功效作用
吡格列酮为噻唑烷二酮类的口服抗糖尿病药物，可增加肝细胞、骨骼肌等对胰岛素的敏感性而控制血糖，用于治疗Ⅱ型糖尿病患者，可单独应用，也可与磺脲类、双胍类药物联用[1-5]。
适应证
对2型糖尿病患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合，从而改善并控制血糖，可单独使用，当饮食控制、体育锻炼及单药治疗不能满意控制血糖时，可与磺脲类、二甲双胍或胰岛素等合用[1-4]。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》，除了前述适应证以外，在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下，盐酸吡格列酮还可用于多囊卵巢综合征所致不孕和非酒精性脂肪肝的治疗[5]。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确，但是其结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验，以及患者的病情实际情况，是综合考虑后制定的用药方案。
实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗，相关用法用量应遵医嘱，患者切不可自行用药，以免延误病情。
药物起效时间
吡格列酮服用后约2小时达到最高血药浓度，在此之前已起效，若餐后服用，起效时间将推迟到3～4小时[1-4]。
药物维持时间
吡格列酮服用后半衰期为3～7小时，其代谢产物也具有药理活性，总的（吡格列酮及其活性代谢产物）半衰期为16～24小时。一天服用一次，24小时后的总吡格列酮血清浓度仍比较高，24小时后依然有药效，服用7天可达到稳态血清浓度[1-4]。
药物联用
常用复方制剂
盐酸吡格列酮二甲双胍片：由吡格列酮和二甲双胍组成的盐酸吡格列酮二甲双胍片，属于复方降糖药。盐酸吡格列酮二甲双胍片中二甲双胍为治疗Ⅱ型糖尿病的一线药物，可改善患者的血糖水平，与吡格列酮联用时，能提高胰岛素敏感性，使患者空腹血糖、餐后2h血糖降低，显著提高疗效，且安全性高[6]。
你可能关注的问题
盐酸吡格列酮片和二甲双胍哪个好？
在没有禁忌症且可耐受的情况下，二甲双胍更好，属于一线降糖药物，应一直保持在降糖方案里。
盐酸吡格列酮和二甲双胍均是口服降糖药，都可以起到不错的降糖效果，两者的机制不一样。
盐酸吡格列酮能使胰岛素的敏感性增加，促进脂肪细胞、肌肉细胞对葡萄糖的吸收；二甲双胍能使肝脏对葡萄糖输出能力降低，从而控制血糖水平，远期心血管获益明显。
若单独使用二甲双胍无法控制血糖时，可考虑联合盐酸吡格列酮，发挥协同作用，能显著改善血糖指标。
用药禁忌
禁用情况
对吡格列酮中任何成分过敏者禁用。
现有或既往有膀胱癌病史者禁用。
有不明原因的肉眼血尿者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
心功能Ⅲ级或Ⅳ级、心衰或有心衰史者禁用。
严重活动性肝病，肝酶超过正常上限2.5倍者禁用。
酮症酸中毒、糖尿病性昏迷或昏迷前、Ⅰ型糖尿病禁用。
严重肾功能损伤禁用。
严重肝功能损伤禁用。
严重感染、手术前后、严重创伤禁用[1-4]。
慎用情况
肝酶轻度升高者慎用
心脏病患者慎用。
肝肾功能障碍者慎用。
脑垂体机能不全或肾上腺机能不全者慎用。
激烈的肌肉运动慎用。
营养不良状态慎用。
过度饮酒慎用。
老年人慎用[1-4]。
特殊人群用药
孕妇
对孕妇尚未由足够且控制良好的研究，大部分专家建议孕期使用胰岛素尽量控制血糖至正常水平，故孕妇不建议使用。
哺乳期妇女
因目前尚未清楚吡格列酮是否会分泌到人乳汁，但可随动物乳汁排泄，故哺乳期妇女不应使用，以免引起婴儿低血糖。
儿童
儿童使用吡格列酮是否安全有效尚无定论，故不宜用于儿童。
老年人
研究表明本品的有效性和安全性在老年群体和年轻群体之间无显著差别，但老年人通常生理机能减退，故应谨慎用药，如从一日1次15mg开始，并观察是否有不良反应[1-4]。
不良相互作用
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的药物
酮康唑：吡格列酮的代谢需要细胞色素P450的CYP3A4同工酶，酮康唑能抑制此酶，但由于缺乏更多的数据，吡格列酮和酮康唑同时服用时应更加频繁评估血糖。
增强降糖药作用的药物：增强降糖药作用的药物（华法林）与吡格列酮合并用药时，应关注血糖水平，注意到对吡格列酮改善胰岛素抵抗的影响。
CYPC8抑制剂：CYPC8抑制剂（吉非罗齐）可显著增加吡格列酮的浓度，故与吡格列酮联用时，需降低吡格列酮用量，最大推荐剂量为每日15mg。
因药效降低而需谨慎联用的药物
降低降糖药作用的药物：降低降糖药作用的药物（肾上腺素）与吡格列酮合并用药时，应关注血糖水平，注意到对吡格列酮改善胰岛素抵抗的影响。
口服避孕药：应用吡格列酮与口服避孕药的药动学评价尚未进行，但同时应用另一噻唑烷二酮（罗格列酮）和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时，两者血药浓度都将降低30%，可能使避孕作用消失。故与口服避孕药同时使用时，避孕需更加谨慎。
CYP2C8诱导剂：CYP2C8诱导剂（利福平）可降低吡格列酮浓度，因此联用期间，需密切关注血糖水平，必要时增加剂量。
托吡酯：同时服用吡格列酮和托吡酯后，发现吡格列酮及其活性代谢物的暴露减少，需要监测患者的血糖控制情况。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
α-葡萄糖苷酶抑制剂和磺酰脲类药物：吡格列酮与α-葡萄糖苷酶抑制剂（如阿卡波糖）和磺酰脲类药物（如格列吡嗪）等降糖药联用，临床试验中 观察到不良反应的发生率有增加趋势。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书后遵医嘱用药。
剂型规格
片剂：15mg/片；30mg/片。
分散片：15mg/片；30mg/片。
口腔崩解片：15mg/片。
胶囊：15mg/粒；30mg/粒[1-4]。
具体用法
用法
普通片及胶囊：口服，适量水送服。
分散片：使用时需将其加入适量水中搅拌均匀再服用。
口腔崩解片：使用时置于舌面，无需用水或只需少量水，也不需咀嚼，迅速崩解后，可借助吞咽动作入胃起效。
用量
单药治疗
当饮食控制、体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮的单药治疗。初始剂量可为15mg/次或30mg/次，1次/日，若效果不佳，可加量直至45mg/次，1次/日。若单药治疗反应不佳，应考虑联合用药。
联合治疗
磺脲类：与磺脲类药物（如格列本脲）合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg/次，1次/日，当开始本品治疗时，磺脲类剂量可保持不变。当患者发生低血糖时，应减少磺脲类用量。
二甲双胍：与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg/次或30mg/次，1次/日。当开始本品治疗时，二甲双胍剂量可保持不变。一般与二甲双胍联用时，二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。
胰岛素：与胰岛素联用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg/次或30mg/次，1次/日。当开始用本品治疗时，胰岛素剂量可保持不变。当出现低血糖或血浆葡萄糖浓度降至100mg/分升以下时，可降低10%～25%胰岛素用量，之后再根据血糖结果进行个体化调整。
最大推荐量
本品最大剂量不得超过45mg/次，1次/日，联合用药剂量不得超过30mg/次，1次/日。肾功能不全患者无需调整剂量。患者在用本品治疗前应检测肝酶，治疗过程也需检测。如治疗前患者出现活动性肝病或血清转氨酶水平升高（超过正常上限2.5倍），则不应用本品治疗[1-4]。
药物漏用
吡格列酮通常一天用药1次，若本品当天忘记服用，当天想起的时候马上补服。第二天正常服用即可，不可加倍服用。
药物过量
目前尚缺乏药物过量的资料，当出现药物过量时，应密切观察是否出现低血糖症状，如发生低血糖等症状，应及时就医，根据患者症状、体征进行适当的支持治疗[1-4]。
药物停用
正常使用吡格列酮有效的情况下，不建议中途停药，若需停药须在医生指导下进行。
如出现水肿、体重突然增加和心力衰竭等症状/体征（呼吸急促、心悸、心胸比增大，胸腔积液等），应采取停药，并给予髓袢利尿剂等适当措施。
服药期间出现天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）和碱性磷酸酶（ALP）显著升高的肝功能障碍或黄疸等情况时，应停药。
合并其他降糖药出现低血糖时，对本品或合并用药的降糖药物，应采取减少剂量或暂停服药等慎重处理。
出现如肌肉疼痛、虚弱、磷酸肌酸 激酶（CK（CPK））增加、血和尿中的肌红蛋白增加等横纹肌溶解的特征时，应停止用药并采取适当措施。
当出现皮疹、湿疹、瘙痒等过敏反应时，应停药。
当引起心电图异常和心胸比增大等心电图异常时，应采取减少剂量或暂时停药等慎重处理[1-4]。
不良反应
不良反应的表现
常见不良反应
低血糖症：当吡格列酮与胰岛素或其他口服降糖药联用时，有低血糖症的风险。
排卵：绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者使用吡格列酮可能导致重新排卵。
水肿：由于循环血容量增加，可发生轻至中度水肿，女性患者水肿发生几率高。
心血管系统：吡格列酮可造成血压升高、血浆容量增加及由前负荷增加引起的心脏肥大，诱发心力衰竭，可能引起心电图异常和心胸比增大，可出现心悸、胸部压迫或者面部潮红等。
过敏反应：皮疹、湿疹、瘙痒等。
少见不良反应
膀胱癌：糖尿病患者长期服用吡格列酮可增加膀胱癌的风险。
血液：贫血、血小板减少或白细胞减少，可能引起血红蛋白、红细胞压积下降，出现肌酸磷酸激酶（CPK）、血清转氨酶水平升高，
肝脏：尽管尚未由临床数据显示吡格列酮存在肝毒性或使ALT升高，但本品与格列酮结构相似，后者有体质特异性肝毒性。
其他不良反应
可能会有肌肉疼痛、虚弱、骨折、视力下降、磷酸肌酸激酶、血尿中肌红蛋白增加、胃溃疡复发等。
不良反应的处理方法
常见不良反应
低血糖症：必要时降低同用药物的剂量。服用吡格列酮出现低血糖症状时，通常给予蔗糖。吡格列酮与α-葡萄糖苷酶抑制剂合用出现低血糖症状时，应给予葡萄糖。
排卵：需考虑采取有效的避孕措施。
水肿：服药期间注意观察是否水肿，若出现水肿，应减药或停药，若症状没有缓解，必要时给予髓袢利尿药（如呋塞米）。
心血管系统：服药期间应密切观察血压，定期检查心电图，若出现水肿、体重增加、心力衰竭等，应立即停用就医，给予髓袢利尿药（如呋塞米）等措施。心功能Ⅲ级和Ⅳ级病人不宜使用本品。
过敏反应：应立即停用并就医治疗。
少见不良反应
膀胱癌：在使用吡格列酮治疗前，医生需向患者充分解释这一风险。当出现任何血尿、尿急、排尿疼痛等症状时，应立即咨询医生。在服药期间应定期进行检查，如尿液检查，若有异常，应采取适当措施。停药后也需继续观察。
血液：用药期间应定期进行血液检查，若出现异常应在医生指导停药。
肝脏：当患者有肝功能异常，应及时就医，进行肝功能检测，如出现黄疸，应立即停药。如患者有活动性肝病或ALT大于正常上限2.5倍，则不应服用吡格列酮。服用吡格列酮出现黄疸者不应服用吡格列酮。
其他不良反应
立即停用并采取适当措施[1-4]。
注意事项
药物贮存
片剂、胶囊、口腔崩解片：遮光，密封保存。
分散片：避光，在阴凉干燥处保存[1-4]。
其他
使用吡格列酮治疗期间，应检测血糖、尿糖的反应，定期测定空腹血糖（FBG）和糖化血红蛋白（HbA1C），如服用3个月未见效果，应及时改用其他药物。
使用吡格列酮期间，可由于血糖迅速下降伴糖尿病视网膜病变加重，故用药期间应密切观察视力。
吡格列酮只限用于推断有胰岛素抵抗性的患者。胰岛素抵抗性的粗略判断标准为体重指数（BMI）大于或等于24；或空腹全血胰岛素分泌水平大于或等于5U/mL。
使用铝塑泡罩包装（PTP）的药物时，应指导其从PTP包装中取出后再服用（有报道，因误服PTP包装坚硬的锐角部刺入食道粘膜而发生穿孔，并发诸如纵隔炎等严重的并发症）。
建议使用吡格列酮的患者进行定期的肝酶测定，治疗前患者应测定血清ALT（丙氨酸转氨酶）水平，并在治疗的第一年每两个月测定一次，此后也许定期进行检查。
使用吡格列酮期间，可由于血糖迅速下降伴糖尿病视网膜病变加重，故用药期间应密切观察视力[1-4]。
参考文献
[1]
盐酸吡格列酮片药品说明书（国药准字H20052156、H20140268、J20140082等）.
[2]
盐酸吡格列酮胶囊药品说明书（国药准字H20060621）.
[3]
盐酸吡格列酮分散片药品说明书（国药准字H20080282）.
[4]
盐酸吡格列口腔崩解片药品说明书（国药准字H20051549）.
[5]
广东省药学会.超药品说明书用药目录（2022年版新增用法）[J].今日药学,2022,32(6):401-408.
[6]
盐酸吡格列酮二甲双胍片药品说明书（国药准字H20110005）.
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