概述
药物介绍
富马酸替诺福韦酯是一种一磷酸腺苷的开环核苷膦化二酯结构类似物。富马酸替诺福韦二吡呋酯在体内转化为二磷酸替诺福韦，通过与天然底物 5′-三磷酸脱氧腺苷竞争，并且在与 DNA 整合后终止 DNA 链，从而抑制 HIV-1 反转录酶和HBV反转录酶的活性。
本品适用于治疗HIV-1 感染和乙型肝炎病毒（HBV）感染。
用药警戒：核苷类似物（包括富马酸替诺福韦二吡呋酯片）与其他抗逆转录病毒药物联合用药中，已经报告有乳酸酸中毒和重度脂肪性，其中包括致死性病例。
制剂规格
富马酸替诺福韦二吡呋酯片为口服剂型。药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也可能会不一样。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。因此，具体如何选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
富马酸替诺福韦二吡呋酯片：0.3克。
适应证
用途
HIV-1 感染
富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于与其他抗逆转录病毒药物联用，治疗成人 HIV-1 感染。
慢性乙型肝炎
富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于治疗≥ 12岁的慢性乙肝患者。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
富马酸替诺福韦二吡呋酯禁用于先前对本药物中任何一种成分过敏的患者。
谨慎用药
2岁以下儿童的安全性和有效性尚未建立，应慎用。
本品临床研究没有入选足够数量的年满65岁或以上的受试者，应慎用。
妊娠期和哺乳期能否用富马酸替诺福韦二吡呋酯？
充分知情同意并分析治疗后可能获得的益处，妊娠期内可以考虑使用富马酸替诺福韦二吡呋酯。
用法用量
如何用药
所有 HBV 感染患者开始富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗前应进行HIV-1抗体检查。也建议所有HIV-1感染患者开始富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗前进行慢性乙肝的相关检查。
≥12岁患者推荐剂量
对HIV-1或慢性乙肝的治疗：剂量为每次300 毫克（一片），每日一次，口服，空腹或与食物同时服用。
对于慢性乙肝的治疗，最佳疗程尚未明确。
成人肾功能损害者使用剂量的调整
在中至重度肾功能损害的受试者中给予富马酸替诺福韦二吡呋酯时，应根据肌酐清除率调整富马酸替诺福韦二吡呋酯的给药间隔。
肌酐清除率≥50毫升/分钟，每间隔24小时给药一次，每次300毫克。
肌酐清除率30～49毫升/分钟，每间隔48小时给药一次，每次300毫克。
肌酐清除率10～29毫升/分钟，每间隔72～96小时给药一次，每次300毫克。
血液透析患者，每7天一次或共透析约12小时后，每次300毫克。
轻度肾功能损害（肌酐清除率 50～80毫升/分钟）的患者，无须调整剂量。
注意事项
不良反应
富马酸替诺福韦二吡呋酯与其他抗逆转录病毒药物联用时，有接近三分之一的患者可能发生不良反应，这些不良反应通常是轻到中度的消化道症状。
代谢和营养：低磷血症（非常常见）；低钾血症（不常见）；乳酸酸中毒（罕见）。
神经系统：头晕（非常常见）。
消化系统：腹泻、恶心、呕吐（非常常见）；胀气（常见）；胰腺炎（不常见）。
肝胆：转氨酶升高（常见）；肝细胞脂肪变性（罕见）。
皮肤和皮下组织：皮疹（非常常见）；血管性神经性水肿（罕见）。
肌肉、骨骼和连接组织：横纹肌溶解、肌肉萎缩（不常见）；软骨病、肌病（罕见）。
泌尿系统：肌酐升高（不常见）；肾功能衰竭、急性肾小管坏死、近端肾小管病变、肾炎（罕见）。
全身：乏力（非常常见）
用药注意
使用富马酸替诺福韦二吡呋酯的患者，有罕见的肾功能损害、肾功能衰竭和近端肾小管病变（包括范可尼综合征）的发生，并已有导致骨骼异常的报道（有时导致骨折）。推荐服用本品者进行肾功能监测。
本品单独使用或联用其他抗逆转录病毒药物治疗时，曾有发生乳酸性酸中毒和严重脂肪性的报告，包括出现致死病例。这些病例大多数发生在女性。肥胖及对核苷类药物的长期暴露可能是危险因素，应特别注意，一旦出现乳酸性酸中毒或显著的肝毒性，应当暂停富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗。
对感染HBV但中断富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗的患者必须严密监测，包括临床及实验室随访，随访至少持续几个月的时间。如果条件适当，可以准许患者重新开始抗乙肝病毒治疗。
因存在 HIV-1 耐药风险，富马酸替诺福韦二吡呋酯仅可作为抗逆转录病毒联合治疗方案的一部分用于HBV和HIV-1合并感染患者。
接受富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗的HIV感染患者中，曾经报告过免疫重建炎性综合征，在用药初期，应加强监测。
接受抗反转录病毒联合治疗的HIV感染患者中，曾经观察到体脂重新分布/堆积，包括向心性肥胖、项背脂肪增加（水牛背）、周围消瘦、面部消瘦、胸部增大和库欣样面容。
曾经报道过与使用富马酸替诺福韦二吡呋酯有关的骨软化症（与近端肾小管病变有关）病例。在有病理性骨折或有骨硬化症或有骨流失风险的 HIV 感染患者中，应当考虑骨监测。建议患者补充钙和维生素D。
如果我服药过量了怎么办？
曾有8名患者接受了持续 28 天的口服富马酸替诺福韦二吡呋酯 600 mg 治疗，没有发生严重不良反应的报告。 更高剂量可能产生的影响尚不清楚。
如果发生服用过量，必须获取患者是否有中毒的证据，如有必要，应采用标准的支持性治疗方案。
替诺福韦能够被血液透析有效清除。
什么情况下需要立即就医？
使用药物后发生以下情况，需要立即就医。
肝大。
乳酸中毒。
病理性骨折。
向心性肥胖、项背脂肪增加。
富马酸替诺福韦二吡呋酯应该如何保存？
密闭，干燥保存。
需放置于儿童不能接触到的位置。
药物相互作用
富马酸替诺福韦二吡呋酯与去羟肌酐联合给药时应当谨慎。
使用富马酸替诺福韦二吡呋酯开始治疗 HIV-1 感染时，不应与含有替诺福韦成分的复方制剂联用，包括：依非韦伦/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯；利匹韦林/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯；艾维雷韦/克比司特/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯；恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯。
替诺福韦与核苷类 HBV 逆转录酶抑制剂恩替卡韦、拉米夫定和替比夫定，以及与核苷类 HIV-1 逆转录酶抑制剂恩曲他滨联合用药的抗病毒活性，未观察到任何拮抗作用。
富马酸替诺福韦二吡呋酯与能够导致肾功能减低或与肾小管主动清除竞争的药物联合用药，能够使替诺福韦的血清浓度升高和/或使其他经肾脏清除的药物浓度增高。能够降低肾功能的药物也有可能增加替诺福韦的血清浓度。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
富马酸替诺福韦二吡呋酯为处方药，需要在专业医生指导下应用。
擅自用药可能会浪费药物资源，并增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
病情完全控制前症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给相同症状的人使用。
参考文献
[1]
葛兰素史克(天津)有限公司. 韦瑞德[EB/OL]. (2018-02-18) [2020-12-14].http://www.cde.org.cn/news.do?method=changePage&pageName=service&frameStr=19.
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