功效作用
比索洛尔属于选择性β1受体阻滞药，主要作用于心脏的β1受体，具有减轻外周血管阻力、减低心排血量、降低心肌收缩力、减慢心率，减少心肌氧耗和降压等多种功效[1-4]。
适应证
比索洛尔临床常用富马酸比索洛尔片和富马酸比索洛尔胶囊。比索洛尔可降低心排血量、减慢心率、降低血压、降低心脏耗氧量的作用，临床可用于各型高血压、冠心病（心绞痛）、伴有左心室收缩功能减退（射血分数≤35%）的慢性稳定性心力衰竭的治疗[1-4]。
药物起效时间
研究表明比索洛尔口服吸收迅速完全，口服后2～4小时血浆浓度达峰值，故口服后2小时开始起效，服药后3～4小时后达到最大效应，用于治疗高血压时一般在连续服用2周后达到最大降压效应[3-4]。
药物维持时间
比索洛尔药效一般可持续24小时左右，每天一次给药[3-4]。
药物联用
比索洛尔与氢氯噻嗪组成复方制剂比索洛尔氢氯噻嗪片，适用于治疗轻、中度高血压[5]。
比索洛尔与氨氯地平组成复方制剂比索洛尔氨氯地平片，适用于治疗高血压[6]。
研究表明，富马酸比索洛尔片与硝苯地平控释片联合治疗老年性高血压，可快速降低血压，还具有良好的抗心力衰竭作用，并且不良反应少，同时可以很好地预防危险因素，有助于提高治疗效果以及老年人的生活质量。
你可能关注的问题
比索洛尔主要是降心率还是降压？
比索洛尔具有降压和控制心率的双重作用。
比索洛尔主要通过减轻外周血管阻力、减弱心肌收缩力、降低心率达到降压的目的。尤其适用于高血压合并心率快的患者。
比索洛尔降血压的效果怎么样？
比索洛尔是临床常用降血压药物，临床药动学研究表明口服比索洛尔2～3小时即可起效，2～4小时可达到最佳效应，服药2周后可达到最大降压效应，降压速度平缓稳定，降压效果显著，且兼具控制心率的作用。
用药禁忌
禁用情况
对本品任何成分及其衍生物过敏者禁用。
急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需静注正性肌力药物治疗的患者禁用。
有症状的低血压（收缩压低于100 mmHg）患者禁用。
有症状的心动过缓者（≤60次/分钟）禁用。
心源性休克者禁用。
二度或三度房室传导阻滞者（未安装心脏起搏器）禁用。
窦房阻滞者禁用。
病窦综合征患者禁用。
严重支气管哮喘患者禁用。
严重慢性肺梗阻的患者禁用。
严重的外周动脉闭塞型疾病患者禁用。
雷诺氏综合征患者禁用。
未经治疗的嗜铬细胞瘤患者禁用。
代谢性酸中毒患者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
肺、肝、肾功能不全者慎用。
支气管哮喘患者慎用。
慢性阻塞性肺疾病患者慎用。
血糖波动较大或者有酸中毒的糖尿病患者慎用。
外周循环障碍伴有间歇跛行或雷诺病患者慎用。
一度房室传导阻滞患者慎用。
银屑病患者慎用。
变异性心绞痛患者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
运动员慎用。
正在进行脱敏治疗者慎用。
严格禁食者慎用。
特殊人群用药
孕妇
比索洛尔可以降低胎盘灌注，会导致胎儿发育迟缓、子宫内死亡甚至流产或早产，所以不推荐孕妇使用该药品。如果确需使用，一定要严格密切监测胎儿情况，必须在医生指导下谨慎使用。
哺乳期妇女
比索洛尔是否经人乳排泄尚不明确，故哺乳期妇女应慎用，如需用药应暂停哺乳。
儿童
目前临床尚无儿童用药相关研究和相关经验，不建议儿童使用。
老人
比索洛尔药动力学为线性，与年龄无关，因此，老年人一般不需要调整剂量。如合并有其他基础疾病和肝肾功能不全者慎用，需在医师指导下用药和调整剂量。
不良相互作用
禁止联用的药物
钙拮抗剂合用：如维拉帕米和地尔硫䓬等，与本品合用可导致显著的低血压、心动过缓、房室传导阻滞，还可导致心力衰竭患者心室泵功能进一步恶化，因此禁止联用。
I类抗心律不齐药物，如丙吡胺、奎尼丁等，禁止与本品联用，以免增加本品对房室传导和心脏收缩力的抑制作用。
中枢降压药物（如可乐定、甲基多巴、莫索尼定、利美尼定等）与本品联用，可能会导致心率降低、心输出量降低及血管舒张，若突然停药，可能会造成反跳性高血压的风险，因此禁止联用[1]。
谨慎联用的药物
富马酸比索洛尔片与胺碘酮服用，可出现明显的心动过缓和窦性停搏，需谨慎联用。
奥洛福林与富马酸比索洛尔片服用，可引起低血压或高血压以及心动过缓，应谨慎联用，并监测血压和心率。
胰岛素和口服降糖尿病药物与富马酸比索洛尔片同时服用，有增强降血糖的作用，但是可能会掩盖低血糖症状，应谨慎联用。
单胺氧化酶抑制剂与本品服用，可能会增加降血压效应，但是也可能会增加出现高血压危象的风险，因此需谨慎联用。
与抗高血压药物及其他有可能降低血压的药物（如三环类抗抑郁药、巴比妥类、吩噻嗪）合用时，有可能增加低血压的风险，应谨慎联用。
非甾类抗炎药物（NSAID）可能会减弱本品的降血压作用，应谨慎联用。
与β受体阻滞剂联用，可增强降压作用，但也可能引发低血压风险，应谨慎联用。
与β受体激动药（如异丙肾上腺素、多巴酚丁胺）联用，可增加收缩血管的作用，从而引发高血压。
与拟副交感神经药物（包括四氢氨基吖啶）联用，可能延长房室传导时间，增加心动过缓风险。
与前列腺素合成酶抑制药联用，可能减弱比索洛尔的降血压作用。
与洋地黄毒苷联用，可减慢心率，延长房室传导时间。
与麻醉剂联用可能会引起反射性心动过速的减弱，增加低血压风险，应谨慎联用[1]。
用法用量
剂型规格
目前国内比索洛尔的药物规格主要有以下两种。
片剂：2.5 mg/片；5 mg/片。
胶囊剂：2.5 mg/颗；5 mg/颗。
具体用法
用法
片剂：早晨进餐时服用，用水整片送服，不可咀嚼。
胶囊剂：口服（未明确规定服用时间，每日一次即可），用水整颗送服，不可咀嚼或掰开。
本品需按医生处方使用。
用量
治疗高血压和心绞痛：每日一次，每次5 mg，轻度高血压患者可以从2.5 mg开始，如果效果均不明显可在医师指导下增加剂量。
治疗慢性稳定性心力衰竭：应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量。
首剂量从1.25 mg开始，每日1次，用药1周后，如耐受性好，则增至 2.5 mg，每日1次，继续用药1周，如耐受性好，则增至3.75 mg，每日1次。
继续用药1周，如耐受性好，则增至5 mg，每日1次，继续用药4周，如耐受性好，则增至 7.5 mg，每日1次，继续用药4周，如耐受性好，则增至10 mg，每日1次。
注意：每日最大剂量不得超过10 mg。服药过程中需监测血压、心率，根据患者病情在医师指导下调整剂量。本药为长期服用药物，无医师指导不得随意停药，也不可随意更改剂量，尤其是老人和冠心病患者。
药物漏用
本品每日用药1次，如果在常规服药时间忘记吃药，当日想起时立即补服即可，次日正常服药。如果第二天才想起，则不可补服，按正常药量服用即可，不要双倍剂量用药来补偿漏用剂量。
如漏服时间超过3天应立即咨询医生，在医师指导下调整用药方案。
药物过量
症状：过量服用比索洛尔可能会导致慢性中毒，轻症者无特殊症状，稍重者可能会出现心动过缓，低血压、支气管痉挛、低血糖等症状，严重情况甚至会出现急性心功能不全等症状。
措施：减少服用剂量或停药并予以支持性的对症治疗，严重者应立即就医或拨打急救电话送医，接受住院治疗。比索洛尔很难被透析除去，就医后一般救治方法如下。
心动过缓：静注阿托品。如果效果不好，可以小心给予异丙肾上腺素或其他正性变时性药物。
低血压：应静注补充液体及应用血管升压药物，静注高血糖素有益。
房室传导阻滞（二度或三度）：应细心监护患者，适当静脉滴注异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器。
急性心力衰竭加剧：静注利尿剂、正性肌力药物及扩血管药物。
支气管痉挛：应用支气管扩张剂进行治疗，如异丙肾上腺素，β2拟交感神经药和/或氨茶碱。
低血糖：静脉滴注葡萄糖。
药物停用
比索洛尔需要长期服用，没有医师指导不得自行或突然停药。
如果出现短暂心力衰竭恶化、低血压或心动过缓，应立即停药，并立即就医，在医师指导下对症处理后，待病情稳定后再决定下一步用药方案。
不良反应
表现及处理方法
常见不良反应
表现
神经系统异常：头晕，头痛、口干。
心血管系统：低血压、肢端发冷或者麻木、心力衰竭、心动过缓。
呼吸系统：支气管痉挛。
胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、便秘。
泌尿生殖系统：多尿。
全身反应：乏力、疲劳。
处理方法
上述常见不良反应多在治疗开始时发生。一般程度轻微，通常在1～2周后消失。如症状持续不缓解，需要立即就医，在医师指导下调整用药剂量或停药。
少见不良反应
表现
耳和迷路：听力障碍。
心血管系统：晕厥。
呼吸系统：支气管痉挛、过敏性鼻炎等。
皮肤、肌肉、骨骼：过敏反应、皮疹、瘙痒、潮红；肌肉萎缩无力、痉挛。
其他：脱发、性功能减退、幻觉等。
处理方法
一旦发现听力减退，应立即就医，以防造成进一步的损伤。
如果出现晕厥，要立即紧急就医，由医生进行对症治疗，避免危及生命。
用药过程中，出现其他异常也应及时就医。
注意事项
药物贮存
遮光、阴凉处封闭贮存，适宜温度25℃以下。
将本品放在儿童不能接触的地方。
其他
慢性稳定性心力衰竭患者服用本品，应在医生的指导下从特定的剂量开始，并定期复查。
本品宜长期用药，不可自行改变本药的剂量，也不宜中止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断，冠心病患者尤需特别注意。
患者接受手术需进行全身麻醉时，须告知麻醉师患者正在使用本品。如果手术前必须停用本品，则须逐渐停药，完全停药48小时后进行麻醉[4]。
片剂不可嚼服。
使用本品可能会影响驾车或操纵机器的能力，驾驶员或操纵机器者使用时应注意。
本品经肝肾代谢，轻中度肝肾功能损害者不需要调整剂量。
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷（2015年版）[M]. 北京：中国医药科技出版社，2017.
[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典：二部（2020版）[M]. 北京：中国医药科技出版社，2020.
[3]
富马酸比索洛尔片说明书（国药准字J20170041、H20023123、H10970082、H200830008等）.
[4]
富马酸比索洛尔胶囊说明书（国药准字H20000043、H20000200、H20073196等）.
[5]
比索洛尔氢氯噻嗪片说明书（国药准字H20090188）.
[6]
比索洛尔氨氯地平片说明书（国药准字HJ20210030）.
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