功效作用
骨化三醇是维生素D3最重要的活性代谢产物之一，通常在肾脏内形成。骨化三醇可以促进肠道对钙的吸收，并调节骨的无机盐代谢[1-4]。
适应证
本品可用于以下疾病的治疗。
绝经后及老年性骨质疏松症。
肾性骨营养不良症(如慢性肾功能衰竭，特别是进行血液透析或腹膜透析的患者)。
特发性、假性或手术后甲状旁腺功能低下。
维生素D依赖型佝偻病。
低血磷性维生素D抵抗型佝偻病[1-4]。
药物起效时间
口服单剂骨化三醇胶丸0.25～1.0µg后，2～6小时内血药浓度达到峰值，在此之前药物已经开始起效。
肾病综合征或接受血液透析的病人中，骨化三醇血药浓度降低，达峰时间延长，起效时间也会相应的延长 [1-4]。
药物维持时间
骨化三醇胶丸的单次口服剂量的药理作用可持续3～5日[1-4]。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料，如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
你可能关注的问题
老年骨质疏松要长期吃骨化三醇胶丸吗？
老年骨质疏松可以长期吃骨化三醇胶丸。
骨化三醇胶丸用于治疗老年性骨质疏松症，可以长期服用，但是长期服用会引起人体对钙的大量吸收，使血钙浓度提高。钙吸收过量可能引起高血钙、高尿钙和高血磷，高钙血症还可能导致肾皮质、肺、心肌、胰腺等组织的转移性钙化。因此老年患者在服药期间建议监测血钙和血肌酐浓度。需要服用骨化三醇胶丸的老年患者，请根据自身情况，在医生的指导下合理用药。
骨化三醇胶丸早上吃还是晚上吃效果好？
药品说明书中没有明确要求服药时间。骨化三醇胶丸用于治疗绝经后骨质疏松和肾性骨营养不良（包括透析患者）时，早上吃和晚上吃效果都比较好；用于治疗甲状旁腺功能低下和佝偻病时，建议早晨吃更为适宜。
如需服用骨化三醇胶丸治疗相关疾病，建议遵医嘱按时按需用药。
用药禁忌
禁用情况
患有与高血钙有关疾病的人群禁用。
对骨化三醇或同类药品以及其中任一成分过敏的患者禁用。
有维生素D中毒迹象的患者禁用[1-4]。
慎用情况
易过敏体质者慎用。
正在进行透析的老年患者慎用[1-4]。
特殊人群用药
孕妇
骨化三醇胶丸能产生维生素Ｄ的作用，而关于孕妇服用维生素Ｄ的安全尚未被确定，且动物实验表现，怀孕兔子服用接近致死剂量的维生素D，胎儿可出现主动脉瓣膜狭窄，因此孕妇需经医生权衡利弊后方可使用本品，并谨遵医嘱用药。
哺乳期妇女
外源性骨化三醇可能会分泌进入乳汁，为防止母亲发生高钙血症以及骨化三醇对受乳婴儿造成不良影响。如果监测哺乳期妇女和婴儿血钙浓度，哺乳期妇女在服药期间可以哺乳。
儿童
目前儿童患者用药的安全性和疗效尚未明确，因此不推荐使用，如有用药需求，请在医师指导下使用。
老人
老年患者无需特殊剂量，但建议监测血钙和血肌酐浓度。对于正进行透析的老年患者用药的安全性和有效性尚未建立，建议遵医嘱用药。
不良相互作用
禁止联用
维生素D制剂及其衍生物：骨化三醇作为目前最有效的维生素D代谢产物，不需要与其他维生素D制剂及其衍生物合用，否则会发生高维生素D血症。
含镁药物：含镁药物（如抗酸药）与骨化三醇联用可能导致高镁血症，故长期接受透析的患者使用骨化三醇进行治疗时，不能服用含镁药物。
谨慎联用
因药效降低而需要谨慎联用的药物
肝药酶诱导药：使用肝药酶诱导药（如二苯乙内酰胺、苯巴比妥等）可能会增强骨化三醇的代谢，从而降低其血药浓度，如需联用肝药酶诱导药则应增加骨化三醇的药物剂量。
胆汁酸螯合剂：胆汁酸螯合剂（包括消胆胺和司维拉姆）可以降低脂溶性维生素在肠道的吸收，可能削弱骨化三醇在肠道的吸收，导致骨化三醇肠道内吸收不良。
激素类药物：维生素D类似物和激素类药物（如皮质类激素）之间存在功能性拮抗的关系，维生素D类制剂能促进钙的吸收，而激素类药物则抑制钙的吸收，两者联用会导致药物降低。
磷制剂：由于骨化三醇会影响磷在肠道、骨骼以及肾脏内的输送，因此需要根据血磷浓度调整磷结合性制剂的用量。需要注意的是，维生素D对抗型佝偻病患者（家族性低磷血症）仍需继续口服磷制剂，但应考虑骨化三醇对肠道的刺激，磷的吸收会受到影响，磷的需要量也会随之改变。
钙制剂：骨化三醇胶丸与大剂量钙制剂合用可能会发生高钙血症。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
噻唑类利尿剂：骨化三醇与噻唑类利尿剂（如氢氯噻嗪）合用会增加高钙血症的危险。
洋地黄类药物：对于正在使用洋地黄类药物（如地高辛）的患者，骨化三醇的用量必须谨慎制定，因为这类患者如果发生高钙血症可能会诱发心律失常。
用法用量
剂型规格
胶丸剂：0.25μg/粒[4]。
具体用法
用法
口服，用适量水送服。
骨化三醇胶丸的每日最佳剂量应根据每个病人血钙水平谨慎制定，开始以骨化三醇胶丸治疗时，应尽可能使用最小剂量，在没有监测血钙水平的情况下不能增加用量。
应用骨化三醇治疗开始时补钙是必要的，每日钙总摄入量（包括从食物和药物中摄入的钙）平均大约为800mg，不应超过1000mg[4]。
用量
用于绝经后和老年性骨质疏松
推荐剂量为每次1粒，每日2次。患者服药后应分别于第4周、 第3个月、第6个月监测血钙和血肌酐浓度，并且以后每6个月监测一次。
用于肾性骨营养不良（包括透析患者）
推荐起始剂量为每日1粒，如果血钙正常或略有降低则隔日服用1粒即可。
如果2～4周内患者的生化指标及病情未见明显改善，则应在医生指导下每隔2～4周将每日剂量增加0.25µg，而且在此期间每周至少测定两次血钙。一般情况下，大多数患者的最佳剂量在每日0.5～1.0µg之间。
用于甲状旁腺功能低下和佝偻病
推荐起始剂量为每日1粒，早晨口服。如果患者的生化指标和症状未见明显改善，则每隔2～4周增加剂量，在此期间至少每周测定两次血钙。
甲状旁腺功能低下的患者偶见吸收不佳的情况，因此这类患者需要的剂量较大。患有甲状旁腺功能低下的孕妇若使用骨化三醇进行治疗，应在医生指导下于妊娠后期加大剂量，在产后及哺乳期减小剂量[4]。
药物漏用
每天用药一次时，如果发现漏服，应立即补服，第二天服药时间顺延即可。
每天服药2次时，如果发现漏用时具下次用药时间已不足标准用药间隔的一半，则不需要补服，下次按照正常剂量用药即可。
无需补服：如本应在当天8时、20时分别用药一次，如果8时忘记用药，在14时后想起，则无需补服，于20时正常服药即可。
需要补服：如本应在当天8时、20时分别用药一次，如果8时忘记用药，在14时前想起，则应立即补服，并于20时正常服药即可。
建议患者每天在同一时间用药，以最大程度避免漏用。
药物过量
骨化三醇为维生素D的衍生物，过量使用所产生的症状也与维生素Ｄ过量的症状相似，可引起高血钙、高尿钙和高血磷，高钙血症还可能导致肾皮质、肺、心肌、胰腺等组织的转移性钙化。
症状
急性中毒的症状：食欲减退、头痛、呕吐、便秘等。
慢性中毒的症状：虚弱、体重减轻、感觉障碍，可能会出现发热伴口渴、脱水、多尿、情感淡漠、泌尿道感染、发育停止等[1-4]。
措施
若发现或怀疑骨化三醇胶丸过量，应立刻停药，并及时就医。
症状较轻者，可在医生指导下采取低钙饮食，减少钙的摄入量，按要求每日测定血清钙的含量，指导血钙值回复正常。
症状较重者，应及时就医，由医生进行洗胃或催吐，防止药物进一步吸收，可以口服液体石蜡,促进粪便排泄。遵医嘱重复测定血钙，如血钙持续增高，应使用皮质类固醇和磷制剂，并在医生指导下采取相应措施以适当利尿[1-4]。
药物停用
若患者病情得到明显控制，可遵医嘱停止用药。
若血钙浓度比正常值（9～11mg/100mL，或2250～2750µmol/L）高出1mg/100mL， 或血肌酐升高到大于120µmol/L，应立即停止用药或遵医嘱减少用药剂量直至血钙正常。
若患者出现过敏反应（如皮疹、瘙痒等）或不良反应（如恶心、呕吐、发热、多尿等），请立即停止用药，并及时就医，接受规范治疗[1-4]。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
代谢及营养类反应：高钙血症。
神经系统反应：头痛。
胃肠系统反应：腹痛、恶心。
皮肤及皮下组织类反应：皮疹。
肾脏及泌尿系统反应：泌尿道感染。
偶见不良反应
代谢及营养类反应：食欲减退。
胃肠系统反应：呕吐。
实验室检查：血肌酐升高。
罕见不良反应
免疫系统反应：超敏荨麻疹。
代谢及营养类反应：烦渴、脱水。
精神类反应：情感淡漠。
神经系统反应：肌无力、感觉障碍。
胃肠系统反应：便秘、上腹痛。
皮肤及皮下组织类反应：红斑、瘙痒。
各种肌肉骨骼及结缔组织反应：发育迟缓。
肾脏及泌尿系统反应：多尿。
全身性疾病及给药部位各种反应：钙质沉着、发热、口渴。
其他：体重降低[1-4]。
不良反应的处理方法
若出现腹痛、皮疹等常见的不良反应，患者要注意清淡饮食，避免搔抓皮肤，并告知医生，通常可以继续用药或停药1～2天内自行缓解。
若出现高钙血症，应立即停止用药，采用低钙饮食并停用钙补充剂，待血钙恢复正常，再在医生的指导下合理调整剂量。
若出现食欲减退、呕吐等偶见的不良反应，应停止用药，告知医生后酌情处理，例如患者出现呕吐可以给予甲氧氯普胺片等镇吐药物进行治疗。
若出现超敏荨麻疹、红斑、瘙痒、发热等罕见的不良反应，应立即停药，告知医生，遵医嘱进行抗过敏治疗、对症治疗等，必要时更换其他药物治疗[1-4]。
注意事项
药物贮存
骨化三醇胶丸应置于遮光，密闭，25℃以下干燥处保存。
请将此药品放在儿童不能接触的地方[4]。
其他
使用本品治疗时必须从最低剂量开始，在未监测血清钙水平的情况下不能随意增加剂量。
用药期间应严格遵守处方饮食，必须估算每日饮食中钙的摄入量，并调整剂量，防止因饮食改变（如奶制品的摄入）使钙摄入量增加导致高血钙。
骨化三醇胶丸维持治疗期间，患者应定期检查血清钙、磷、镁、碱性磷酸酶以及24小时尿钙和尿磷的定量。
在用药初期应该经常进行血清钙磷水平的检查（建议每周两次）。此外，还应定期做眼科检查和可疑解剖学部位的放射检查，以便早期发现异位钙沉积。
肾功能正常的患者服用骨化三醇胶丸时必须避免脱水，因此水的摄入量应当保证足够。
对于过期或未使用的骨化三醇胶丸，应尽量避免其释放于环境中。本品应避免经废水处置，同时避免经家用垃圾方式处置。尽量送去当地相关药品处理部门进行系统处置[4]。
参考文献
[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷(2015年版)[M].北京：中国医药科技出版社，2017.
[2]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学[M]. 18版. 北京: 人民卫生出版社，2018.
[3]
余传隆，黄正明，修成娟，等.中国临床药物大辞典：化学药卷 [M]．北京：中国医药科技出版社，2018.
[4]
骨化三醇胶丸药品说明书（进口药品注册证H20140598、H20140597）.
文章评论