用药物的风险，这些风险包括：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
参考文献
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国家药典委员会. 中华人民共和国临床用药须知:化学药和生物制品卷[M]. 2015年版. 北京：中国医药科技出版社，2017.
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