功效作用
地尔硫䓬是一种苯并硫氮䓬类钙通道阻滞剂。它主要通过在去极化过程中抑制钙流入心脏和血管平滑肌，起到扩血管、降血压的作用，同时它能减慢窦房结和房室结的传导，降低心率。
因此地尔硫䓬在临床上常用于治疗心血管系统疾病，例如高血压、慢性稳定型心绞痛等[1-7]。
适应证
口服剂型适应证
冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。
轻、中度高血压。
肥厚型心肌病。
注射剂型适应证
室上性心动过速。
手术时异常高血压的急救处置。
高血压急症。
不稳定性心绞痛。
药物起效时间
常释片剂
本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达 80% ），有较强的首过效应，生物利用度为 40% 。单次口服本品 30～120 mg，30～60 min 后可在血浆中测出，2～3 小时血药浓度达峰值,药物在达到峰浓度前就开始起效了。
缓释片剂、胶囊
本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达92%）。单剂口服本品120 mg后 2～3 小时可测到血浆药物浓度，6～11 小时达到最高血药浓度,药物在达到峰浓度前就开始起效了。
控释胶囊
单次口服本品，6小时达到血药浓度峰值。连续口服本品达稳态后，达峰时间为 3.7 小时,药物在达到峰浓度前就开始起效了。
注射剂
单次静注地尔硫䓬3分钟内起效。静脉点滴时通常以小剂量开始，当药物起效、血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。
药物维持时间
常释片剂
地尔硫䓬片的维持时间尚不明确，本品半衰期3.5小时，一天需服用4次，遵医嘱用药即可。
缓释片剂、胶囊
地尔硫䓬缓释胶囊、片剂的维持时间尚不明确，其半衰期为5～7小时，一天需服用1～2次，遵医嘱用药即可。
控释胶囊
地尔硫䓬控释胶囊的维持时间尚不明确，其半衰期为10.7小时，一天需服用1次，遵医嘱用药即可。
注射剂
单次静注地尔硫䓬维持时间尚不明确，消除半衰期约为1.9小时。点滴静注用药5～6小时血药浓度达稳态，遵医嘱用药即可。
药物联用
有资料显示，地尔硫䓬与有降压作用的药物（如降压药、硝酸酯类药物等）联用可增强降压作用，但要实时监测血压并调整用药剂量。
你可能关注的问题
相比于其他降压药，地尔硫䓬有哪些优越性？
与优先作用于平滑肌的硝苯地平和直接作用于心肌的维拉帕米相比，地尔硫䓬显示出针对心脏和血管的中等特异性，即对于心脏和血管平滑肌均有一定的作用。
用药禁忌
禁用情况
对地尔硫䓬或制剂的其他辅料过敏者禁用。
窦房结功能障碍禁用。
Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞或病窦综合征 [持续窦性心动过缓 （心率小于 50 次/分） 、窦性停搏和窦房阻滞等]并未装起搏器者禁用。
左心室功能不全伴有脑瘀血的患者禁用。
严重心动过缓患者（每分钟≤40次）禁用。
低血压患者（收缩压小于90 mmHg）禁用。
急性心肌梗死和肺充血患者禁用。
严重充血性心衰患者禁用。
心源性休克患者禁用（注射剂）。
严重心肌病患者禁用（注射剂）。
慎用情况
充血性心衰患者慎用。
心肌病患者慎用。
急性心肌梗塞患者慎用。
心动过缓、Ι度房室传导阻滞患者慎用。
低血压患者慎用。
伴有 WPW 综合症 LGL 综合症的房颤、房扑患者慎用。
正使用β受体拮抗剂（如富马酸、比索洛尔、盐酸普索罗尔、阿替洛尔等）、洋地黄制剂（如地高辛）、经细胞色素 P450 氧化酶进行生物转化的药物的患者慎用。
严重肝、肾功能障碍患者慎用。
哺乳期妇女慎用[1-7]。
特殊人群用药
孕妇：已怀孕或可能怀孕的妇女应禁止使用，开始治疗前应排除怀孕的可能性，建议育龄期女性在接受本药治疗时使用适当的避孕方法。
哺乳期妇女：哺乳妇女尽量避免使用，因本品可经过乳汁排出，其浓度接近血药浓度。如哺乳期妇女确有必要应用本品，须停止哺乳，改变婴儿喂养方式，或咨询医生服用替代药物。
儿童：儿童应用本品的安全性和有效性尚未确定。
老年人：一般高龄患者生理机能较低下，使用时应从低剂量开始，遵医嘱用药，给药时仔细观察患者症状情况。
不良相互作用
与以下药物需谨慎合并使用
抗心律失常药物：地尔硫䓬具有抗心律失常特性，故与其他抗心律失常药物（如盐酸胺碘酮、盐酸美西律等）联合应用可增加心脏潜在的不良效果，如必要联合应用时须密切监查，并进行 ECG 监测。
β-受体阻滞剂：如富马酸、比索洛尔、盐酸普索罗尔、阿替洛尔等，与地尔硫䓬合用疗效有协同作用，可出现自主功能紊乱（严重的心动过缓，窦性停搏）、窦房和房室传导紊乱和心衰（协同作用）。因此，两药须在临床和ECG 的密切监查下联合应用，特别是对于老年患者以及治疗初期的患者。
洋地黄制剂：如地高辛等。合用可出现加和作用，可能发生心动过缓、房室传导阻滞、窦性停搏等。因此需要监测心电图，发现异常时减量或停用。
盐酸阿普林定：合用可影响共同的代谢酶，即细胞色素P450，从而导致两种药物的血药浓度均上升。引起心动过缓、房室传导阻滞、窦性停搏、震颤、眩晕或轻度头痛等。
茶碱：合用可能出现因茶碱血药浓度升高引起的症状，如恶心、呕吐、头痛、失眠等。
环孢菌素、他克莫司：合用可能引起环孢菌素、他克莫司血药浓度升高而引起的症状，如肾功能障碍等。
苯妥英：合用可能引起苯妥英血药浓度升高引发的症状，如运动失调、眩晕、眼球震颤等。
与以下药物合用时需调整剂量
阿芬太尼：通过减少肝脏代谢使阿片类镇痛剂的呼吸镇静作用增强。使用地尔硫䓬治疗患者须调整止痛剂的剂量。
卡马西平：可增加卡马西平的血药浓度，出现过量的体征（由于肝代谢抑制而引起的）。二者合用须进行临床监查，必要时可减少卡马西平的剂量。
利福平：可通过肝代谢的增加而明显降低地尔硫䓬的血药浓度的疗效。在利福平治疗期间联合本药治疗时以及治疗中止时须进行临床监查，如有可能调整地尔硫䓬的剂量。
苯二氮䓬类药物（如咪达唑仑、三唑仑等）：可增加咪达唑仑及三唑仑的血药浓度（由于降低了肝脏的代谢，增强其镇静作用）。两药合用须减少用药剂量，并须临床密切监视。
有降压作用的药物：降压药、硝酸酯类药物等，与地尔硫卓合用会增强降压作用。联用时需测量血压并调整用药剂量。
巴氯芬：可增加抗高血压疗效。需监测血压，必要时需调整地尔硫䓬的剂量。
西咪替丁：由于抑制细胞色素 P450 氧化酶影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。
麻醉药：对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。所以，两药合用时须仔细调整剂量。
用法用量
应在有经验的医生指导下服用本药，不可自行调整剂量或服药次数，不可自行突然停药。
剂型规格
常释片剂：30 mg/片。
缓释片剂：90 mg/片。
缓释胶囊剂：60 mg/粒；90 mg/粒；120 mg/粒；180 mg/粒；200 mg/粒；240 mg/粒。
控释胶囊剂：150 mg/粒；180 mg/粒。
注射剂：1 ml:10 mg； 2 ml:10 mg；10 ml:10 mg。
注射用粉针剂：10 mg/瓶；50 mg/瓶。
具体用法
用法
常释片剂：口服，用适量水送服，可以整片吞服、压碎或咀嚼，有刻痕的药片可按所需剂量分开。饭前或睡前给药。
缓释片剂：口服，用适量水送服，整片吞下，不要咀嚼、折断或压碎。尽量每天在同一时间服用。
缓释或控释胶囊剂：口服，用适量水送服，整个吞下，不要压碎、咀嚼、破坏或打开胶囊。尽量每天在同一时间服用。
注射剂（包括注射用粉针剂）：静脉注射或静脉点滴。将注射用盐酸地尔硫䓬（10 mg 或 50 mg）用 5 ml 以上的生理盐水或葡萄糖注射液溶解后使用。
用量
常释片剂
起始剂量一次 30 mg（1 片），一日3到 4 次，餐前及睡前服药，每 1～2 天增加一次剂量，直至获得最佳疗效，需在医生指导下调整剂量。平均剂量范围为一日 90～360 mg（3～12 片）。用于心绞痛或轻、中度高血压。
缓释片剂
一次 90～180 mg（1～2 片），一日 1 次，或遵医嘱。用于冠心病各型心绞痛，以及轻中度高血压症，对伴有冠心病的高血压患者尤为适用。
缓释胶囊剂
起始剂量一次 60～120 mg，每日 2 次，视病情调节剂量，平均剂量范围为每天 240～360 mg。用于冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛或高血压。
控释胶囊剂
每次150 mg（1粒），每日 1次。用于预防性治疗稳定心绞痛或高血压。
注射剂（包括注射用粉针剂）
室上性心动过速：单次静注，通常成人剂量为盐酸地尔硫䓬 10 mg 约 3 分钟缓慢静注，并可据年龄和症状适当增减。
手术时异常高血压的急救处置
单次静脉注射，通常对成人 1 次约 1 分钟内缓慢静脉注射盐酸地尔硫䓬 10 mg，并可根据病人年龄和症状适当增减。
静脉滴注，通常对成人以 5～15μg/ kg/分速度静脉滴注盐酸地尔硫䓬。当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。
血压急症：通常成人以 5～15μg/ kg/分速度静脉滴注盐酸地尔硫䓬。当血压降至目标值以后，边监测血压边调节滴注速度。
不稳定心绞痛：通常成人以 1～5μg/ kg/分速度静脉滴注盐酸地尔硫䓬，应先从小剂量开始，然后可根据病情适当增减，最大用量为 5 μg /kg/分。
药物漏用
口服剂型漏用
如发现自己漏服药物，应立即补服。但如果药物漏服时间大于用药间隔的一半则无需补服，下次用药时间按照正常剂量用药即可，切不可一次服用双倍剂量。
举例：本应在当天6时、14时、22时分别服药，患者6时服用一次，14时忘记服用，18时后想起，则无需补服，于22时正常服用即可。若在18时前想起，则应立即补服，再于22时正常服药即可。
注射剂型漏用
注射剂需在医院由医护人员给药，一般不会出现漏用。
药物过量
过量表现
本品过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。严重中毒时表现为明显的低血压甚至休克，伴或不伴等律性离散的窦性心动过缓和房室传导紊乱。
过量处理
根据本品的药理作用和临床经验，过量时可给予以下治疗：
心动过缓：给予阿托品 0.6~1 mg，如无效可谨慎地使用异丙肾上腺素。
高度房室传导阻滞：治疗同上，如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。
心力衰竭：应用正性肌力药物（异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺）和利尿剂。
低血压：应用升压药（如多巴胺或去甲肾上腺素）。
严重过量出现中毒时应住院治疗，通过胃肠道清除本品（洗胃等），并根据本品的药理作用和临床表现治疗，传导紊乱可采用临时起搏，应用利尿剂抗心衰，静脉给予阿托品、肾上腺素、升压药等。
药物停用
不可自行突然停用地尔硫䓬。血压控制良好是降压药治疗的结果，如果贸然停用本药，在失去了药物作用后，血压会反弹升高，这种血压波动会对心脑血管及肾脏造成较大的损害。
当出现严重不良反应需停药，因疗效问题需更换药物时，应遵医嘱逐渐减量停药或改用其他药物。
极少数情况下，因地尔硫䓬可延长房室结传导和不应期而引起窦性心率患者出现Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞。尤其是合并使用地尔硫䓬和能影响心脏传导药物的患者中。若在窦性心律时出现高度房室传导阻滞则应立即停药并采取支持治疗。
不良反应
不良反应的表现
浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。
心血管系统：房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。
神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。
消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。
皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。
其他：弱视、血磷酸肌酸激酶升高、口干、呼吸困难、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鸣、骨关节痛、脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板减少、剥脱性皮炎。
不良反应的处理
心血管系统：若出现心血管相关症状，请遵医嘱调整用药。
神经系统：若症状较轻，则自行观察，注意休息；若症状严重影响日常生活，请就医对症治疗。
消化系统：若症状较轻，则自行观察，注意休息；若症状严重影响日常生活，则就医治疗。
皮肤：若非过敏引起的荨麻疹等严重症状，自行观察或对症使用外用药膏；若是过敏引起的荨麻疹并伴有呼吸困难、舌头肿胀、喉咙肿胀，请立即停药并就医。
其他：自行观察，注意休息，若症状严重及时就医。
注意事项
药物贮存
口服剂型：室温下遮光、密封保存。
注射剂：遮光，密封，在阴凉处（不超过 20 ℃ ）保存。
将药物放在儿童接触不到的地方。
其他
静脉给予地尔硫䓬和静脉给予β受体阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予（几小时内）。
室性心动过速患者，宽 QRS 心动过速患者（QRS ≥ 0.12 s）使用钙通道阻滞剂可能会出现血流动力学恶化和室颤。静脉注射地尔硫䓬前，明确宽 QRS 复合波为室上性或室性是非常重要的。
对左心室功能不全, 心动过缓（危险增加）, 心电图显示有Ⅰ度房室传导阻滞（危险增加, 在某些患者可出现完全传导阻滞）的患者需注意监查。对分支阻滞的患者无需特别的监查。
对需常规麻醉的患者需告知麻醉医生该药物使用情况。
对患有慢性呼吸功能紊乱的患者可安全地使用地尔硫䓬。
在心室功能受损患者联合使用本品和β受体阻滞剂的经验有限，因此两药合用应谨慎。
使用本品降压偶见症状性低血压。
应用本品罕见出现急性肝损害，表现为碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其他急性肝损害征象。停药可恢复。
皮肤反应多为暂时的，继续应用本品也可消失。有少数报道皮肤反应可进展为多型红斑和/或剥脱性皮炎。如果皮肤反应为持续性应停药。
服药期间，应遵医嘱进行监测。
心血管系统：心率和心脏传导，尤其是在老年患者或肝、肾功能不全患者开始治疗时；接受静脉制剂治疗的患者应连续监测血压和心电图。
肝功能、肾功能、血糖。
应用本品前应告知医生既往疾病史、过敏史及目前正在使用的药物，特别是心血管疾病及药物。
本品可能引起头晕、嗜睡或不适，初次服用本药时应避免驾驶或操作精密机器。
服用地尔硫䓬时避免饮酒。酒精可以扩张血管、降低血压，并增加地尔硫䓬的作用，引起低血压的症状。
服用本品期间勿食用葡萄柚或引用葡萄柚汁，因其可能与地尔硫䓬相互作用并导致不良反应。
参考文献
[1]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷.中国医药科技出版社，2017.
[2]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学.人民卫生出版社，2018.
[3]
盐酸地尔硫䓬片药品说明书（国药准字 H12020126）.
[4]
盐酸地尔硫䓬缓释片药品说明书（国药准字 H10970375）.
[5]
盐酸地尔硫䓬缓释胶囊药品说明书（ 国药准字 H19990388、H20130540）.
[6]
盐酸地尔硫䓬控释胶囊药品说明书（国药准字 H20041337）.
[7]
盐酸地尔硫䓬注射剂药品说明书（国药准字 H20084231、J20090080）.
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