功效作用
替格瑞洛是一种新型的小分子抗血小板药物，能够可逆转性结合血小板P2Y12受体，阻断信号传导和血小板活化。目前已被多个国家批准用于成年急性冠状动脉综合征（ACS）治疗，可降低心血管死亡、心肌梗死或脑卒中事件的发生率[1-4]。
适应证
替格瑞洛可用于降低以下患者的心血管死亡、心肌梗死和卒中发生率。
适用于急性冠脉综合征（ACS）患者,与阿司匹林合用。急性冠脉综合征包括不稳定型心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死或ST段抬高型心肌梗死。
适用于具有心肌梗死病史且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成事件高危因素的患者。
药物起效时间
替格瑞洛片吞服后约1.5h后达到血浆峰浓度，在此之前药物已经开始起效。如服用分散片或将药片碾碎后与水混合给药其起效时间将稍有加快。
药物维持时间
替格瑞洛片剂和分散片的维持时间尚不明确，其半衰期为7小时，每日用药2次,遵医嘱用药即可。
药物联用
替格瑞洛与阿司匹林联用，用于ACS患者或有心肌梗死病史且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成事件高危因素的患者，降低心血管死亡、心肌梗死和卒中的发生率[5]。
你可能关注的问题
替格瑞洛和氯吡格雷的区别是什么？
与氯吡格雷相比，替格瑞洛具有更快、更强的抑制血小板活性。替格瑞洛和氯吡格雷的区别体现于类型、起效时间以及疗效等。
替格瑞洛和氯吡格雷均属于血小板P2Y12受体拮抗剂。与氯吡格雷相比，替格瑞洛可以降低心血管死亡、心肌梗死或脑卒中的发生率。ACS发病后最初12个月内，替格瑞洛的疗效优于氯吡格雷。
用药禁忌
禁用情况
有活动性病理性出血患者禁用。
有颅内出血病史患者禁用。
中-重度肝损害患者禁用。
对替格瑞洛或任何辅料成分过敏者禁用[2-4]。
慎用情况
儿童慎用。
有出血倾向（例如近期创伤、近期手术、凝血功能障碍、活动性或近期胃肠道出血）患者慎用。
正在口服抗凝血药和/或纤溶剂的患者慎用。
高尿酸血症或痛风性关节炎病史的患者应慎用。
有心动过缓的患者需要慎用。
哮喘/COPD患者慎用[2-4]。
特殊人群用药
孕妇：尚无有关妊娠期妇女使用替格瑞洛治疗的对照研究。潜在获益大于对胎儿的风险时，才能在怀孕期间使用替格瑞洛。
哺乳期妇女：动物研究显示替格瑞洛对婴幼儿有潜在严重不良反应的风险，可能会引发胎儿畸形，所以哺乳期妇女需停止哺乳后再使用药物。
儿童：替格瑞洛片对18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立，建议慎用。
老年人：肝肾功能正常的老年人，可遵医嘱根据常规剂量使用药物，无需调整药物的剂量；如患有严重肾功能不全的老年人，需要禁用该药物，轻中度肾功能不全的老年用药需要遵医嘱，使用的同时需检测肾功能。
不良相互作用
禁忌联用
禁止与强效肝药酶抑制剂（CYP3A4抑制剂）如：酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韦等联合用药。
禁止与CYP3A4强诱导剂联用，如：利福平、苯妥英、卡马西平等联合用药。
不建议与治疗指数窄的CYP3A4底物如：西沙必利、麦角生物碱类等联合用药。
不建议与大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀联合用药。
谨慎联用
与其他会增加出血风险的药物（如：非甾体抗炎药(对乙酰氨基酚、布洛芬等)、口服抗凝血药（华法林等）、纤溶剂（替奈普酶、瑞替普酶等）需谨慎联用。
与维拉帕米、奎尼丁等强效P-糖蛋白（P-gp）抑制剂和中效CYP3A4抑制剂（如：红霉素）联合用药需谨慎。
与地高辛合并用药时应进行密切的临床和实验室监测。
用法用量
剂型规格
片剂：90mg/片；60mg/片。
分散片剂：90 mg/片。
具体用法
用法
片剂：可在饭前或饭后伴水口服。对于无法整片吞服的患者，可将替格瑞洛片碾碎成细粉末，并用半杯水与之混合，立即饮服，之后再用半杯水清洗杯子，饮服杯中所有内容物。
分散片剂：分散片也可以放置于舌头上，其在唾液中可迅速分散，可与水或不与水吞服。本品也可以分散在水中，饮服或鼻胃管给药，鼻胃管给药后必须用水冲洗。该药可在饭前或饭后服用。
药物更换：如果将其它抗血小板药物更换为替格瑞洛，应在其它抗血小板药物最后一次给药24小时后给予首剂替格瑞洛片。
用量
片剂和分散片的用量相同，具体如下。
除特殊医嘱外，替格瑞洛应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每次75～100mg，每日1次。
急性冠脉综合征患者用量：起始剂量为单次负荷量180 mg，后续维持给药剂量为每次90mg，每日2次，推荐维持治疗12个月。
心肌梗死病史伴有动脉粥样硬化血栓形成事件高风险因素的患者用量：
有心肌梗死病史至少一年且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成事件高危因素的患者：当患者需要长期治疗时，推荐给药剂量为60mg每次，每日两次。
伴有动脉粥样硬化血栓形成事件高风险的ACS患者：再用替格瑞洛片90mg治疗一年后，可马上开始给予替格瑞洛片60mg每日两次持续治疗。
药物漏用
如果每日服药1次，在常规时间忘记服药，应在想起时立即补服，同时推迟次日服药时间。
如果每日服药2次，漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2，可以补服，如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上，不需要补服，下次按原间隔时间用药。
如本应在当天8时、20时分别服用药物90mg，患者8时忘记服用，14时前想起，则需补服90mg；如果在14时后才想起，则无需补服，于20时正常服药即可。切勿同一时间服用双倍剂量。
药物过量
目前还没有逆转替格瑞洛作用的解毒药，预计替格瑞洛不可通过透析清除。
症状：药物过量服用可能导致出血风险、胃肠道毒性、呼吸困难、室性停搏。
措施：如发生以上症状，应立即就医并告知医护人员患者服用替格瑞洛的情况以便采取适当的支持性治疗措施。
药物停用
如患者在服用替格瑞洛期间出现难以忍受的不良反应（如呼吸困难）或出现需要进行手术的情况，则应向医护人员说明正在使用替格瑞洛，经医护人员的专业判定后停药。
由于患者的基础疾病，早期停用替格瑞洛，可导致心肌梗死、卒中和死亡的风险增加，因此除特殊情况外需尽量避免药物停用。如果必须暂时停用替格瑞洛（如治疗出血或择期外科手术），则应尽快重新开始给予治疗。
不良反应
表现及处理办法
心血管系统的不良反应：血压疾病出血（如瘀伤倾向增加等）、呼吸系统出血（如咯血等）、尿道出血（如血尿等）、术后或外伤出血（如挫伤、外伤血肿等）、胃肠道出血（如直肠出血等）、皮下或皮肤出血（如瘀斑等）等。
处理方法：需要立即就医，由医生进行止血治疗。
中枢神经系统的不良反应：头晕、晕厥、头痛等。
处理方法：轻、中度疼痛，立即停药即可缓解。
消化系统的不良反应：腹泻、恶心、消化不良等。
处理方法：采取适当的支持性治疗措施。
呼吸系统的不良反应：呼吸困难等。
处理方法：立即停药并就医进行对症治疗。
过敏反应：皮疹、瘙痒等。
处理方法：及时就医进行对症治疗。
代谢、营养类疾病：高尿酸血症、痛风、痛风性关节炎。
处理方法：请立即停药，及时就医，必要时需服用抑制尿酸生成和促进尿酸排泄的药物。
注意事项
药物贮存
片剂、分散片：避光、密封，在室温30℃以下保存。
其他
患者在接受任何预定的手术之前和服用任何新药之前，应告知医师其正在使用替格瑞洛。
替格瑞洛对驾驶和机械操作能力无影响或只具有微小的影响。但用药后可能出现头晕和意识模糊症状，出现这些症状的患者在驾驶或操作机械时应格外小心。
参考文献
[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典.中国医药科技出版社,2020.
[2]
替格瑞洛片药品说明书（国药准字H20193166、H20171037、H2018332）.
[3]
替格瑞洛分散片药品说明书（国药准字JX20190134）.
[4]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷.中国医药科技出版社，2017
[5]
国家卫生计生委合理用药专家委员会,中国药师协会.冠心病合理用药指南.中国医学前沿杂志,2018,10(6): 1-130.
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