概述
药物介绍
甲苯磺酸尼拉帕利是一种多聚ADP-核糖聚合酶（PARP）PARP-1和PARP-2的抑制剂。
体外研究显示，尼拉帕利诱发的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成，从而导致DNA损伤、细胞凋亡和细胞死亡。
临床常用于治疗晚期卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。
制剂规格
药物剂型、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。因此，具体选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
目前甲苯磺酸尼拉帕利只有一种剂型，即胶囊剂，规格为100毫克/粒（按 C₁₉H₂₀N₄O计）。
适应证
用途
用于成人晚期卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌对一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
用于铂敏感的成人复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对甲苯磺酸尼拉帕利或任何辅料成分过敏者禁用。
谨慎用药
中度至重度肝功能损害患者用药安全性不明，应慎用。
重度肾功能损害或接受血液透析治疗的终末期肾病患者用药安全性不明，应慎用。
目前尚缺乏儿童和青少年使用甲苯磺酸尼拉帕利的详细研究数据，慎用。
目前尚缺乏老年人（≥65岁）使用甲苯磺酸尼拉帕利的详细研究数据，慎用。
妊娠期和哺乳期能否用甲苯磺酸尼拉帕利？
妊娠期
目前尚无或仅有有限数量的甲苯磺酸尼拉帕利在妊娠期女性中应用的数据。
根据其作用机制，妊娠期女性服用可能会引起胚胎或胎儿损害，包括胚胎致死、致畸，所以女性妊娠期间禁用。
哺乳期
关于人类乳汁中是否存在尼拉帕利，或其代谢产物是否会通过乳汁分泌，是否对母乳喂养的婴儿或乳汁产量有影响，目前尚无可用数据。
由于甲苯磺酸尼拉帕利有对母乳喂养的婴儿造成损害的潜在可能性，哺乳期女性在用药期间和最后一次用药后1个月内避免进行母乳喂养。
用法用量
如何用药
用药方法
口服，最好在每天大致相同时间服药，并整粒吞下。
可在进餐或空腹时服用，也可在睡前服用，能控制恶心。
用药方案
卵巢癌一线维持治疗
对于体重<77千克或者基线血小板计数<150,000/微升的患者，推荐剂量为每天一次，200毫克口服。
对于体重≥77千克且基线血小板计数≥150000/微升的患者，推荐剂量为每天一次，300毫克口服。
患者应在含铂化疗结束后的12周内开始服用甲苯磺酸尼拉帕利，在疾病出现进展或患者不可耐受时停止用药。
复发性卵巢癌维持治疗
推荐剂量为每天一次，每次300毫克，当疾病出现进展或患者不可耐受时停止用药。
患者应在含铂化疗结束后的8周内开始服用甲苯磺酸尼拉帕利。
化疗三次及以上晚期卵巢癌的治疗
推荐剂量为每天一次，每次300毫克，口服给药。
发生不良反应时的用药
通常情况下，在出现≥3级的非血液系统不良反应时，建议首先暂停用药（但暂停用药时间不应超过 28 天），直至不良反应缓解，然后在减量后重新开始治疗（如下）。
发生不良反应，建议下调剂量。
起始剂量为200毫克/天，首次下调剂量为100毫克/天，如不良反应仍无法控制，则需停药。
起始剂量为300毫克/天者，首次下调剂量后用量为200毫克/天，如不良反应不能被有效控制，则需进一步下调剂量至100毫克/天。
如果暂停用药28天后，重新给药不良反应仍持续，建议停用本品。
如果暂停给药和下调剂量均无法控制不良反应，建议永久停药。
注意事项
不良反应
常见不良反应
血液及淋巴系统异常：血小板减少症、贫血、中性粒细胞减少症、白细胞减少症。
消化系统异常：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、便秘等。
全身性异常：疲乏、肌肉骨骼疼痛。
神经系统异常：头晕、头痛。
呼吸系统异常：咳嗽、呼吸困难。
泌尿系统异常：急性肾损伤（包括血肌酐升高、血尿素升高、肾衰竭、血尿酸升高）、尿路感染。
皮肤及皮下组织异常：皮疹。
循环系统异常：高血压。
代谢异常：低镁血症。
精神异常：失眠。
其他不良反应
甲苯磺酸尼拉帕利还可能造成小肠梗阻、鼻咽炎、心动过速、外周水肿、低血钾症、支气管炎、结膜炎、γ-谷氨酰转移酶升高、血碱性磷酸酶升高、可逆性后部脑病综合征、鼻出血、体重下降、抑郁、焦虑症等不良反应。
用药注意
对于具有生育能力的男性，甲苯磺酸尼拉帕利可能损害其生育能力。
对于具有生育能力的女性，在接受治疗前应进行妊娠试验；在用药期间和末次服药6个月内必须采取有效的避孕措施。
甲苯磺酸尼拉帕利可引起血液学不良反应（如血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症等），在使用期间应遵医嘱定期检测全血细胞计数。
服药过程中，确诊骨髓增生异常综合征（MDS）和/或急性髓性白血病（AML）者，应停用甲苯磺酸尼拉帕利。
服药过程中，应定期监测血压和心率，尤其是患有冠状动脉功能不全、心律失常和高血压等心血管疾病患者。
服药过程中，确诊可逆性后部脑病综合征（PRES）者，应停用甲苯磺酸尼拉帕利，并对症治疗。
甲苯磺酸尼拉帕利对驾驶和机械操作能力具有中度影响，用药后可能发生无力、疲乏和头晕，发生这些症状的患者应谨慎驾驶或操作机械。
如果我漏服药物怎么办？
如果呕吐或漏服一剂，不应追加剂量，而应在第二天的常规时间服用下一次处方剂量。
如果我服药过量了怎么办？
过量服用甲苯磺酸尼拉帕利可增加不良反应的发生率或加重不良反应程度。
目前对于甲苯磺酸尼拉帕利过量用药尚无特殊治疗方法，过量用药的症状尚未确定。如果发生过量用药，应立即就医，由医护人员采取对症支持治疗。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定的发生不良反应的概率，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。
什么情况下需要立即就医？
使用药物后发生以下情况，需要立即就医。
出现呕血、腹痛等症状。
出现呼吸困难、咳嗽等症状。
甲苯磺酸尼拉帕利应该如何保存？
密封，储存在20～25℃环境中，短途携带允许15～30℃。
需放置于儿童不能接触到的位置。
药物相互作用
目前尚缺乏甲苯磺酸尼拉帕利在人体的药物相互作用研究数据。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
本品为处方药，应该由医生开置处方后购买，并在专业医生指导下使用。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
病情得到完全控制前症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给具有相同症状的人使用。
文章评论