概述
药物介绍
卡博替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物。其能够通过抑制酪氨酸激酶的活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管的新生。
制剂规格
卡博替尼有两种制剂和多种规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。
卡博替尼胶囊：20毫克；80毫克。
卡博替尼片剂：20毫克；40毫克；60毫克；80毫克。
功效作用
用途
卡博替尼用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌。
用法用量
如何用药
卡博替尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
本品的推荐剂量为140毫克/天（80毫克一剂，20毫克三剂），不能与食物同服（饭前至少1小时或饭后至少2小时后服用），持续治疗，直至疾病恶化或发生不能接受的毒性。本品胶囊应整个吞服，不能打开胶囊。不能同时服用抑制CYP酶活性的食物（如葡萄柚或葡萄柚汁）或营养补充剂。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
不推荐用于中度及重度肝功能不全患者。
基于其作用机理，妊娠期妇女使用本品可致胎儿损伤。如患者在妊娠期使用本品或用药期间怀孕，应告知患者对胎儿产生伤害的可能性。
谨慎用药
尚未明确本品是否通过乳汁分泌，根据本品对母体的重要性，选择停药或停止哺乳。
儿童的有效性及安全性尚未确定。
临床试验中未纳入足够数量的65岁以上的老人，因而无法确定他们的不良反应是否与年轻患者存在差异。
卡博替尼与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用卡博替尼前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解卡博替尼的药物不良反应，做好一定的心理准备。
注意事项
不良反应
卡博替尼不良反应主要包括：
出血、肺炎、败血症、瘘管、心搏骤停、呼吸衰竭及不明原因的死亡。
腹泻、口腔炎、掌足综合征、体重减轻、食欲不振、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛及便秘。
AST和（或）ALT升高、淋巴细胞减少、ALP（ALP）升高、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症及高胆红素血症。
腹痛、吞咽困难、消化不良、痔疮、脱水、关节痛、肌肉痉挛、淋巴细胞减少、低钙血症、疲乏、头痛、头晕、感觉异常、虚弱、外周感觉神经病、焦虑、皮疹、皮肤干燥、脱发、红斑、角化过度、低血压。
低血钠、脂肪酶升高、掌足综合征、腹泻、疲乏、高血压、恶心、胰腺炎、气管瘘管形成及呕吐。
甲状腺激素水平升高。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
卡博替尼需要足量、足疗程应用，不要轻易减量、停药。
发生了药物不良反应怎么办？
药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
什么情况下需要急救？
卡博替尼罕见急性过敏反应，一旦发生急性过敏反应表现，请立即寻求急救处理。
什么情况下需要立即就医？
较为严重的过敏反应。
呼吸衰竭。
卡博替尼应该如何保存？
卡博替尼药品应该贮于25℃下，短程携带时允许15～30℃。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与卡博替尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与卡博替尼一起使用前请咨询医生。
健康受试者给予强CYP3A4抑制剂酮康唑（400毫克/天，共27天），可增加本品单剂量暴露量（AUC0～inf）约38％，服用本品时，应避免同服强CYP3A4抑制药（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）。
健康受试者给予强CYP3A4诱导剂利福平（600毫克/天，共31天），可降低本品单剂量暴露量（AUC0～inf）约77％，应避免同服CYP3A4诱导剂（如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥、贯叶连翘制剂）。
在人肝微粒体酶系中，本品为CYP2C8非竞争性抑制剂、CYP2C9混合型抑制剂、CYP2C19及CYP3A4弱竞争性抑制剂。在培养的人肝细胞中，本品为CYP1A1mRNA诱导剂，但对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4mRNA或其同工酶系无影响。
在实体瘤患者中，本品稳态血药浓度（≥100毫克/天，共服药至少21天）显示，对单剂量罗格列酮（CYP2C8底物）血浆暴露量（Cmax和AUC）无影响。
为P-糖蛋白转运活性抑制药，但并非其底物。因此，本品可能增加P-糖蛋白的底物血药浓度。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
卡博替尼是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
卡博替尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。
参考文献
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