概述
药物介绍
坦罗莫司为抗肿瘤药，主要用于治疗晚期肾细胞癌。
制剂规格
坦罗莫司在临床上常用剂型为注射剂。同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。因此，服药前一定要按照医生处方，根据药品规格，计算相应的药物服用数量。服用前请咨询医生。
坦罗莫司注射剂：每毫升25毫克，多余0.2毫升以确保能抽取药品足量，稀释剂为1.8毫升。
功效作用
用途
主要用于治疗用于治疗晚期肾细胞癌（RCcr）。
用法用量
如何用药
坦罗莫司为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
肾细胞癌患者，25毫克，每周1次，静脉滴注时间介于30～60分钟。直至病情进展或不能耐受。患者使用坦罗莫司前应提前30分钟预防性的静脉注射25～50毫克的苯海拉明（或类似抗组胺药）。
中性粒细胞绝对计数（ANC）＜1000/mm3，血小板计数＜75000/mm3、或出现NCI CTCAE 3级或以上不良反应，应暂停使用坦罗莫司。一旦毒性消除至2级或更低，可重新开始使用，剂量降低幅度为每周5毫克，但不低于每周15毫克。
肝功能不全的患者应谨慎使用坦罗莫司。如轻度肝功能不全的患者[胆红素＞（1～1.5）×ULN或AST＞ULN，但胆红素≤ULN]必须使用坦罗莫司，则应降低剂量至每周15毫克。胆红素＞1.5×ULN患者则禁用。
用药禁忌
用药须知
禁止用药
胆红素＞1.5×ULN患者中禁用。
妊娠期妇女禁用。
谨慎用药
对坦罗莫司或其代谢物、吐温80或坦罗莫司的任何其他组分有超敏反应（包括辅料）的患者应慎用。
坦罗莫司是否排泄至人乳汁中尚未明确，由于在动物研究中显示西罗莫司（坦罗莫司的活性代谢物）有致癌性的潜能，应根据药物对母体的重要性，选择暂停哺乳或停药。
坦罗莫司与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用坦罗莫司前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解坦罗莫司的药物不良反应，做好一定的心理准备。
注意事项
不良反应
坦罗莫司不良反应包括：
坦罗莫司最常见（≥30％）不良反应有皮疹、虚弱、黏膜炎、恶心、水肿和食欲缺乏。常见（≥30％）实验室异常有贫血、高血糖、高脂血症、淋巴细胞减少、ALP升高、血清肌酐升高、低磷血症、血小板减少症、AST升高和白细胞减少症。
常见不良反应（＞10％）包括无力、水肿、疼痛、发热、体重减轻、头痛、胸疼、发冷、黏膜炎、食欲缺乏、恶心、腹泻、腹痛、便秘、呕吐、感染（脓肿、支气管炎、蜂窝织炎、单纯疱疹、带状疱疹）、尿道感染、咽炎、鼻炎、腰痛、关节痛、肌痛、呼吸困难、咳嗽、鼻衄、皮疹、瘙痒、指甲病症、皮肤干燥、痤疮、味觉障碍、失眠、抑郁。
低于10％的不良反应包括致命性的肠穿孔、结膜炎、过敏反应、血管神经性水肿、肺炎、上呼吸道感染、伤口愈合困难、间质性肺病（罕见致命性）、高血压、静脉血栓[包括深静脉血栓、肺栓塞（包括致命性的）]、血栓性静脉炎。
实验室检查异常包括血红蛋白、淋巴细胞、中性粒细胞、血小板降低，ALP、AST、肌酐、血糖升高，血磷、血钾降低，总胆红素、总胆固醇、甘油三酯升高。
上市后及其他临床经验 由于报道中的人数容量不确定，尚未建立下列不良反应与坦罗莫司的确切联系。胸膜渗漏、血流动力学上显著的需要干涉的心包积液、抽搐、横纹肌溶解、斯-约综合征、复杂区域性疼痛综合征（交感反应性营养不良）、药物渗出导致的肿胀、疼痛、发热和红斑。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
使用本品很可能导致血糖升高。本品治疗前和治疗期间应定期检验血糖。
使用本品可能导致免疫抑制。应仔细观察患者感染的发生，包括机会性感染。
接受本品治疗患者中有间质性肺疾病导致死亡的病例。
使用本品可能导致血清甘油三酯和胆固醇升高。本品治疗前和治疗期间应定期检验血清胆固醇和甘油三酯。
使用本品的患者中有发生致命性肠穿孔病例。这些患者有发热、腹痛、代谢性酸中毒、血便、腹泻等症状。应建议患者及时报告任何新发或恶化的腹痛、血便。
有时出现致命性的急性肾功能衰竭，与疾病本身进展的关系尚未明确，某些病例对透析无治疗反应。
本品可导致伤口愈合异常，所以在围手术期间应谨慎使用。
什么情况下需要急救？
超敏性反应或输液反应表现不仅仅限于面红、胸痛、呼吸困难、低血压、呼吸暂停、意识丧失，还可能发生过敏反应。当严重输液反应发生后，应立即停药并予适当医学治疗。
坦罗莫司应该如何保存？
坦罗莫司药品应该贮于2～8℃、避光保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与坦罗莫司相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与坦罗莫司一起使用前请咨询医生。
坦罗莫司与利福平（强效CYP3A4/5诱导剂）同时给药，静脉给药后坦罗莫司Cmax和AUC无显著影响，但是降低西罗莫司的Cmax降低65％，AUC降低56％。若无其他选择，应考虑调整剂量。
坦罗莫司与酮康唑（强效CYP3A4抑制剂）同时给药，对坦罗莫司Cmax或AUC无明显影响。但是西罗莫司的AUC升高3.1倍，Cmax升高2.2倍。若无其他选择，应考虑调整剂量。
坦罗莫司25毫克与地昔帕明（CYP2D6底物）同时给药，后者血药浓度不受影响。预计坦罗莫司与CYP2D6或CYP3A4的底物无临床意义的相互作用。
贯叶连翘可能不可预测地降低坦罗莫司血浆浓度。接受坦罗莫司治疗患者不应同时用贯叶连翘制剂。
参考文献
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