功效作用
利培酮为苯丙异唑类药物，是新一代的抗精神病药。本药可通过竞争性拮抗脑内多种神经递质与突触受体结合（包括5-HT2受体、D2受体、α1等），改善精神分裂症的阳性症状、阴性症状和情感症状，临床广泛用于各型精神分裂症的治疗[1-8]。
适应证
利培酮可用以下疾病的治疗：
用于治疗急慢性精神分裂症以及其他多种精神病性状态的明显的阳性症状和阴性症状，亦可减轻与精神分裂症相关的情感症状。
用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，可单用或与锂剂、丙戊酸盐联用。
用于治疗5～17岁儿童和青少年孤独症相关的易激惹。
用于治疗5～17岁儿童和青少年智力低下或精神发育迟滞及品行障碍相关的持续攻击或其他破坏性行为。
药物起效时间
利培酮口服剂型（普通片剂、分散片、口崩片、胶囊、口服液）：利培酮口服后约1小时达到血药峰浓度;药物起效时间和个人差异和疾病类型有关系。
注射用利培酮微球：本品肌肉注射后开始仅有少量初始释放，随后到达稳定释放期；该剂型起效时间是多久无明确数据，与药物剂型、患者病情及个人体质等因素相关，患者应遵医嘱使用[3-8]。
药物维持时间
利培酮口服剂型（普通片剂、分散片、口崩片、胶囊、口服液）：药效持续时间没有准确数据，和个体差异以及疾病类型相关。其体内消除半衰期约为3小时，其主要活性代谢物消除半衰期约为24小时；本品可一日一次或一日两次服药。
注射用利培酮微球：药效持续时间没有准确数据。给予注射用利培酮微球后，本品活性抗精神病成分的表观消除半衰期约为3～6天；本品说明书建议每2周给药一次[3-8]。
药物联用
本品可作为辅助疗法与锂盐或丙戊酸盐联合治疗双向情感障碍的躁狂发作，可增强疾病症状的控制作用[3]。
你可能关注的问题
利培酮能治疗精神分裂症吗？
利培酮可以用来治疗精神分裂症。
利培酮为新一代非经典抗精神病药，能选择性拮抗中脑及边缘系统5-HT2A 受体和多巴胺D2受体，对精神分裂症阳性及阴性症状均有良好疗效，且锥体外系不良反应较经典抗精神病药少、耐受性更佳。因此，精神分裂症为利培酮的主要适应症[1-7]。
利培酮有多种口服剂型，有什么区别吗？
利培酮有多种口服剂型，包括片剂、胶囊剂、溶液剂等，其中片剂的使用最为广泛。不同剂型的利培酮有不同的使用特点：
与片剂相比，胶囊剂起效相对更慢；
口服溶液剂作为本品唯一口服液体制剂，可掺入饮食中给药，服用方便，较片剂耐受性好、依从性高，特别适用于精神分裂症急性期及儿童、老年人、藏药、拒药等患者。
分散片、口腔崩解片则为固体速效剂型，携带服用方便，药效发挥相对更快，有利于精神病急性发作用药，提高吞咽困难的少儿及老年患者的顺应性。
用药禁忌
禁用情况
对利培酮、帕利哌酮或制剂中辅料过敏的患者禁用。
慎用情况
肾病患者慎用。
肝病患者慎用。
心血管疾病(有心肌梗死或心肌缺血史、心力衰竭、传导异常)、脑血管疾病、有低血压倾向(如脱水、低血容量)的患者慎用。
有心律失常史、先天性长QT综合征患者慎用。
有吸入性肺炎发生风险者慎用。
帕金森综合征患者慎用。
有癫痫发作的患者、癫痫患者或其他潜在降低癫痫发作阈值病史的患者慎用。
特殊人群用药
妊娠期女性：怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确，动物试验中未见利培酮对生殖的直接毒性。根据美国FDA妊娠期药物安全性等级，利培酮为C级。因此，妊娠期间用药应权衡利弊，并严格在医生指导下使用。
哺乳期妇女：利培酮和代谢物9-羟基利培酮会经乳汁排出，因此，哺乳期妇女禁用本品，如需使用，则应停止哺乳。
儿童：孤独症、I型双相障碍急性躁狂或混合性发作、精神分裂症、智力低下或精神发育迟滞及品行障碍相关的攻击或其他破坏性行为等，应从小剂量开始给药，给予儿童剂量，本品应遵医嘱使用，不得擅用。尚未在低于18岁的儿童和青少年患者中开展过利培酮注射剂的研究，故不建议未成年患者使用注射剂型。
老年人：老年患者体质特殊，用药可能造成跌倒风险增加，心血管意外发生率升高，故老年人如需用药，建议起始剂量为每次0.5mg，每日两次，并根据个体需要调整剂量。本品应在医生指导下使用。
不良相互作用
降压药：联用可增强降压效应，诱发低血压，应谨慎联用。
α受体阻断剂：如酚妥拉明、哌唑嗪等，利培酮对α受体存在阻断作用，联用可能加重（直立性）低血压发生风险。
利尿剂：如呋塞米，报道显示利培酮与呋塞米联用可导致患者死亡率升高，联用需充分评估风险获益，谨慎使用。
可延长QT间期的药物：如红霉素、西咪替丁等，合用可能导致QT间期延长加重。
左旋多巴和多巴胺激动剂：利培酮可能拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用，应谨慎联用。
作用于中枢神经系统的药物及酒精：利培酮片对中枢神经系统具有抑制作用，应谨慎联用作用于中枢神经系统的药物及酒精。
CYP2D6抑制剂：利培酮主要经肝药酶（CYP2D6）代谢，与CYP2D6抑制剂（如帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、阿米替林、西咪替丁等）联用可抑制经肝代谢过程，并升高利培酮抗精神病活性成分的浓度，联用时应谨慎，必要时需下调利培酮剂量，请在医生指导下使用。
CYP3A4和/或P-gp抑制剂：利培酮少部分经肝药酶（CYP3A4）代谢，且与其活动代谢物9-羟基利培酮都是P-糖蛋白（P-gp）的底物；联用CYP3A4和/或P-gp抑制剂（如红霉素、利托那韦、伊曲康唑、酮康唑、维拉帕米等）可通过抑制体内代谢过程，升高利培酮血药浓度。
氯氮平：长期与氯氮平合用可减少利培酮的体内清除，谨慎联用。
CYP3A4和/或P-gp诱导剂：CYP3A4和/或P-gp抑制剂（如利福平、卡马西平等）可加速利培酮代谢过程，降低有效血药浓度[3-8]。
用法用量
利培酮为处方药，剂型规格较多，应在医生指导下用药，不可擅自用药。
剂型规格
片剂、分散片：1mg/片；2mg/片；3mg/片。
口腔崩解片：0.5mg/片；1mg/片；2mg/片。
胶囊：1mg/粒。
口服溶液剂：30ml:30mg；60ml:60mg；100ml:100mg。
微球注射剂：25mg/支；37.5mg/支；50mg/支。
具体用法
用法
胶囊剂、普通片剂
口服，用适量水送服。
分散片
可直接吞服，或将药片加入适量水中，搅拌均匀后服用。
口腔崩解片
将药片放进口腔，置于舌上，待药物崩解分散后随唾液咽下，可用水或不用水吞服。
口服液
取下瓶盖后将所附取样器插入药瓶中吸取药液至所服用药量处，取出的药液注入适量水中，服用。
注射剂
第一次使用利培酮的患者，使用本品前建议使用利培酮口服剂型测试药物耐受程度。
注射操作必须由专业医务人员操作。本品仅供肌肉注射使用，使用前应检查制剂有无异物或变色。
建议使用附带的注射用针头，采用臀部深层肌肉注射的方法，每2周注射1次本品。
药液应一次性注射完毕，不能分次注射。
用量
口服剂型（普通片剂、分散片、口崩片、胶囊、口服液）：
成人：每日1次或每日2次。建议起始剂量为1mg/次，每日2次。从小剂量逐步加量：第二天增至2mg/次，每日2次；如耐受可在第三天增至3mg/次，每日2次，并维持剂量或根据患者反应进一步调整。本品应缓慢调整剂量，间隔至少一周且推荐的单次剂量调整幅度不得超过2mg。
青少年（13～17周岁）：建议起始剂量为0.5mg/日，早晚单次给药。从小剂量逐步加量：第二天或更长时间后，以每日增加0.5mg或1mg的方式递增剂量，直到达到推荐日剂量（3mg/日）。
老年人、肝肾功能不全患者：建议减量，起始剂量为每日2次，每次0.5mg。根据患者病情，剂量逐渐增加到一日2次，一次1～2mg。
利培酮片剂用于儿童孤独症、精神分裂症、智力低下或精神发育迟滞及品行障碍相关的攻击或其他破坏性行为等时，应依据疾病类型和患者症状个体化用药，请患者严格按照医嘱服用药品。
注射剂
成人及老年患者：推荐剂量为25mg/次，每2周1次。部分成人可能使用更高剂量，但不推荐剂量高于每2周50mg。
本品应缓慢调整剂量，上调频率不得超过每4周1次[3-8]。
药物漏用
口服剂型每日1次用法
当天发现漏服可立即补服，如漏服时间大于下一次用药间隔的一半则无需补服，下次按照正常剂量用药即可。以片剂为例：
无需补服：如本应当在每天8时服用1片，患者8时忘记服用1片，21时想起忘记服用药物，则无需补服，次日8时正常服用1片即可。
需要补服：如本应当在每天8时服用1片，患者8时忘记服用1片，14时想起忘记服用药物，则需补服1片，次日8时仍正常服用1片。
口服剂型每日2次用法
如果想起忘记服药的时候已经距离下次服药时间不足6小时就不需再补服，如果在6小时以上，可立即补服，但绝不可一次服用双倍药量。以片剂为例：
无需补服：如本应当在每天8时、20时分别服用1片，患者8时忘记服用1片，16时想起忘记服用药物，则无需补服，于20时正常服用1片即可。
需要补服：如本应当在每天8时、20时分别服用1片，患者8时忘记服用1片，12时想起忘记服用药物，则需补服1片，再于20时正常服用1片。
注射剂型
注射操作必须由专业医务人员操作，通常不存在漏用情况。如发现漏用，应立即告知医生采取补救措施。
如漏用的时间较短（未超过用药标准时间间隔的一半），可经充分临床评估后尽快补用；若漏用时间过长，则不需补用，下次给药维持原剂量。
药物过量
症状
过量服药利培酮片可能引起嗜睡和镇静、心动过速和低血压、以及运动调节功能障碍等锥体外系症状，并曾有QT间期延长和惊厥的报告。
过量的本品与帕罗西汀联用时，曾有诱发尖端扭转型室速的报告。
处理
利培酮片无特定的解救药。患者出现过量用药诱发的不适症状应立即停药就医，进行针对性处理。
解救时应维持气道通畅，保证良好的通气，必要时应考虑洗胃和给予活性炭和轻泻剂，同时立即进行心血管监测（包括连续心电图监测），以发现可能出现的心律失常。
如患者出现低血压及循环衰竭，可立即进行支持治疗，包括给予静脉输液和使用拟交感神经药等。
一如患者出现严重的锥体外系症状，则应给予抗胆碱药，同时予以密切的医疗监测及监护[3-8]。
药物停用
利培酮的治疗疗程根据患者精神疾病控制情况及服药反应综合决定，患者应遵照医嘱进行规范化治疗，不得擅自更改用药方案，以免引起疾病反复或症状恶化。
服药后如出现不可耐受的药物不良反应（如严重锥体外系症状、血象异常、神经阻滞剂恶性综合征、严重消化系统不适等），应立即停药就医，并给予针对性治疗。
本品不可擅自停用，请在医生指导下停用药物或更改其他治疗药物。
不良反应
表现及处理方法
常见不良反应
多为轻中度不适，常见各类神经系统异常和消化道不适，如锥体外系症状（表现为肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能等）、失眠、恶心、呕吐、头晕、嗜睡、焦虑，并可见上呼吸道感染等。
提示：出现上述不良反应，应告知医生，在医生指导下进行药物调整，不可擅自停药或更改剂量。
较少见的不良反应
血液系统：贫血、粒细胞减少、中性粒细胞减少等 。
心血管系统：心律失常、心动过缓、QT间期延长、直立性低血压、高血压等。
内分泌系统：高催乳素血症、尿糖升高。
消化系统：吞咽困难、便秘、消化不良、肠胃炎。
免疫系统：过敏反应、药疹、药物性超敏反应。
神经系统：平衡疾病、运动障碍、运动失调，严重者可表现晕厥、意识丧失等。
感染性疾病：肺炎、局部感染、病毒感染、真菌病等。
其他：肝肾功能异常、情感表现异常（如激越、情感迟钝等）、尿失禁、阴茎异常勃起、勃起困难、月经不调、血压改变等。
注射用利培酮微球已报道注射部位反应，严重者可引起注射部位坏死、脓肿、蜂窝织炎、囊肿和结节等。
提示：出现上述反应,尤其表现严重不适者，应立即就医，并在医生指导下进行药物调整，必要时应缓慢停药[3-8]。
注意事项
药物贮存
普通片剂、胶囊剂：避光、干燥处密封保存。
口崩片：在阴凉（不超过20℃）干燥处密封保存。
口服液：15～30℃保存，不可冷冻。
注射剂（注射用微球）：应于2～8℃密封保存。
请置于儿童不易拿到处。
其他
利培酮为处方药，必须由医生根据患者病情开处方使用，自行用药可能引起不良后果，甚至发生严重药物不良反应。
本品注射剂型必须由医务人员进行给药操作。
不可擅自停药，应在医生指导下缓慢进行剂量调整。
服药期间禁止饮酒。
服药期间不应驾驶汽车或操作机器。
本品与多种药物存在相互作用，如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
如患者有静脉血栓栓塞、糖尿病、帕金森病史，在用药前应告知医生，在服药的同时对原有疾病症状进行积极监测。
儿童必须在成人监护以及医生指导下下使用[1-8]。
参考文献
[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典(2020年版)[M]. 北京：中国医药科技出版社，2020.
[2]
余传隆，等.中国临床药物大辞典：化学药卷(上卷)[M]. 中国医药科技出版社，2018.
[3]
利培酮片药品说明书（国药准字H20010310、H20052330）.
[4]
利培酮分散片药品说明书（国药准字H20130050）.
[5]
利培酮口崩片药品说明书（国药准字H20070271）.
[6]
利培酮胶囊药品说明书（国药准字H20060697）.
[7]
利培酮口服溶液药品说明书（国药准字H20065005、J20180022）.
[8]
注射用利培酮微球药品说明书（国药准字H20150267）.
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