概述
药物介绍
BALVERSA是一种激酶抑制剂，其活性成分erdafitinib可与FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4相关酶结合抑制其活性，从而发挥抗肿瘤作用。
本品适用于治疗成年患者局部晚期或转移性尿路上皮癌，即易感的FGFR3或FGFR2基因突变，以及之前经过至少一种含铂类化疗方案，且在治疗期间或治疗后出现疾病进展，包括12个月内的新辅助或辅助含铂类化疗。
截至2020年11月，本品尚未在国内获得批准上市，资料源于国外上市披露信息，仅供参考。
目前国内有翻译其中文名为厄达替尼。
制剂规格
BALVERSA一般制成口服制剂。药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。因此，选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
片剂：3毫克；4毫克；5毫克。
适应证
用途
用于治疗成年患者局部晚期或转移性尿路上皮癌，需同时满足以下条件。
FGFR3和FGFR2易感基因突变。
之前经过至少一种含铂类化疗方案，且在治疗期间或治疗后出现疾病进展，包括12个月内的新辅助或辅助含铂类化疗。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
对本品制剂中任何成分过敏者，禁用本品。
谨慎用药
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
正在使用强效CYP2C9或CYP3A4诱导剂的患者，避免同时使用本品。
正在使用敏感的CYP3A4底物的患者，避免同时使用本品。
妊娠期和哺乳期能否用BALVERSA？
根据药物作用机制和动物研究结果，本品可能对胎儿造成损伤。目前尚无孕妇使用本品的充足数据提示相关风险。建议妊娠期女性注意本品对胎儿的潜在不利影响。
目前尚无数据表明本品经母乳代谢或对乳汁产量、母乳喂养婴儿有影响。建议哺乳期女性在用药期间以及最后一次给药后1个月内，暂停母乳喂养。
有生育能力的女性患者，建议在用药期间以及最后一次给药后1个月内进行有效避孕。
如果伴侣有生育能力，建议男性患者在用药期间以及最后一次给药后1个月内进行有效避孕。
用法用量
如何用药
用药前检查
检测肿瘤样本，确认存在FGFR基因突变。
有生育能力的女性，需要进行妊娠测试。
推荐用法用量
口服，推荐初始剂量为一日一次，一次8毫克。根据患者用药后第14～21日的血清磷酸盐水平和耐受性，可增加本品剂量至一日一次，一次9毫克。如果患者疾病进展或出现不耐受毒性，应立即停药。
本品需整片吞服，可空腹或与食物同服，不影响吸收。
在开始用药后的第14～21日，监测血清磷酸盐水平。如果血清磷酸盐水平＜5.5毫克/分升，且没有眼部或其他严重不良反应，可增加本品剂量至一日一次，一次9毫克。每月监测血清磷酸盐水平，评估是否出现高磷血症。
调整用药剂量
可根据不良反应严重程度按以下情况调整本品用药剂量。
原剂量为一日一次9毫克的患者：可降低剂量至一日一次8毫克、一日一次6毫克或一日一次5毫克，最低可至一日一次4毫克。如果患者仍无法耐受一日一次4毫克，应永久停药。
原剂量为一日一次8毫克的患者：可降低剂量至一日一次6毫克或一日一次5毫克，最低可至一日一次4毫克。如果患者仍无法耐受一日一次4毫克，应永久停药。
注意事项
不良反应
使用本品需特别注意的不良反应：眼部疾病、高磷血症、胚胎-胎儿毒性。
胃肠道系统异常：口腔炎、腹泻、口干、便秘、腹痛、恶心、呕吐等。
代谢和营养异常：食欲下降等。
全身不良反应：疲劳、发热、体重下降等。
皮肤和软组织异常：甲剥离、皮肤干燥、掌跖感觉丧失性红斑、脱发、指甲变色等。
眼部异常：干眼症、视力模糊、泪液增多等。
神经系统异常：味觉障碍等。
传染病和感染：甲沟炎、尿路感染、结膜炎等。
呼吸系统异常：口咽痛、呼吸困难等。
肾和尿路系统异常：血尿等。
肌肉骨骼和结缔组织异常：肌肉骨骼疼痛、关节痛等。
实验室检查异常：白蛋白减少、血红蛋白减少、血小板减少、中性粒细胞减少、白细胞减少、磷酸盐水平变化、肌酐升高、钠离子减少、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、碱性磷酸酶增加、天冬氨酸转氨酶（AST）升高、碱性磷酸酶升高、镁离子减少、钙离子增加、钾离子增加、空腹血糖升高等。
用药注意
眼部疾病：本品可引起中心性浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离（CSR/RPED），导致视野缺损。在初始用药的前4个月内每月进行眼科检查，4个月后按每3个月一次的频率进行眼科检查。若出现CSR/RPED，且经4周对症治疗后，症状没有改善或症状加重，可停用本品。
高磷血症：本品可增加血清磷酸盐水平，引起高磷血症。用药期间需监测患者血清磷酸盐水平。若有需要，可调整本品用药剂量。
胚胎-胎儿毒性：本品可能对胎儿造成损伤。有生育能力的女性患者或者伴侣有生育能力的男性患者，建议在用药期间和停药1个月内进行有效避孕。
如果我漏服药物怎么办？
如果服药后出现呕吐，不可补服，第2日按照正常剂量服药即可。
如果漏服了药物，请在当日尽快补服。第2日按照正常剂量服药，不可服用双倍剂量来弥补。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状轻微，可适当对症处理，调整用药剂量后，坚持用药。
如果不良反应程度严重，请及时停药，并需要及时就医。
什么情况下需要立即就医？
使用BALVERSA后，如果出现以下情况，需要立即就医。
出现任何视力变化。
甲剥离、指甲疼痛、指甲流血、指甲破裂、指甲颜色改变、指甲周围皮肤感染等。
皮肤瘙痒、皮疹、皮肤干燥、皮肤皲裂等症状严重。
BALVERSA应该如何保存？
BALVERSA应保存在20～25℃条件下，允许在15～30℃之间波动。
请放置在儿童接触不到的地方。
药物相互作用
有些药物可能与BALVERSA相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见，如果正在使用其他药物，使用BALVERSA前请将用药史告知医生。
避免将本品与CYP2C9中效抑制剂或CYP3A4强效抑制剂合用。因为合用可能会增加本品血药浓度，增加不良反应发生风险。尽量选取其他可替代的药物。如果不能避免合用，联合用药时需调整本品剂量，并密切监测不良反应的发生情况。
避免将本品与CYP2C9或CYP3A4强效诱导剂合用，因为合用可能会导致本品药效降低。
本品与CYP2C9或CYP3A4中效诱导剂合用，可能会降低本品血药浓度。若必须在治疗开始时联合使用，需将本品剂量增加至9毫克。合用时，按照建议可按一日一次8毫克的剂量给予本品，并根据患者第14～21日血清磷酸盐水平和耐受性，可增加本品剂量至一日一次9毫克。停止合用后，可维持本品用药剂量。
避免在初始增加剂量之前，将本品与可调节血清磷酸盐水平的药物合用；因为可能会影响血清磷酸盐水平，导致本品调整剂量有误。
避免将本品与治疗指数窄的CYP3A4底物药物合用，因为合用可能会影响CYP3A4底物的血浆浓度，导致底物活性丧失和底物毒性增加。
将本品与OCT2底物药物合用时，尽量考虑使用其他可替代药物，或根据患者用药的耐受性减少OCT2底物给药剂量；因为合用可能会增加OCT2底物药物血药浓度，增加不良反应发生风险。
如果不能避免将本品与P-糖蛋白（P-gp）底物药物合用，应在给予治疗指数窄的P-gp底物药物之前或之后至少6小时，再服用本品。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
处方药应该由医生开具处方购买，BALVERSA为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。
病情完全控制前，疾病症状可能会有所减轻，但请勿擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。
参考文献
[1]
Janssen Pharmaceutical Companies. BALVERSA (erdafitinib) tablets, for oral use[EB\OL]. (2020-04-02)[2020-12-16]. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/212018s001lbl.pdf.
文章评论