概述
药物介绍
酒石酸拉索昔芬是选择性雌激素受体调节剂。在临床上主要用于治疗女性绝经后骨折危险增加的骨质疏松症。
制剂规格
酒石酸拉索昔芬在临床上常用的是片剂。具体如何选择请咨询医生。
酒石酸拉索昔芬片剂：500微克。
功效作用
用途
酒石酸拉索昔芬用于治疗女性绝经后骨折危险增加的骨质疏松症。
用法用量
如何用药
酒石酸拉索昔芬为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
口服每日1次，一次500微克，可在一天中任一时间服用，不受进食和饮水的影响。
65岁以上老年人、轻、中度肝功能不全、轻、中度肾功能不全患者不必调整剂量。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对酒石酸拉索昔芬过敏的患者禁用。
正在或既往患有静脉血栓者，包括深静脉血栓患者禁用。
肺栓塞患者禁用。
视网膜静脉血栓者禁用。
不明原因崩漏者禁用。
备孕及妊娠期妇女禁用。
儿童禁用。
乳糖不耐受者、乳糖酶缺乏者、葡萄糖-半乳糖吸收不良者禁用。
谨慎用药
转氨酶高于1.5×ULN者慎用。
肾功能不全患者慎用。
哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳喂养。
注意事项
不良反应
酒石酸拉索昔芬不良反应包括
感染，少见尿路感染、白色念珠菌性阴道炎、阴道感染、外阴阴道炎；罕见感染性关节炎、支气管炎、蜂窝织炎、宫颈炎、憩室炎、真菌感染、疖、生殖器白色念珠菌病、单纯疱疹眼炎、脓疱病、迷路炎、肾盂肾炎、子宫积脓。
良性肿瘤、恶性肿瘤和未定性的（包括囊肿和息肉），少见纤维瘤、子宫肌瘤；罕见良性乳腺肿瘤、乳腺纤维瘤、慢性淋巴细胞白血病、子宫内膜肿瘤、女性生殖器官肿瘤、血管瘤、恶性肝肿瘤、子宫肌瘤、黑素细胞痣，多发性骨髓瘤、肿瘤、良性甲状旁腺肿瘤。
精神罕见噩梦、循环型情感障碍。
消化系统常见便秘；少见腹痛、下腹痛、上腹痛、口干、胃肠胀气、胃炎、肠易激综合征；罕见腹部压痛、肛裂、唇炎、唇干裂、溃疡性结肠炎、十二指肠溃疡、十二指肠炎、吞咽困难、胃息肉、腹股沟疝、口腔溃疡、食管炎、口腔疼痛、直肠息肉、直肠溃疡、胃部不适。
血液和淋巴系统少见贫血、大红细胞症、血小板减少症；罕见巨幼红细胞性贫血、红细胞血红蛋白减少。
免疫系统罕见季节性变态反应。
内分泌罕见甲状旁腺功能亢进。
代谢和营养罕见食欲缺乏、食欲下降或增加、高三酰甘油血症、低蛋白血症、低磷酸盐血症、抽搐、2型糖尿病。
神经系统少见烧灼感、脑梗死、头痛、不宁腿综合征；罕见健忘症、阿尔茨海默型痴呆症、位置性眩晕、味觉障碍、癫痫、脑积水、味觉减退、记忆力受损、偏头痛、有先兆偏头痛、运动神经元病、压迫神经、麻痹、晕厥、坐骨神经痛、血管性头痛。
眼睛少见眼干；罕见无晶状体、脉络膜视网膜病变、眼结膜出血、结膜充血、眼睛瘙痒、眼睛出血、眼睑水肿、干燥性角结膜炎、黄斑变性、眼球充血、瞳孔不等、视网膜脱离、视网膜血管病变、视网膜病变、视力下降、视觉障碍。
罕见耳部不适、内耳障碍。
心血管系统常见热潮红；少见心悸、心动过速、深静脉血栓、潮红、静脉炎、血栓性静脉炎、浅表血栓性静脉炎、静脉瘀滞；罕见心力衰竭、心脏增大、肺心病、窦性停搏、室上性期前收缩、三尖瓣关闭不全、主动脉瘤、动脉阻塞性疾病、毛细血管病、栓塞、血肿、出血、间歇性跛行、淋巴瘀滞、血管狭窄、静脉血栓形成、肢体静脉血栓形成。
呼吸系统少见咳嗽、肺栓塞、过敏性鼻炎；罕见慢性阻塞性肺疾病、肺肉芽肿、血管运动性鼻炎等。
肝胆系统少见胆石症、肝细胞脂肪变性；罕见胆管结石、胆囊炎、肝炎、黄疸。
肌肉骨骼和结缔组织常见肌肉痉挛；少见腰痛、颈痛、肢端疼痛。罕见关节病、滑膜囊炎、杵状变、尾骨痛、肋软骨炎、指（趾）炎、外生骨抚、肢端挛缩、关节积血、关节强直、肌肉挛缩、肌肉抽搐、肌肉骨骼不适、下颌痛、关节周围炎、风湿性关节炎、旋转袖综合征、腱鞘炎。
泌尿系统少见尿频、尿急、夜尿增多、尿道病、尿失禁；罕见膀胱结石、高钙尿症，高张性膀胱、肾硬化、尿道出血、膀胱息肉、泌尿道疾病。
生殖系统和乳房常见膀胱膨出、子宫内膜异位症、子宫内膜增厚、子宫息肉、阴道分泌物、阴道疾病；少见女性乳腺疾病、乳房硬结、乳房疼痛、宫颈疾病、宫颈发育不良、宫颈息肉、子宫内膜增生、阴道脱垂、生殖器分泌物、生殖器出血、子宫积水、子宫出血、绝经后出血、脱肛、宫颈糜烂、子宫脱垂、阴道出血、外阴瘙痒；罕见子宫腺肌病、子宫附件囊肿、子宫附件肿块、溢乳、乳房充血、乳房纤维化、阴蒂增大、输卵管囊肿、乳头疾病、乳头痛、会阴裂伤、生殖器瘙痒、宫颈鳞状转移瘤、子宫出血、子宫肿块、阴道糜烂、阴道炎症、阴道疼痛、阴道出血、阴道壁充血、外阴静脉曲张、外阴疾病。
全身和给药部位常见意外损伤；少见胸痛、疲劳、感觉热、末梢水肿；罕见胸部不适、醉酒感、过热、炎症、肿块、水肿、息肉。
先天的、家族的和遗传病罕见静脉畸形。
皮肤及其附属物常见多汗；少见红斑、脱发、盗汗、皮肤瘙痒；罕见血管神经性水肿、皮肤干燥、毛发结构异常、甲病、指甲折断、光敏性反应、全身皮肤瘙痒、斑丘疹、痒疹、酒糟鼻、皮肤刺激、皮肤损伤、皮肤色素沉着、皮肤水肿、荨麻疹。
实验室检查常见ALT升高；少见AST升高、血糖升高、宫颈涂片异常、转氨酶类升高、体重增加。5-核苷酸酶升高、血白蛋白降低、血肌酐异常、血三酰甘油增高、血尿、骨质密度下降、胸部X射线异常、心电图T波异常、γ-GT升高、乙肝表面抗原阳性、高密度脂蛋降低、低密度脂蛋白增高、脉搏减慢、血小板减少、乳房超声异常、卵巢超声异常。
损伤和中毒，罕见表皮脱落、生殖器损伤、肢体损伤、骨骼损伤、软组织损伤、脊柱骨折、胸椎骨折、牙齿断裂
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
本品明显降低椎骨骨折和非椎骨骨折率。
一旦开始治疗，应注意患者更年期症状，以及对子宫、乳房组织以及心血管的风险和益处。
建议一日保证足够的钙（绝经后妇女一日元素钙1500毫克）和D（400～800IU）摄入量。
骨质疏松症是一个慢性病，本品应长期服用。
未进行过乳腺癌病史者使用本品的研究，目前没有关于联合治疗早期或晚期乳腺癌的临床资料。对于乳腺癌患者，只有在包括辅助治疗的全部治疗完成后才能使用本品。
本品有诱发静脉血栓的形成的可能，对于有血栓形成风险者应慎用，对于需长期卧床者（如术后恢复期、需长时间卧床休息）应至少在之前3周停用本品，待患者恢复走动后再开始治疗。另外，服用本品的妇女如需长时间旅行建议定时活动四肢。
药物过量时，目前尚无特殊的解毒药。一旦发生过量，应采用对症支持治疗。
本品可能会使血清三酰甘油升高，有口服雌二醇导致高三酰甘油血症病史者用药期间应注意监测血清三酰甘油水平。
本品会增加热潮红的发生率，对于雌激素缺乏引起的热潮红无效。某些无症状患者使用本品后可能会发生热潮红。
使用本品期间出现乳房异常应进行检查，本品不会降低乳腺癌发生风险。
本品可能诱发良性子宫内膜癌，在临床试验中曾观察到阴道出血和子宫内膜良性改变。
药物过量时，目前尚无特殊的解毒药。一旦发生过量，应采用对症支持治疗。
什么情况下需要立即就医？
严重感染。
严重代谢、内分泌或电解质紊乱。
休克。
酒石酸拉索昔芬应该如何保存？
酒石酸拉索昔芬药品应该在室内避光、阴凉干燥处密闭保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离儿童。
药物相互作用
有些药物可能与酒石酸拉索昔芬相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与酒石酸拉索昔芬一起使用前请咨询医生。
不建议与全身用雌激素或激素联合使用。
长期使用CYP3A4酶诱导剂和UGTs（如苯妥英钠、卡马西平、巴比妥和贯叶连翘）会使本品的清除率增加，从而使稳态浓度下降疗效降。
目前尚无本品与质子泵抑制剂（PPIs）联合使用的资料，因此联合使用时应慎重。
临床研究表明，本品对右美沙芬（CYP2D6底物）、氯唑沙宗（CYP2E1底物）、华法林（CYP2C9底物）、甲泼尼龙（CYP3A4底物）或地高辛（MDR1P-糖蛋白底物）的代谢没有影响，因此本品不会改变经这些CYP亚型代谢的药物和经MDRl P-糖蛋白转运药物的药动学。
阴离子交换树脂（如考来烯胺）和其他亚型CYP抑制剂如氟康唑（CYP2C9抑制剂）、酮康唑（CYP3A4/5抑制剂）、帕罗西汀（CYP2d6抑制剂）与本品合用不会产生有
临床意义的相互作用，合用时不必调整本品剂量。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
酒石酸拉索昔芬是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
酒石酸拉索昔芬需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。
参考文献
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[5]
https://www.drugs.com.
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